多羟基甾醇的合成及其结构与抗肿瘤细胞活性关系研究

报道了6个具有类似结构的多羟基甾醇的合成和它们的抗肿瘤细胞活性.发现此类化合物的细胞毒性与其分子中双键存在与否有着密切关系.当甾核或支链中双键被饱和时,其细胞毒性均明显降低.甾醇(5)和(8)对胃癌(MGC)、宫颈癌(HELA)细胞的生长具有一定的抑制作用.     

海洋生物中具有生理活性的多羟基甾醇

多羟基甾醇是一类具有显著生理活性的天然化合物,广泛地存在于海洋生物当中.根据甾体中所含羟基的数目进行分类,综述了近几年来从海洋生物中分离得到的具有生理活性的多羟基甾醇的研究进展.     

具有细胞毒性的两种四羟基甾醇化合物的分离与结构

报道南海湛江硇洲岛软珊瑚Dendronephthya sp.中两种具有细胞毒性的四羟基甾醇化合物:23-降-24-亚甲基-麦角甾-3β,5α,6β,7β-四醇(1)和24-亚甲基-麦角甾-3β,6β,9α,19β-四醇(2),其结构通过波谱和化学方法确定,其中化合物1为新化合物,化合物2首次从该属珊瑚中获得.化合物1对肿瘤细胞BEL-7402,MCG,MCF,LOVO和HepG-2具有抑制作用,其IC50值分别为32.2,20.5,2.0,5.5和18.6μg/mL;化合物2对肿瘤细胞MCG和LOVO作用的IC50值分别为22.0和和13.8μg/mL.     

两种新的多羟基甾醇化合物分离与结构鉴定

采用现代分离手段,从采自中国南海硇洲岛的软珊瑚Chromonephthea sp.中分离纯化得到两种甾醇化合物,经过MS,IR,1H NMR,13C NMR(DEPT),HSQC,HMBC和NOE等光谱技术鉴定它们的结构为:24-甲基胆甾-5-烯-3β,12β,16β,20-四醇(1)和24-乙基胆甾-5-烯-3β,12β,16β,20-四醇(2),这两个化合物均为新化合物.肿瘤活性实验表明两种甾醇化合物显示微弱的细胞毒性.     

肉芝软珊瑚Sarcophyton crassocaule中新的多羟基甾醇的分离

报道了从三亚海域的一种肉芝软珊瑚Sarcophyton crassocaule Mosre中分离得到2个多羟基甾醇1和2. 通过波谱分析等方法测定了它们的化学结构, 化合物1为新化合物, 命名为Sarcrasterol. 化合物2为已知物[24ξ-methyl-colestane-3β,5β,6α,25-tetrol], 但其C24构型未确定, 通过X射线单晶衍射分析测定了其相对构型为24S.     

光学活性α—羟基膦酸酯的合成

扼要综述了近年来关于光学活性α－羟基膦酸酯的新合成方法,介绍了有关的手性试剂和对称反应,参考文献３２篇。     

7(6)-羟基黄酮衍生物的合成及初步抗肿瘤活性研究

以间苯二酚和对苯二酚为起始原料,经过傅克酰化、Baker-Venkataraman重排、关环三步反应分别得到5个7-羟基黄酮和5个6-羟基黄酮类化合物.试验结果发现,这些化合物溶解性能不好,生物活性不高,因此,对这些化合物又经过苯甲酰化并将7-羟基黄酮与1-氯-3-溴丙烷首先发生亲核取代反应,然后和诺氟沙星在丙酮中反应生成化合物13,总共得到了5个结构新颖的黄酮和4个未见文献报道的β-丙二酮类化合物.通过四甲基偶氮唑盐(MTT)法对19个化合物的抑制人宫颈癌细胞Hela活性进行了体外评价,结果表明:化合物13的半数抑制浓度IC50为19.4μmol/L,具有深入研究的价值.     

