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以天然产物积雪草酸为起始原料,对其C-2、C-3、C-23位羟基、C-11位氢、C-28位羧基进行结构改造,合成了13个新的积雪草酸衍生物,其结构经MS及1H NMR等确证。采用MTT法,选用高表达人癌细胞(He La、Hep G2和BGC-823)对它们进行初步的体外抗肿瘤活性研究,结果表明,所测化合物对He La、Hep G2和BGC-823肿瘤细胞的抑制活性均明显强于积雪草酸,其中化合物I4和II4对He La、Hep G2和BGC-823细胞表现出很强的抑制活性,明显高于已上市药物吉非替尼,值得进一步研究。 相似文献
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以大黄酸为原料,经酯化、烷基化、水解及缩合等反应步骤合成了12个大黄酸-缬氨酸加合物.目标化合物经1H NMR,~(13)C NMR和HRMS进行了结构确证.以顺铂和阿霉素为阳性对照药,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察了目标化合物的体外抗肿瘤(Hela,MCF-7,HepG2,KB和HEK293T等5株细胞)活性.结果表明,化合物5l显示出较好的抗肿瘤活性,其IC50值在1.6~9.4μmol/L之间.作用机制研究结果表明,化合物5l能够与DNA发生较强的结合作用. 相似文献
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具有抗肿瘤活性的青蒿酸衍生物 总被引:3,自引:0,他引:3
中药青蒿为菊科植物黄花蒿(Artemisiaannua L.),我国民间用于治疗疟疾,并已从中分离到抗疟药青蒿素,从而引起人们对此植 相似文献
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CoW11Ti/淀粉纳米复合物的合成与表征 总被引:1,自引:0,他引:1
近年来, 多酸化合物的生物活性及药物性质研究十分活跃[1], 有些多酸化合物已作为抗HIV病毒及抗肿瘤药物应用于临床或进入临床研究[2,3]. 但由于它们的毒副作用大, 在水中稳定存在的pH值范围小, 在体内易分解, 故研究尚无突破性进展[1]. 相似文献
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用油酸与丝裂霉素C在缩合剂存在合成了油酰丝裂霉素C,利用元素分析,红外光谱及核磁共振等确定其结构,用改良的逆相蒸发法制成了油酰丝裂霉素C脂质体,动物实验表明该脂质体抗肿瘤效果为游离丝裂霉素C的2.2倍,而毒性仅为游离丝裂霉素的1/20。 相似文献
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合成了4个新的有机锡联苯乙酸酯{[(n-C4H9)4Sn(O2CCH2C6H4C6H5-4)]2O}2 (1)和R3SnO2CCH2C6H4C6H5-4(R=C4H5,2;c-C6H11,3;C6H5C(CH3)2CH2,4),利用元素分析、IR、 1H和 13C NMR表征了其结构。通过X-射线单晶衍射测定了1和4的晶体结构。化合物1和化合物4均属三斜晶系,空间群P1。化合物1为具有Sn2O2四元环的中心对称二聚体结构,4为畸变的四面体结构。生物活性测试结果表明,化合物1和4对3种人癌细胞HeLa、CoLo205和MCF-7具有较好的体外抑制活性。 相似文献
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双(三有机锡)2,3-吡啶二甲酸酯的合成、表征和体外抗癌活性 总被引:3,自引:0,他引:3
合成了2个新的双(三有机锡)2,3-吡啶二甲酸酯2,3-C5H3N(CO2SnR3)2 (R=c-C6H11,1;C6H5C(CH3)2CH2,2),利用元素分析、IR和1H NMR表征了其结构。通过X-射线单晶衍射测定了配合物2的晶体结构。该化合物晶体属单斜晶系,空间群P21/n,a=0.955 3(1),b=1.811 8(2),c=3.533 9(4) nm,β=94.914(2)°,Z=4,V=6.094 1(13) nm3,R=0.038 4,wR=0.096 6,S=1.015。2,3-吡啶二甲酸的2个羧基键连2个三有机锡,2个锡原子均为畸变的四面体配位构型。生物活性测试结果表明,化合物1和2对3种人癌细胞HeLa、CoLo205和MCF-7具有好的体外抗癌活性。 相似文献
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含5-氟尿嘧啶生物可降解聚磷酰胺的合成及其抗肿瘤活性研究 总被引:2,自引:0,他引:2
通过L-赖氨酸(N1-5-氟尿嘧啶)烷基酯双盐酸盐与二氯磷酸乙酯、二氯膦甲酸乙酯、二氯膦乙酸乙酯共聚,合成了三类12种侧链含5-氟尿嘧啶的聚磷酰胺。聚合物的结构经UV、IR、1H NMR及元素分析鉴定。聚合物用微量细胞培养四氮唑实验方法(MTT法)进行了对人肝癌细胞系Bel-7402细胞的微量培养实验。 相似文献
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Schiff碱,咪唑金属配合物的合成与抗癌活性 总被引:5,自引:0,他引:5
报道一类新的Schiff碱和咪唑的混合型金属配合物,即水杨醛缩甘氨酸,咪唑金属配合物和2,4-二羟基苯甲醛缩丙氨酸,咪唑金属配合物的合成,用溴化乙锭荧光分析法研究了这类配合物与DNA的相互作用,其中镍配合物与DNA的作用明显。 相似文献
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芳香异羟肟酸二烃基锡配合物的合成、表征及其抗癌活性的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
合成了9个R_2SnL_2型(R=乙基、正丁基和苯基;HL=苯甲酰异羟肟酸,对羟基苯甲酰异羟肟酸和水杨酰异羟肟酸)和6个[R_2SnL]_2O型(R=乙基、正丁基;HL同上)二烃基锡新配合物。测定了它们的分子量、红外光谱和核磁共振谱,着重研究了这些配合物的体外抗癌活性。结果表明,这二类配合物对人白血病HL-60,艾氏腹水和S-180癌细胞有很好的抑制能力。初步探讨了结构-抗癌活性间的关系。 相似文献
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通过1-(3-氨基丙基)-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂双环[3,3,3]十一烷与酸反应或1-(3-氯丙基)-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂双环[3,3,3]十一烷与胺反应,合成了14种1-(3-氨基丙基)-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂双环[3,3,3]十一烷衍生物.体外细胞培养试验结果表明,某些1-(3-氨基丙基)-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂双环[3,3,3]十一烷衍生物对艾氏腹水癌细胞具有较好的杀伤活性. 相似文献