N-茄呢基-N,N′-二(3,4-二甲氧基苄基)乙二胺的合成

癌症仍是需要攻克的医学难题之一. 虽然已有多种抗癌剂用于临床,但大多数抗癌剂是以细胞毒性来抑制癌细胞的繁殖,使用剂量受到限制,长期治疗还会产生毒副作用. 研究表明,N-茄呢基-N,N′-二(3,4-二甲氧基苄基)乙二胺(简称SDB-乙二胺)[1]具有优先作用于多种抗药性肿瘤的直接的细胞毒性,对几乎所有类型临床抗肿瘤药物具有增效作用,其中对抗生素类和生物碱类抗癌药物的增效尤为显著,如对其中的博莱霉素(争光霉素)、呱来霉素、磅霉素等,每毫升注射液含有3和10 μg的SDB-乙二胺,药效分别能提高47和130倍,对新制癌菌素(neocarzinostatin)也能提高2倍以上[2]. 与其他增效剂相比,SDB-乙二胺的增效作用具有定向细胞毒性,而本身完全没有细胞毒性,安全性好,可以连续使用,可减少抗癌剂的剂量,减轻毒副作用[3]. 因此,研究开发抗癌药物增效剂是癌症治疗的发展方向之一.     

茄呢基胺类化合物的合成研究(Ⅰ)——N,N-二(酰氧基乙基)茄呢基胺的合成

茄呢基胺类化合物的合成研究(Ⅰ)——N;N-二(酰氧基乙基)茄呢基胺的合成     

N-酰基-N′-茄呢基哌嗪衍生物的合成及生物活性

以茄呢醇为起始原料和茄呢基哌嗪为关键中间体合成了 4个N 酰基 N′ 茄呢基哌嗪 ( 4a～ 4d) ,以及 2个含葡萄糖单元的N ( 2 全乙酰葡萄糖基苯甲酰基 ) N′ 茄呢基哌嗪 ( 5 )和N ( 2 葡萄糖基苯甲酰基 ) N′ 茄呢基哌嗪 ( 6) ,共 6个新茄呢基哌嗪衍生物 .其结构经元素分析 ,IR ,1HNMR和MS确证 .测试了化合物 4c ,5 ,6对三种人癌细胞 (Bel 740 2 ,KB ,HCT 8)的体外生理活性 ,初步结果表明化合物 6比 4c和 5对三种所测细胞有更好的抑制效果     

N-茄呢基谷氨酰胺类化合物的合成

在N,N 二环己基碳二酰亚胺存在下,N 苯甲酰 Nα 茄呢基 L 谷氨酰胺酸和N 羟基琥珀酰亚胺反应制成活化酯,然后分别与胺或者氨基酸甲酯盐酸盐反应制得3种新N 茄呢基谷氨酰胺类化合物.这些化合物的结构经IR、1HNMR、MS和元素分析确证.     

N-茄呢基-N,N′-二芳基乙二胺衍生物的合成与生理活性(英文)

以乙二胺,芳香醛和相应的卤代物为原料合成了N-茄呢基-N,N′-二(3,4-二甲氧基苄基)乙二胺(SBD-乙二胺)及三个新的衍生物.对L1210和CHO细胞初步的体外活性测试表明在SBD-乙二胺的仲氮上引入第四个取代基后,生成的衍生物对所测细胞的抑制活性提高,但对长春新碱的增效作用减弱.     

N-茄呢基-N,N''''-二芳基乙二胺衍生物的合成与生理活性

以乙二胺，芳香醛和相应的卤代物为原料合成了N-茄呢基-N，N’-二（3，4-二甲氧基苄基）乙二胺（SBD-乙二胺）及三个新的衍生物．对L1210和CHO细胞初步的体外活性测试表明在SBD-乙二胺的仲氮上引入第四个取代基后，生成的衍生物对所测细胞的抑制活性提高，但对长春新碱的增效作用减弱．     

