新型香豆素类Mannich碱荧光功能化合物的合成及性质研究

以4-卤代间苯二酚为原料经甲酰化反应合成了2,4-二羟基-5-卤代苯甲醛,再通过Knoevenagel缩合反应合成了5种香豆素衍生物,最后经Mannich反应获得了5种未见文献报道的香豆素类荧光功能化合物.所得的荧光化合物的结构均用1H NMR,IR,MS和元素分析等方法进行了表征,并且对该类化合物的荧光性质及对金属离子的响应进行了研究.结果发现,由于光诱导电子转移(PET)的作用,在Mannich反应后,目标产物的荧光强度弱于反应前,而当该产物与金属离子配合后,PET作用减弱,荧光强度得到恢复.     

大环Schiff碱化合物的合成、表征及其荧光活性研究

含乙酰丙酮类大环Schiff碱化合物一般都具有良好的荧光活性．采用模板合成法,用对苯二胺与乙酰丙酮反应合成得到的Schiff碱配体（H2L）与烷基二胺（即1,2-乙二胺,1,3-丙二胺,1,4-丁二胺）反应合成了3种新型大环Schiff碱化合物,通过元素分析,^1H NMR,IR,MS,UV,摩尔电导等手段对合成得到的化合物进行了组成和结构表征,同时在DMF溶液中对大环Schiff碱锌（Ⅱ）配合物的荧光活性进行了初步研究．     

香豆素类Schiff碱的合成

以乙酸和哌啶为催化剂,在正丁醇中通过4-(N,N-二乙氨基)水杨醛与硝基乙酸乙酯的缩合反应合成了3-硝基-7-(N,N-二乙基)香豆素(2);2经SnCl2/HCl还原制得3-氨基-7-(N,N-二乙基)香豆素(3);3与芳香醛反应合成了六个新的香豆素类Schiff碱,其结构经UV,1H NMR和MS表征.     

新型卤代3-芳基香豆素的合成及其抗癌活性

以卤代芳基乙酸和2,3,4-三羟基苯甲醛为主要原料,经Perkin缩合和关环反应制得12个含卤素的7,8-二乙酰氧基-3-芳基香豆素化合物（D₁~D₁₂）; D₁~D₁₂经水解反应合成了12个含卤素的7,8-二羟基-3-芳基香豆素化合物（E₁~E₁₂）,除D₂, D₄~D6, E₂, E₄~E₆外均为新化合物,其结构经¹H NMR和MS（EI）表征。采用MTT法研究了D₁~E₁₂对人肺癌细胞株(A549)的体外细胞毒性。结果表明：D₁~E₁₂均表现出不同程度的肿瘤细胞增殖抑制活性（IC₅₀≥192.74 μmol·L^-1）。     

尾式水杨酸卟啉化合物的合成及其初步抗癌活性研究

随着卟啉类化合物的研究不断深入,并在对发病机理、抗癌、抗病毒机制不断深入了解的基础上进行治疗药物的分子设计,一定会研制出肿瘤特异性摄入率高、光敏活性高的合成单体和其它具有独特诊断与治疗作用的药物.     

香豆素单取代蔗糖衍生物的合成及其荧光性能

以7-羟基-4-甲基香豆素为原料制得两个香豆素衍生物(2a和2b);2与蔗糖反应合成了两个新型的香豆素单取代蔗糖衍生物(3a和3b),其结构经1H NMR,IR和LC-MS表征.3a和3b均具有较强的荧光强度,且荧光强度对pH的变化较为敏感,可选择性地识别Fe3+.     

含香豆素荧光基团的富勒烯衍生物的合成及荧光性能研究

通过酯化反应将经醚化修饰过的香豆素与富勒烯相连,得到3种含有香豆素荧光基团的富勒烯衍生物,并用1H NMR、13C NMR、FT-IR、MS进行结构表征。荧光光谱研究发现,与富勒烯连接后的衍生物的荧光强度大大降低,其原因源于富勒烯与激发光的竞争和对香豆素荧光的重吸收。     

新型香豆素类荧光化合物的合成及荧光性质研究

合成了两种香豆素类荧光化合物6,8-二氯-7-羟基香豆素-3-羧酸（DClC）和6-氯-7-羟基香豆素-3-羧酸（MClC）,其中DClC未见文献报道,并通过红外光谱、核磁共振、质谱等手段对产物的结构进行了表征。同时首次研究了这两种香豆素衍生物的紫外、荧光性质,以及不同极性溶剂、pH值、表面活性剂等的影响。结果表明,pH对性质测定影响较大,当pH=10时,DClC和MClC的荧光强度明显增强。     

荧光香豆素衍生物的合成及其光电性能研究

香豆素类衍生物是一类具有抗病毒等许多生理活性的化合物[1-3],其合成和性质的研究一直受到关注[4].     

新型香豆素类衍生物的合成及其抗菌活性

以水杨醛及其衍生物为原料,通过缩合、水解、酰化、酯化四步反应合成了4个新的香豆素类衍生物-取代香豆素-3-酰水杨酸(4a～4d),其结构经uv,1H NMR,IR和元素分析表征.初步抗菌活性测试结果表明,4a-4d均有一定程度的抗真菌活性.     

