O-乙基-N-异丙基(取代硫脲基)硫代磷酰胺酯类衍生物杀菌作用的构效关系研究

研究了一系列O-乙基-N-异丙基(取代硫脲基)硫代磷酰胺酯类化合物的杀菌活性,发现分子的活性中心在硫脲基上,其氮原子上所连的取代基对活性有重要影响。采用取代基物理参数及化合物对多种植物病菌的抑制活性,进行了结构与活性定量关系的研究。建立了较好的结构与活性的相关式,预测出更高活性的化合物并得到实验证实。     

应用FTIR光谱研究不同取代苯胺对O－乙基－N－异丙基（取代硫脲基）硫代磷酰胺酯生成反应的影响

应用ＦＴＩＲ光谱研究不同取代苯胺对Ｏ－乙基－Ｎ－异丙基（取代硫脲基）硫代磷酰胺酯生成反应的影响何兰龄，赖城明，林，徐谨民，王永泰，杨华铮，吴烨（南开大学化学系，天津，３０００７１）（南开大学中心实验室）（南开大学元素有机化学研究所）关键词ＦＴＩＲ，取...     

有机磷化合物的质谱研究：ⅢO—乙基—N_异丙基（取代硫脲基）硫代磷酰胺酯

本文对新合成的19个O-乙基-N-异丙基(取代硫脲基)硫代磷酰胺醋进行了质谱研究。讨论了P—N键的断裂,包括简单断裂和重排反应、失HS·反应及硫脲N上不同取代基的影响等问题。在亚稳态测定和高分辨精确质量测量的基础上得到了这类化合物的断裂规律和质谱特征。     

O—乙基—O—取代苯基硫代磷酰胺酯类化合物药理的量子化学研究

有机磷化合物是一类重要的杀虫剂,对此类化合物的研究已有较多的报道。O-乙基O-取代苯基硫代磷酰胺酯类化合物是最近合成的,其结构式为     

O－烷基，O－芳基硫代磷酰取代硫脲和O－烷基硫代磷酰－双－取代硫脲的研究（Ⅱ）

用硫氰酸钾与硫代磷酰氯制备了硫代磷酰异硫氰基酯和二异硫氰基酯，并以其与不同胺反应，合成了硫代磷酰取代硫脲和硫代磷酰－双－取代硫脲两系列２０个新的有机磷化合物，经~１ＨＮＭＲ、ＩＲ及元素分析确定了它们的化学结构，测定了它们的生物活性。结果表明只有Ｏ－异丙基，Ｏ－（４－甲基－２－硝基苯基）－Ｎ＇－萘基硫代磷酰硫脲（ＰＤ－１）具有较好的杀菌活性。     

O—烷基苯基硫代磷酰取代硫脲的合成（Ⅲ）：含P—C键化合物的…

利用Ｏ－烷基苯基硫代磷酸酸异硫氰基酯与胺与胺的加成反应，合成了两系列Ｏ－烷基苯基硫代磷酰取代硫脲化合物，经元素分析、ＩＲ和＾１ＨＮＭＲ确定了它们的结构，并进行了除草活性的测试。     

O—（1—甲硫基乙叉胺基）硫代磷酰胺（酯）的合成及生物活性…

首次报道了甲硫基乙醛肟与硫代磷酰氯的缩合反应，合成了１６种新型Ｏ－（１－甲硫基乙叉胺基）硫代磷酰胺酯及硫代磷酸酯类化合物，化合物６ｂ具有很好的杀虫活性。     

O-乙基-O-(取代γ-丁内酯基-α-次甲基N-烷基(或N,N-二烷基)硫代磷酰胺酯类化合物的合成

硫代磷酰胺酯类化合物在农药领域中有广泛的应用,为了寻找高效低毒的新药剂,人们改变了各种取代基团,其中研究数量最多的为有机磷杂环酯类和取代苯基酯类,但将内酯环结构引入这类化合物中的工作还未见文献报道,出于一些本身含有内酯环结构的天然产物杀菌剂存在于植物体内使植物具有抗病性,因此,本文参考一般内酯和硫代磷酰胺酯的合     

