含1,3,4-噻二唑α-氨基膦酸酯的合成及其表征

以硫代氨基脲为前体原料, 合成了两种2位为不同烷硫基的5-氨基-1,3,4噻二唑, 采用“一锅煮”的方法, 与不同的醛及亚磷酸酯合成了一系列含1,3,4-噻二唑的α-氨基磷酸酯, 所得产物均经IR, MS, 1H NMR, 31P NMR和元素分析确证结构.     

水杨醛氨基酸席夫碱类α-氨基膦酸酯的合成及生物活性

利用水杨醛氨基酸席夫碱钾盐与亚磷酸二烷基酯的加成反应,合成了9个新型水溶性α-氨基膦酸酯化合物. 其结构经IR、1H NMR、元素分析等测试技术进行了表征. 结果表明,化合物f的初步生物活性测试显示,其具有良好的杀菌和促进植物生长活性.     

双1,3,4-噻二唑基取代脲的合成及其生物活性研究

用2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑与1,3-二溴丙烷和一系列叠氮化合物反应,合成了7种未见文献报道的双1,3,4-噻二唑基取代脲类化合物,并用元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振氢谱对化合物进行了表征,生物活性实验证明,该类化合物10mg/L表现出较好的生长素活性和细胞分裂素活性。其中化合物a、b的细胞分裂素活性最好,其活性达到39%。     

α-吡唑基-N-苯基-α-氨基膦酸酯的合成及生物活性的初步研究

α－氨基膦酸及其酯与α－氨基酸结构类似,其具有抑菌［１］、抗肿瘤［２］、杀虫［３］以及抗植物病毒［４～７］的活性．α－氨基膦酸酯上与磷原子相连的２个烷氧基不同、α位碳原子以及氨基上取代基的不同将导致生物活性的巨大差异［８］．吡唑是一具有多种生物活性的...     

1,3,4—噻二唑的α—氨基膦酸酯衍生物的合成及其生物活性

利用２－氨基－５－烷基－１,３,４－噻二唑、芳笛醛和亚磷酸三苯酯泊类Ｍａｎｎｉｃｈ反应,合成了一系列１,３,４－噻二唑的α－氨基膦酸酯生物。它们的结构级元素分析、ＩＲ,ＨＮＭＲ和ＭＳ这。初步生物活性测试结果表明,目标化合物对５种病人有一定的抑制作用。     

α-(1,3,4-噻二唑-5-基)氨基烃基膦酸酯的合成及生物活性

以5-氨基-2-巯基的席夫碱与亚磷酸二乙酯反应, 合成了15个新的α-(1,3,4-噻二唑-5-基)氨基烃基膦酸酯, 初步的生物活性测试表明部分目标化合物具有较好的植物生长调节活性, 其中2,4-二氯苯甲醛、呋喃甲醛和吲哚甲醛的席夫碱生成的α-氨基烃基膦酸酯具有较好的生长素活性.     

新型含氟α-氨基膦酸酯的合成和晶体结构

利用含氟苯基亚胺与亚磷酸酯反应,合成了新型含氟α-氨基膦酸酯,通过元素分析、红外光谱、质谱、核磁共振氢谱对其结构进行了表征.X射线单晶衍射测试结果表明:化合物为三斜晶系,空间群P1,a=1.0178(6)nm,b=1.0354(6)nm,c=2.2534(13)nm,α=77.413(10)°,β=78.340(10)°,y=77.540(10)°,V=2.233(2)nm3,Z=4,Dc=1.289 Mg·m-3,μ=O.175 mm-1,F(000)=904.0,最终偏离因子R=0.0728,wR=0.1724.     

α-氨基膦酸酯的合成方法研究进展

从Lewis催化剂合成法、非Lewis催化剂合成法、绿色合成法3个方面综述了近年来国内外在α-氨基膦酸酯合成研究领域的最新进展.参考文献33篇.     

N-对三氟甲基苯基-α-氨基烷基膦酸酯的合成、晶体结构及生物活性

采用活性基团拼接法将氟原子引入α-氨基烷基膦酸酯中,合成了一系列含氟芳基α-氨基烷基膦酸酯类新化合物,结构经元素分析,IR,1H NMR及MS确认.对所合成的化合物进行了抑制烟草花叶病毒(TMV)田间生物测试,结果表明,该类化合物具有良好的抑制TMV活性,其中4d化合物在0.0005%浓度下对烟草花叶病毒(TMV)防效达到了67.03%.就此对4d化合物作了单晶培养,并就晶体结构进行了X衍射分析.结构表明4d化合物分子属单斜晶系,空间群P21/c.晶胞参数a=1.1957(5)nm,b=1.0664(5)nm,c=1.5943(7)nm,α=90°,β=97.623(8)°,γ=90°,V=2.0150(15)nm3,Z=4.Dc=1.336 Mg/m3,μ=0.189nm-1,F(000)=840.     

含α-氨基膦酸酯的脱落酸酰胺类似物的合成与生物活性

植物生长抑制活性;含α-氨基膦酸酯的脱落酸酰胺类似物的合成与生物活性     

新型含磺酰基α-氨基膦酸酯的合成

以N-对甲苯磺酰基乙二胺、取代醛、芳酮及亚磷酸酯为原料,采用“一锅煮”合成了一系列新型的含磺酰基的α-氨基磷酸酯,其结构经1H NMR,13C NMR,31P NMR和元素分析表征.     