4-羟基香豆素衍生物的荧光性能

4-羟基香豆素衍生物的荧光性能;水杨酸; 羟基香豆素衍生物; 荧光     

新型含1,3,4-噁二唑的吡唑类化合物的合成及其抗肿瘤活性

以4-甲氧基苯乙酮为原料,设计并合成了7个新型的含1,3,4-噁二唑的吡唑类化合物(7a~7g),其结构经1H NMR,IR和ESI-MS表征。并用MTT法测定了7a~7g抑制人肝癌细胞Hep G2增殖的体外活性。结果表明,5-[3-(4-甲氧基苯基)-1-苯甲基吡唑-5-基]-2-[N-(4-溴苯基)乙酰胺-2-硫基]-1,3,4-噁二唑7g具有较好的抑制活性,其IC50为60.06μM。     

芳氨基代-α-呋喃葡萄糖衍生物的合成及抗肿瘤活性

分别以2-甲基-5-硝基苯甲酸、2-氯-5-硝基苯甲酸为原料,经羧基氯化、Friedel-Crafts酰基化、羰基还原、硝基还原和还原胺化反应合成了4种新型的1,2-O-异丙叉基-5-芳氨基代-α-呋喃葡萄糖衍生物。 利用IR、NMR和HRMS等技术手段对反应所及中间体及目标化合物进行了结构测定和表征,并采用MTT法将目标化合物对3种人体肿瘤细胞的抗肿瘤活性进行了初步评价。 结果表明,目标化合物1a1对肿瘤细胞的生长抑制作用优于其它3种目标化合物,特别是对A431细胞表现出更明显的生长抑制活性(IC₅₀:(6.54±1.34) μmol/L)。     

新型氨基喹唑啉化合物的合成及其抗肿瘤活性

以2-氰基-4-硝基苯胺为原料,设计并合成了6个新型的氨基喹唑啉类化合物(5a~5c和6a~6c),其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS表征。初步的抗肿瘤活性测定结果表明,6-(4-甲酸甲酯苯甲酰胺基)-4-(4-甲基-3-三氟甲基苯胺基)喹唑啉(5b)对人乳腺癌细胞MDA-MB-231和人宫颈癌细胞HELA的抑制活性较好,其IC50分别为4.50μM和3.3μM,优于阳性对照药Gefitinib。     

Synthesis and Cytotoxic Activity of Coumarin Derivatives Containing Benzotriazole Moieties

Three coumarin derivatives containing benzotriazole moieties, 3-(1-benzotriazolyl)-4-methyl-coumarin (BMC), 3-(1-benzotriazolyl)-4-methyl-benzo[7,8]coumarin (BMBC), and 3-(4-methyl-1-benzotriazolyl)-4-methyl-benzo[7,8]coumarin (MBMBC), were synthesized. Among them, 3-(4-methyl-1-benzotriazolyl)-4-methyl-benzo[7,8]coumarin has been structurally characterized by X-ray crystallography. The cytotoxic effect by Sulforhodamine B (SRB) assay with these compounds against the human hepatocellular carcinoma cell lines (HepG-2) was carried out in vitro. The preliminary results showed that all compounds inhibit HepG-2 growth effectively.     

新型三氟甲基苯胺酰烷基三苯基季鏻盐的合成及其抗肿瘤活性

以对或邻三氟甲基苯胺为原料,氯烷酰氯为连接基团,合成了4个新型的含酰胺结构的季鏻盐(3a～3d),其结构经1HNMR和IR表征.采取MTT法对3进行生物活性测试结果表明,部分季磷盐具有较高的抗肿瘤活性.     

新型青蒿砜-哌嗪-磺酰胺类衍生物的合成及抗癌活性

以双氢青蒿素为起始原料,经胺化、氧化、烷基化、胺化和酰化反应,快速、高效地合成了青蒿砜及其衍生物,并对所有化合物进行了结构确定.采用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法)研究了该类化合物对人肝癌细胞株SMMC-7721的细胞毒活性,初步研究结果表明,该类化合物具有明显的抑制人肝癌细胞增殖、诱导其凋亡的细胞活性,给药72h,半抑制浓度IC50最优值为0.09μmol/mL.     

具有双光子荧光的新型香豆素类衍生物的合成及其光学性能

以7-碘代香豆素-3-甲酸乙酯为原料通过Sonogashira偶联、酯水解和酰胺化反应合成了新型香豆素类衍生物--7-（4-甲氧基苯乙炔基）香豆素-3-N-炔丙基甲酰胺（4）,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, HR-MS(ESI)和元素分析表征。并对其紫外-可见吸收光谱、荧光发射光谱及双光子荧光光谱进行了研究。结果表明：溶剂极性对4的光学性质影响显著,4具有明显的溶致变色效应。此外,4具有较大的有效双光子吸收截面（在乙酸乙酯、甲苯和氯仿中分别为222.57、 168.98 和211.77 GM）,并可发射较强的双光子诱导荧光。     

新型4-羟基香豆素衍生物的合成

以DMSO为溶剂,碳酸二乙酯为酰化试剂,4-取代-2-羟基苯乙酮在氢化钠的催化下,经一步反应合成了7个新型的7-取代-4-羟基香豆素,产率49%~90%,其结构经1H NMR表征。     

熊果酸衍生物的合成、表征及其对癌细胞的抑制活性

以熊果酸为母体化合物,对其3-OH和17-COOH进行结构修饰,设计合成了9个熊果酸衍生物,其结构经IR、¹H NMR和MS测试技术确证;噻唑蓝(MTT)比色法考察了所合成衍生物对体外人肝癌细胞HepG2培养增殖的抑制作用,结果显示受试衍生物均对细胞增殖有一定抑制作用,且呈剂量依赖性,其中衍生物9的抑制作用最强;衍生物9与细胞作用24 h后,经Hoechst 33342/PI双染色,倒置荧光显微镜下观察,出现细胞凋亡所具有的高蓝色/低红色荧光图;流式细胞术检测细胞周期发现：细胞被阻滞于S期,且阻滞作用随药物浓度的增加而增强。