3,4,-三甲氧基甲酰茄呢基胺的合成

茄呢醇;3;4;-三甲氧基甲酰茄呢基胺的合成     

N-酰基-N''''-茄呢基哌嗪衍生物的合成及生物活性

以茄呢醇为起始原料和茄呢基哌嗪为单元的N-(2-全乙酰葡萄糖基苯甲酰基)-N'-茄呢基哌嗪(5)和N-(2-葡萄糖基苯甲酰基)-N'-茄呢基哌嗪(6),共6个新茄呢基哌嗪衍生物.其结构经元素分析,IR,1H NMR和MS确证.测试了化合物4c,5,6对三种人癌细胞(Bel-7402,KB,HCT-8)的体外生理活性,初步结果表明化合物6比4c和5对三种所测细胞有更好的抑制效果.     

2,4-二(2-烯炳基苯氧基)-6-N,N-二甲(乙)基胺基-1,3,5-三嗪的直接一步法合成

近年来,以三聚氯氰为原料合成含烯丙基和均三嗪环的反应性单体的研究时有报道［１～３］．这类单体易于合成、储存稳定性好,可作为双马来酰亚胺的增韧改性剂,并且由于这类化合物分子结构中活性反应点较多,它们有望在药物、生物材料等领域找到新的用途．我们曾以水为反应介质合成了２,４,６三（２烯丙基苯氧基）１,３,５三嗪（ＴＡＰＴ）［４,５］．为获得对双马来酰亚胺有显著改性效果的系列品种,我们在保留三嗪环上有一定数量的烯丙基和芳香结构,以确保单体有一定反应性又保证其与双马来酰亚胺的共聚物有较好的耐热性的…     

酰胺型茄呢醇衍生物的合成与生理活性

酰胺型茄呢醇衍生物的合成与生理活性;N-茄呢基酰胺;N-酰基-N′-茄呢基哌嗪;合成;生理活性     

N-茄呢基胺类糖酯化合物的合成及生理活性

在氢氧化钠和四丁基溴化铵存在下,将化合物2-N-茄呢基胺基苯甲酸(3)和N-茄呢基己二酰胺酸(6)分别与O-乙酰基溴代葡萄糖、O-乙酰基溴代半乳糖、O-乙酰基溴代乳糖和O-乙酰基溴代麦芽糖反应制得对应的糖酯4a～4d和7a～7d,由元素分析,IR,1H NMR和MS确证了8个新化合物的结构,并对其中6个化合物(4a,4d和7a～7d)在三种癌细胞模型上进行了一些初步体外生理活性的测试.     

N,N'-二(十二烷基)乙二胺二乙酸萃取分离铜

螯合;N;N'-二(十二烷基)乙二胺二乙酸萃取分离铜     

O-炔丙基-N,N-二(2-氯乙基)-4-氨基苯酚的合成

以对氨基苯酚（1）为原料,经氨基的羟乙基化、酚羟基的苄基保护、氯代、脱保护制得N,N-二 (2-氯乙基) -对氨基苯酚（5）;在碳酸铯作用下,5与溴丙炔经O-烷基化反应合成了新化合物--O-炔丙基-N, N-二(2-氯乙基)-4-氨基苯酚,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和MS表征。     

N,N-二异丙基乙二胺盐酸盐的合成

N;N-二异丙基乙二胺盐酸盐的合成;二异丙胺;环氧乙烷;N;N-二异丙基乙醇胺;N;N-二异丙基氯乙胺;N;N-二异丙基乙二胺     

O-对甲氧基苯基-N,N-二苄基酪氨酸乙酯的合成

N,N-二苄基酪氨酸乙酯(2)与对溴苯甲醚(3)经偶联反应合成了O-对甲氧基苯基-N,N-二苄基酪氨酸乙酯,其结构经NMR,IR和MS表征。最佳反应条件为:210mmol,n(2)∶n(3)∶n(K3PO4)∶n(CuSO4.5H2O∶n(N,N-二甲基甘氨酸盐酸盐)=1.0∶1.3∶1.3∶0.2∶0.35,在DMF(50mL)中于100℃反应8h,产率54.7%,93.8%ee。     