19—羟基甾醇Nephalsterol—B的结构研究

前文报道了从西沙群岛采集的软珊瑚Nephthea albida和南沙群岛采集的软珊瑚Nephthea tixiexae verseveldt分离到一种罕见的含19-羟基的四羟基甾醇Nephalsterol A(1).本文报道从N.tixiexae verseveldt分离到的另一种19-羟基甾醇Nephalsterol-B的结构测定. Nephalstereol B(2)为无色针状结晶,m.p.159～161℃(乙酸乙酯);160～162℃(丙酮),[α]_D~(27)+25°(C 0.100,甲醇),2的~(13)C NMR及其DEPT谱表明分子中含有4个CH_3,11个     

新型7-乙基-10-羟基喜树碱衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性

以乙二醇为起始原料,依次经亲核取代和点击反应合成了一种7-乙基-10-羟基喜树碱(SN38)的新型葡萄糖残基衍生物(FSY02),其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用四甲基偶氮唑盐比色法（MTT法）研究了FSY02对人非小细胞肺癌细胞(A549)、人肝癌细胞(HepG2)、人结直肠癌细胞(SW-480)、人宫颈癌细胞(Hela)和人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的生长抑制作用。并采用Hoechst 33258染色和Western blot技术对给药后的结肠癌细胞凋亡情况和相关凋亡信号通路Caspase 3、 Bax和Bcl-2蛋白的表达情况进行了检测。结果表明：FSY02具有广谱抗癌活性,IC₅₀=0.118~4.295 μmol·L^-1,优于对照组伊立替康(IC⁵⁰=14.330~65.353 μmol·L^-1)。 Hoechst 33258染色及Western blot检测结果显示：FSY02通过上调Caspase 3和Bax的表达,下调凋亡抑制蛋白Bcl-2的表达诱导细胞凋亡。     

多溴代双羟基二苯醚的合成与抑菌活性研究

自1981年Brad等[1]首次报道从一种名为Dysides的海洋海绵体中分离出两种天然多溴代2,2′-二羟基二苯醚以来,许多科学家对此类化合物进行了大量的研究,发现它们具有较好的抑菌杀菌能力[2],杀菌效果很好,稳定性好,毒性低,对皮肤无刺激性,无致敏性、无腐蚀性,能抑制致癌的肌苷酸脱     

Efficient and Convenient Methods for Synthesis of Some Phthalazine Derivatives and Their Evaluation of Cytotoxicity

A systematic study of the reaction of 1,4-dihydrazinophthalazine (DHPH) with 1,3-dicarbonyls [viz., acetylacetone (acac), dibenzoylmethane (bzbz), and 1-benzoylacetone (bzac)] varying the reaction conditions was carried out to obtain the phthalazine derivatives (1–4). One-pot reaction of DHPH with acac led to the formation of two compounds 1 and 2, with various factors such as the presence of the acid or base, amount of the acac, time of reflux, and the temperature. The reaction conditions of DHPH with bzbz or bzac are sort of different to isolate the products 3 and 4, respectively. The derivatives (1–4) have been characterized by elemental analyses, ¹H NMR, and electrospray ionization–mass spectrometry (ESIMS) and the cytotoxic activity of the compounds 1–4 was evaluated on HeLa cell line.

[Supplementary materials are available for this article. Go to the publisher's online edition of Synthetic Communications® for the following free supplemental resource(s): Full experimental and spectral details.]     

一类新型二价离子液体的合成及其结构和性质关系的初步研究

设计合成了一类新型的二价离子液体, 并对其结构和性质之间的关系进行探讨.     

新型含噻二唑环磺酰脲的合成及其生物活性的研究

新型含噻二唑环磺酰脲的合成及其生物活性的研究杨新玲,陈馥衡（北京农业大学应用化学系,北京,１０００９４）关键词噻二唑,磺酰脲,合成,生物活性磺酰脲是７０年代末出现的一类新型超高效除草剂［１］,它以极低的用量和良好的环境安全性而引起世人注目。２－氨基－...     

