N－三苯锗丙酰基－α－氨基膦酸酯的合成及其性质研究

合成了两个系列含有三苯锗丙酰基的α－氨基膦酸酯类化合物，研究了空阻大的α－氨基膦酸酯与β－三苯锗丙酸的缩合方法、反应条件及反应机理．生物活性测定结果表明，这类衍生物与相应的α－氨基膦酸衍生物相比有显著抗癌活性和抗烟草病毒活性。     

Ge—132的糖苷衍生物的合成及抗肿瘤活性

在三乙胺存在下，溴乙酰葡萄糖与Ｇｅ－１３２反应，得到了Ｇｅ－１３２的葡萄糖苷衍生物（包括２，４－二－Ｏ－乙酰基－１，３，６－三－Ｏ－羧乙基锗基－β－Ｄ－葡萄糖苷，Ｉ及Ⅱ），并对其进行了结构，物理化学性质及抑制肿瘤活性等方面的实验。     

具有生物活性的有机磷化合物研究：IX.甘氨酰胺的硫代磷酰化衍生物的合…

通过硫代磷酰－氯酯Ｎ，Ｎ－二丙基－α－乙氨基乙酰胺反应合成了２１种α－硫代磷酰基胺基乙酰胺衍生物，所合成的化合物用元素分析，ＨＮＭＲ和Ｐ ＮＭＲ进行了表征，并进行了杀虫和杀螨活性的试验。     

锗甲基丙酰—α—氨基酸酯系列倍半氧化物的合成与表征

锗甲基丙酰氯与α－氨基酸酯反应继而水解得到４个新的锗甲基丙酰－α－氨基酸乙酯倍半氧化物，研究了其ＩＲ，＾ＨＮＭＲ和１３ＣＮＭＲ与氨基酸代基结构效应的关系。     

β—羧基—α—（取代苯基）乙基三苯基锗的合成

某些有机锗化合物具有广泛的生物活性和药理活性。人们利用有机锗的活性中间体:β-羧基乙基锗的三氯化物(简式:Cl_3GeCH_2CH_2COOH)及其衍生物进行了多方面的合成研究。有关文献报道,β-羧基-α-乙基,三烷基锗化合物具有选择性的酶分解抑制作用及较强的     

应用阴离子交换树脂有效合成3—芳氨基—4—氰基—5—氨基吡唑

研究了不活泼芳胺（杂环胺）与α，α－二氰基二硫缩醛的加成－消除反应，报道了一种应用阴离子交换树脂有效合成３－芳氨基－４－氰基－５－氨基吡唑的一锅煮方法。     

利用手性N—氰乙基—2—羟基蒎烷—3—酮亚胺合成光学活性2—乙基环丙？…

以２－羟基蒎烷－３－酮（１）与氨基乙腈缩合得到的手怀酮亚胺（２）为中间体，经去质子化，在Ｐｄ（０）催化下与１，４－二氯－２－丁烯（３）发生串联反应，得到光学活性环丙烷衍生物（４），产率约为７０％，反应的非对映立体选择性（ｄ．ｅ．）为１００％，化全物４经选择性学原后水解，即可制得光学活性２－乙基环丙烷氨基酸，产物的对映体过量（ｅ．ｅ．）为３３％。     

2,3—二酰基（烷基）—1—（β—三苯锗丙酰基）甘油的合成

合成了β－三苯锗丙酸的甘油脂衍生物，合成中以ＤＣＣ为缩合剂，吡啶为催化剂，经事反应得到目标化合物。新化合物５ｂ，８，９的结构经＾１ＨＮＭＲ、ＩＲ和元素分析确证。     

2,4,6—三氧—1,3,5,2—三氮磷杂环己烷衍生物的合成及其生物活性

利用Ｎ，Ｎ－二（２－氯乙基）氨基磷酰二异氰酸酯和胺的加成反应，合成了２，４，６－三氧－１，３，５，２－三氮磷杂环己烷衍生物，它们的结构经１ＨＮＭＲ，ＩＲ，ＭＳ和元素分析所证实．初步生测结果表明，部分化合物具有一定的抗肿瘤活性．     

2,4,6—三氧—1,3,5,2—三氮磷杂环己烷衍生物的合成及其抗肿瘤活性

利用Ｎ，Ｎ－二（２－氯乙基）氨基磷酰二异氰酸酯和胺的加成反应，合成了２，４，６三氧－１，３，５，２三氮磷杂环己烷衍生物，它们的结构经＾１ＨＮＭＲ，ＩＲ和元素分析所证实。初步生物活性测试结果表明，部分化合物具有一定的抗肿瘤活性。     

1—芳酰基—4—取代吡唑甲酰基氨基硫脲和环化产物的合成及生…

利用１－苯基－３－甲基－５－氯－４－吡唑甲酰基异硫氰酸酯（１）与芳酰肼（Ⅱ）的加成反应合成了系列新的酰胺基硫脲衍生物（Ⅱ）并将Ⅲ在酸性条件下进行环化反应得到２－取代吡唑甲酰基氨基５－芳基－１，３，４－噻二唑（Ⅳ）生物活性测定结果表明部分化合物Ⅲ和Ⅳ具有较好的除草活性。     