氨基磺酸催化无溶剂一锅法合成α-氨基膦酸酯

利用廉价、低毒、易于处理的氨基磺酸作为Lewis酸催化剂,在无溶剂.室温条件下,催化羰基化合物,胺及亚磷酸二乙酯反应,一锅法合成了α-氨基膦酸酯.合成了7个目标化合物,通过1 H NMR分析确定了结构.产物最终收率均超过80%.此方法温和,简单,安全,易于操作,催化剂氨基磺酸在反应结束后经简单处理可以回收再利用.     

新型含二茂铁的α-氨基膦酸酯的合成及表征

将亚磷酸二乙酯与含有二茂铁席夫碱的化合物反应, 合成了一系列新型的含二茂铁的α-氨基膦酸酯, 所有化合物均经过元素分析, IR, 1H NMR, 31P NMR进行表征. 3h的X射线单晶表明, 3h属三斜晶系, P-1空间群, 晶胞参数a＝0.9728 nm, b＝1.1056 nm, c＝1.3713 nm, α＝108.445(2)°, β＝98.649(2)°, γ＝104.890(2)°, 最终偏差因子R＝0.049, wR＝0.1152.     

1,4-苯基双氨基膦酸酯的绿色合成及生物活性

在不加任何溶剂和催化剂条件下,通过微波辅助一锅法合成了9种1,4-苯基双氨基膦酸酯.该反应时间短(4～6min),后处理简单,环境友好,产率达到85%～95%,是一种高效绿色的合成方法.通过1H NMR、13C NMR和元素分析确定了目标化合物的结构.生物活性测试表明,该类化合物对革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌)有很好的...     

β-氨基膦酸酯衍生物的合成方法

以四丁基碘化铵(TBAI)为相转移催化剂,催化(1-重氮基-2-氧代丙基)膦酸二甲酯(Ohira-Bestmann试剂)与芳香醛衍生的α-氨基砜的Mannich反应.通过对反应条件进行筛选,确定了-40℃下,以甲苯为反应溶剂和质量分数为10%的Li OH溶液为碱的最佳反应条件.通过底物的扩展,合成了一系列β-氨基膦酸酯衍生物,收率为52%~93%,所得产物结构经核磁共振谱(NMR)和质谱(MS)表征.通过Ohira-Bestmann试剂与α-氨基砜的Mannich反应,提供了一条有效制备β-氨基膦酸酯衍生物的方法.     

含噻吩并[3,2-c]吡啶α-氨基膦酸酯类衍生物的合成及生物活性的研究

以3-噻吩甲醛和氨基乙醛缩二甲醇为原料,经亲核加成、还原、取代、成环、甲酰化反应,得到2-醛基噻吩并[3,2-c]吡啶(4),然后与亚磷酸酯、芳香胺发生类Mannich反应得到一系列新型含有噻吩并[3,2-c]吡啶环的α-氨基膦酸酯类衍生物6a～6p.所有目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR,31P NMR,IR和MS确证.初步的生物活性测定试验表明,在50 ug/mL浓度下,大部分目标化合物对食管癌细胞(EC109)、人体肝癌细胞(HepG2)表现出较好的抑癌活性,其中化合物6k和6o对人体肝癌细胞的抑制率超过90%.     

新型含1H-吲唑环的α-氨基膦酸酯的合成及表征

以乙二醇为溶剂,邻氟苯丙酮与水合肼环化生成3-乙基-1-H-吲唑(1),进一步经硝化、还原在吲唑环5位引入氨基得到3-乙基-5-氨基l-H-吲唑(3),化合物3与芳香醛的缩合产物席夫碱4a～4k可与亚磷酸酯5m或5n发生进一步亲核加成制得一系列新型5-氨基-3-乙基-1H-吲唑的α-氨基膦酸酯类衍生物6ma～6mk与6na～6nk,所得新化合物均经1H NMR,13C NMR,31P NMR,IR,MS和HRMS确证结构.     

α-氨基膦酸酯衍生物的合成及其表征

合成了一系列N端含有均三唑并噻二唑的α-氨基膦酸酯衍生物, 其结构经过红外、核磁共振氢谱、磷谱、质谱和高分辨质谱等确证.     

尿苷5′-O-α-(苄氧羰基氨基)芳甲基膦酸酯的合成及其生物活性研究

设计合成了一系列含氨基芳甲基膦酸酯的核苷衍生物,并研究了有关反应,产物结构经元素分析,IR,^1H NMR和^31P NMR证实,部分化合物作了抗肿瘤活性初步测定。     

竹炭磺酸催化一锅三组分合成α-氨基膦酸酯

以新鲜竹材为原料,经炭化和磺化制得的竹炭磺酸催化各种芳醛、芳胺和亚膦酸二乙酯一锅三组分合成α-氨基膦酸酯.结果表明:该固体酸具有催化性能好、操作简便、来源广泛和可重复利用等优点.