丹皮酚噻唑类化合物的合成及其细胞毒性评价

本文以丹皮酚为原料合成了15个新型丹皮酚噻唑衍生物,利用IR、~1H NMR、~(13)C NMR和MS对所得化合物的结构进行表征,采用MTT法考察了目标化合物对MGC-803(胃癌细胞)、LOVO(结肠癌细胞)、T-24(膀胱癌细胞) 3种细胞的体外抗肿瘤活性。结果表明,部分化合物具有良好的细胞毒活性,其中化合物4b、4e、4f、4h、4l对MGC-803的细胞毒性优于阳性对照药顺铂,尤其是化合物4b对MGC-803、LOVO和T-24三种肿瘤细胞的IC_(50)值分别为11. 39±4. 46、2. 06±1. 27和6. 03±0. 86μg/m L,值得进一步研究。     

1—[2—（N—甲基—N—取代苄基）氨基—2—（4—叔丁基苯基）乙？…

根据氮唑类和苄胺类抗真菌药物的构效关系和作用机理,设计合成了２３种１－「２－（Ｎ－甲基－Ｎ－取代苄基）氨基－２－（４－叔丁基苯基）乙基」－１Ｈ－１,２,４－三唑类化合物,其结构经元素分析、红外光谱及核磁共振谱分析 证实。体外抑菌实验结果表明：目标化合物对常见的９种致病真菌均有一定活性,对浅表真菌活性优于深部真菌,其中化合物３,４,６,１０,１２,１４和１５对羊毛样小孢菌具有较强的活性。     

用反相高效液相色谱研究含氟酰胺类新农药的定量构效关系

本文证明含氟酰胺类新农药在ＲＰ－ＨＰＬＣ上的保留时间与其分配系数具有很好的相关性，引入色谱保留值作为新的理化参数，采用逐步回归分析建立了农药的构效关系的数学模型，为阐明含氟农药的作用机制和新农药的创制研究提供了一个有效的途径。     

Selective Synthesis of Glycoside Fatty Acid Esters and Their Antibacterial Structure‐activity Relationship against Bacterial Staphylococcus Aureus and Salmonella Agona

Fatty acid esters of glycosides and glucopyranosiduronides were regioselectively synthesized with tin‐mediated method using dibutyltin dimethoxide as the stannylating agent, these novel esters were investigated for their antibacterial activities against bacterial Staphylococcus Aureus and Salmonella Agona, the essential structural feature as antibacterial agents was probed. Antimicrobial tests showed that some laurates of trans‐ol glycosides are effective inhibitors against S. Aureus, while some laurates and myristates of cis‐ol glycosides are moderate inhibitors against both S. Aureus and S. Agona. Studies on antimicrobial structure‐activity relationship of sugar fatty acid esters showed that both the carbohydrate moiety and the length of fatty acid played a vital role on the antibacterial effect.     

Synthesis of Trihydrocarbyltin Chloride Containing Silicon and Crystal Structure of (p-Cl-C6H4Me2SiCH2)3SnCl

IntroductionThe drug- molecules are called as silyl- drug ifasilicon atom replaced one carbon atom of theorganic- drugs.Generally,they have low toxicityand pro- long efficiency.Many methods have beendesigned in order to decrease the toxicity oforganotin compounds and organosilicon which hasbeen proved to be effective.Torque[1] is a newacaricide made by America Shell Company,itsmolecular formula is [( Ph Me2 Si CH2 ) 3 Sn]2 O.Tacker[2 ] synthesized the compounds( Ph Me2 Si CH2 ) 3 Sn X[…     

Synthesis and cytotoxicity screening of derivatives of the simplified ecteinascidin pentacyclic skeleton as anticancer agents

A series of new ecteinascidin pentacyclic-derived compounds bearing aryl carboxylic amide side chains at C-22 have been designed and synthesized. The cytotoxicity evaluation confirmed their potent antitumor activity by use of eight different cell lines. Studies on the structure-activity relationship of them showed that the chemical structure of C-22 pendants have great effects on the tumor-killing activity. Notably, Compounds 6, 7 and 8 with benzo[b]thiophene-2-carboxamide pendants exhibited excellent broad-spectrum antitumor activity with the low IC₅₀ values of 10^?7?M.