1，5—苯并硫氮杂卓—α—氨基—β—内酰胺衍生物的合成及立体结构（Ⅱ）

用一种甘氨酸N－端保护试剂和1，5－苯并硫氮杂卓反应，合成了51，5－苯并硫氮杂卓－α－氨基－β－内酰胺衍生物，其结构经元素分析、^1H NMR，MS和IR确证，用X射线衍射法确定了产物的立体结构，结果表明，该反应具有立体专一性，四元环上的两个取代基位于环的同侧，为顺式结构，产物分子中的七元环为稳定的类椅式构象。     

肝靶向性磁共振成像造影剂——含D—半乳糖基的DTPA双酰胺钆…

通过二乙三胺五乙酸的双Ｎ－羟基琥珀酰亚胺活性酯与含氨基的乳糖或Ｄ－半乳糖衍生物反应，合成了８种含有Ｄ－半乳糖基的二乙三胺五乙酸非离子型配体，并进一步合成了其钆（Ⅲ）配合物，配体及配合物的结构经ＩＲ，＾１ＨＮＭＲ与元素分析表征，对配合物的体外驰豫性能和小鼠急性毒性作了初步研究，家兔在磁共振成像实验表明这种上类造影剂具有肝靶向的特性。     

2－烷基环戊－2－烯酮衍生物的合成及抗炎活性研究

２－烷基环戊－２－烯酮衍生物的合成及抗炎活性研究齐传民计志忠，李玉兰，王彪（北京农业大学应用化学系，北京，１０００９４）（沈阳药科大学）关键词环戊烯酮衍生物，β－氨基甲基酮，Ｍａｎｎｉｃｈ反应，缩合反应，抗炎活性目前，许会抗炎药物是芳香酸类比合物，它...     

异色满酮—4及其衍生物的合成：Ⅹ.异色满并嘧啶并唑类杂环化合物的合成

通过异色满酮－４的克莱森缩合反应得到其α,β－不饱和衍生物,后者分别与３,５－二氨基－４－苯偶氮吡唑,３－氨基－１,２,４－三唑和２－氨基－苯并咪唑缩合,得到相应的四环和五环系列标题物。所合成的新化合物的结构均经元素分析,ＩＲ及＾１Ｈ ＮＭＲ确证。     

4—羟基—3—酰基（酯基）—2H—1,2—苯并噻嗪—1,1—二氧化物…

利用４－羟基－３－酰基（酯基）－２Ｈ－１，２－苯并噻嗪－１，１－二氧化物分别与芳基异氰酸酯、苯肼、氯甲酸甲酯和乙二醇反应合成了２０种新衍生物，研究了其与异氰酸酯在不同摩尔比碱作用下的加成反应。生物活性测定结果表明，大部分化合物具有较好的除草活性和植物生长调节活性。     

新型α,β—不饱和羰基桥联双二茂铁衍生物的合成及其成膜性

由３－二茂铁基－２－丁烯酸酯经三步反应制得３－二茂铁基－２－丁烯酰氯，并由它与其自身及与单取代二茂铁经酰化反应合成了４种新的α、β－不饱和羧基共轭桥联双二茂铁衍生物，以＾１ＨＮＭＲ、ＩＲ光谱及元素分析表征了这些化合物，并研究了它们形成Ｌａｎｇｍｕｉｒ膜的成膜性，结果表明：这４种新的双二茂铁衍生物皆能在空气／水果面上形成Ｌａｎｇｍｕｉｒ膜。     

微波作用下1，5－苯并硫氮杂Zhuo－α－氨基－β－内酰胺衍生物的合成及晶体结构

甘氨酸N－端保护试剂邻苯二甲酰亚胺乙酰氯、1，5－苯并硫氮杂Zhuo在三乙 胺的存在下，用微波辐射合成了5个1，5－苯并硫氮杂Zhuo-α－氨基－β－内酰胺 衍生物，反应在6min内完成，产率较为满意。X射线衍射分析确定了产物的立体结 构，结果表明，微波辐射下的反应为立体 专一性反应，β－内酰胺环上的两个取 代基位于环的同侧为顺式。     

Wittig反应研究（XXIII）—1—（1H—1,2,4—三唑—1—基）—6—芳…

通过ω－溴代丁基季盐与一系列取代芳醛的固／液相转移Ｗｉｔｔｉｇ反应合成了１－芳基－５－溴代戊烯－１，然后利用其与α－三唑基酮的固／液相转移催化Ｃ－烷基化反应，合成了９个标题化合物，对其中部分化合物进行了初步的杀菌活性测定，结果表明，标题化合和的具有一定的抑菌活性。     

不对称Kabachnik-Fields反应合成研究进展

不对称三组分Kabachnik-Fields反应合成光学活性的α-氨基膦酸酯,由于其多组分反应自身所具有的独特优势,近年来已成为一个非常有吸引力的研究领域.从手性催化剂催化和光学活性底物诱导两方面综述了不对称Kabachnik-Fields反应合成手性α-氨基膦酸酯及其衍生物的最新研究进展,重点介绍了手性催化剂与手性底物构型对反应立体选择性的影响及其有关反应机理.最后提出了不对称多组分Kabachnik-Fields反应研究中存在的一些问题,并对其今后的发展方向进行了展望.