N－异丙基－O－芳基－O＇－半乳吡喃基硫代磷酰胺酯的合成、结构及生物活性

报道了新型Ｎ－异丙基－Ｏ－芳基Ｏ＇－半乳吡喃糖基硫代磷酰胺酯的合成，并对有关反应进行了讨论．通过重结晶分离得到了化合物Ｎ－异丙基－Ｏ－（对－氯苯基）－Ｏ＇－半乳吡喃糖基硫代磷酰胺酯的纯异构体，单晶Ｘ射线衍射分析结果表明，此纯异构体分子中手性磷原子的构型为Ｒ。初步测定了这类化合物的除草活性及抗病活性。     

S—烯丙基—O—取代苯基硫代磷（膦）酸衍生物的合成及杀菌活？…

Ｏ,Ｏ－丙基硫代磷（膦）酸酯（６）与三氯氧磷发生异构化氯化反应得到Ｓ－烯丙基硫代磷（膦）酰氯７和Ｏ－烯丙基磷酰二氯酯（８）,７在碱性溶液中与取代酚反应,合成了１８个新的标题化合物,生物活性测试表明,这些化合物均有一定的杀菌活性,有些化合物还具有较好的杀菌活性或杀虫活性。     

手性硫代磷酸及其衍生物的研究（Ⅹ）—○—乙基—○—苯基硫…

旋光活性○－乙基－○－苯基硫代磷酰胺酯在４．７ｍｏｌ／Ｌ ＨＣｌ－ＭｅＯＨ溶液中进行酸性甲醇解时得到Ｐ－Ｎ键断裂的构型翻转产物，与ＭｅＯＮａ－ＭｅＯＨ的碱性甲醇解得到以ＰｈＯ基为离去基的构型翻转产物。两种甲醇解反应的机理均可用三角双锥（ＴＢＰ）中间体概念完满地解释。     

O-烷基,O-芳基硫代磷酰取代硫脲和O-烷基硫代磷酰-双-取代硫脲的研究(Ⅱ)

用硫氰酸钾与硫代磷酰氯制备了硫代磷酰异硫氰基酯和二异硫氰基酯,并以其与不同胺反应,合成了硫代磷酰取代硫脲和硫代磷酰-双-取代硫脲两系列20个新的有机磷化合物,经1HNMR、IR及元素分析确定了它们的化学结构,测定了它们的生物活性。结果表明只有O-异丙基,O-(4-甲基-2-硝基苯基)-N''-萘基硫代磷酰硫脲(PD-1)具有较好的杀菌活性。     

N-异丙基-O-芳基-O'-半乳吡喃基硫代磷酰胺酯的合成、结构及生物活性

报道了新型N-异丙基-O-芳基O''-半乳吡喃糖基硫代磷酰胺酯的合成,并对有关反应进行了讨论。通过重结晶分离得到了化合物N-异丙基-O-(对-氯苯基)-O''-半乳吡喃糖基硫代磷酰胺酯的纯异构体,单晶X射线衍射分析结果表明,此纯异构体分子中手性磷原子的构型为R.初步测定了这类化合物的除草活性及抗病活性。     

O-乙基-N-烷基(取代硫脲基)硫代磷酰胺酯的合成及其生物活性

采用O-乙基-N-烷基(异硫氰基)硫代磷酰胺酯与不同胺的加成反应,合成了一系列新型的O-乙基-N-烷基(取代硫脲基)硫代磷酰胺酯,其结构经元素分析、IR及¹HNMR证实.生物活性初步测定表明,这类化合物均具有一定的广谱杀菌及除草活性.     

S—烷基—O—（2,6—二氯—4—取代苯基）硫代磷（膦）酸酯的合成及杀…

Ｏ，Ｏ－烷基硫酮代磷（膦）酸酯（３）与三氯氧磷发生异构化氯化反应得到Ｓ－烷基硫代磷（膦）酰氯（４），４与２，６－二氯－４－取代苯酚反应，合成了２６种新的标题化合物。生物活性初步测定结果表明，这些化合物均有一定的杀菌活性。