N,N-二(对氟苄基)-N'-(2',3'-二脱氧-3'-硫代胞苷)甲脒水解反应的理论研究

采用密度泛函理论方法B3LYP/6-31++G(d,p)//B3LYP/6-31G(d,p)和导体极化连续模型B3LYP/CPCM/6-31++G(d,p)方法对苯环对位上有F取代的N,N-二(对氟苄基)-N′-(2′,3′-二脱氧-3′-硫代胞苷)甲脒(FBFA-3TC)水解反应机理和溶剂效应进行了研究. 考虑两条可能反应途径: 水分子首先进攻C=N双键的途径(Path A)和先进攻C-N单键的途径(Path B). 计算结果表明, 气相和水中两条途径的第一步都是速率控制步骤, Path A 比Path B 更有利. 对优势途径Path A的第二步反应的进一步研究发现, 中间体的羟基H原子转移到双键N比单键N更容易, 从而形成2′,3′-二脱氧-3′-硫代胞苷(3TC)的最终水解产物.     

HIV-1 RT抑制剂研究I.1,3-二苄基-6-(3,4-环氧丁基)尿嘧啶的合成

报道了1,3-二苄基-6-(3,4-环氧丁基)尿嘧啶的合成新方法.以6-甲基尿嘧啶(1)为起始物,经1,3-二苄基-6-甲基尿嘧啶(2)及未见文献报道的1,3-二苄基-6-(3-丁烯基)尿嘧啶(3)和1,3-二苄基-6-(3-羟基-4-溴丁基)尿嘧啶(4),首次高收率合成了1,3-二苄基-6-(3,4-环氧丁基)尿嘧啶(5),并对其化学结构进行了表征.     

1,4-二(3,4-二甲氧基苯巯基)丁烷Ag(Ⅰ)配合物的合成和单晶结构

1;4-二(3;4-二甲氧基苯巯基)丁烷Ag(Ⅰ)配合物的合成和单晶结构;二(二甲氧基苯巯基)丁烷;Ag(Ⅰ)配合物;晶体结构;一维结构     

1,4-双(4′-N,N-二甲基氨基苯乙烯基)萘的合成及荧光性质

利用Wittig反应合成了一个以萘为π-Center的对称型“D-π-D”有机绿色发光化合物1,4 双(4′-N,N-二甲基氨基苯乙烯基)萘(BDASN),并测试了其在不同环境中的光谱性质.在378nm激发波长的激发下,BDASN显示出很强的荧光发射峰,峰位在521nm(CH₂Cl₂).随着溶剂极性增大,最大发射波长红移且荧光强度降低,与“D-π-A”分子具有相似的分子内电荷转移(TICT)行为.在β-环糊精(β-CD)中BDASN的绿色发光带被猝灭,同时在450nm附近蓝发光带的荧光强度骤增.     

三(对氟苄基)氯化锡和三(对氟苄基)锡N,N-(1,4-亚丁基)氨荒酸酯的合成及晶体结构

合成了三(对氟苄基)氯化锡(1)和三(对氟苄基)锡N,N-(1,4-亚丁基)氨荒酸酯(2).通过元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱对其结构进行了表征.用X射线单晶衍射测定了这两个化合物的晶体结构.化合物1为单斜晶系,空间群P21, a=0.8403(3) nm, b=0.5958(2) nm, c=2.0016(8) nm, β=97.052(6)°, Z=2, V=0.9945(7) nm3, Dc=1.608 g/cm3, μ=1.447 mm-1, R1=0.0397, wR2=0.0813.化合物2为单斜晶系,空间群P21/n, a=0.8786(9) nm, b=1.993(2) nm, c=1.5039(15) nm, β=103.548(15)°, Z=4, V=2.560(4) nm3, Dc=1.537 g/cm3, μ=1.197 mm-1, R1=0.0363, wR2=0.0796. 在1的晶体中,锡原子呈四配位畸变四面体构型;2的晶体中,锡原子则是五配位畸变三角双锥构型.