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苯并吡喃-4-硫脲类化合物的合成及其血管舒张活性 总被引:2,自引:0,他引:2
根据苯并吡喃类钾通道开放剂的作用机理和构效关系,合成了4个新的苯并吡喃-4-硫脲类化合物(3a~3d),其结构经1HNMR,IR,MS和元素分析确证。大鼠体外血管扩张实验结果表明,3(1.0×10-5mol·L-1)对30mmol·L-1KCl诱导的大鼠主动脉条收缩均具有一定程度的抑制作用,其中3a的血管收缩抑制活性较强。 相似文献
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通过溴醇两步环氧化法并采用三本基膦脱氧合成了一系列新型的反式-4-氨基-3-羟基-3,4-二氢-2,2-二甲基-2-氢-1-苯并吡喃类化合物,通过IR、NMR、MS和元素分析等手段对其结构进行了确证.研究了其中13个化合物对KCI刺激大鼠胸主动脉条收缩抑制作用,考察了其体外血管扩张活性;还对其中11个化合物进行了S.D.大鼠体内降血压实验.结果表明,所测化合物对低钾刺激引起的收缩均有不同程度的抑制作用,其中化合物Ⅰ1、Ⅰ2、Ⅱ5、Ⅱ6效果较好,部分化合物显示较好的降血压活性. 相似文献
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根据苯并吡喃类钾通道开放剂的作用机理和构效关系, 设计合成了13个苯并吡喃-4-异硫脲衍生物, 其结构经IR, 1H NMR, MS和元素分析确证. 大鼠体外血管扩张实验研究表明, 多数化合物在1×10-5 mol•L-1 浓度下对30 mmol•L-1 KCl诱导的大鼠主动脉条收缩具有一定程度的抑制作用, 其中化合物6l的血管收缩抑制活性较强. 相似文献
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3-胺基取代苯并吡喃酮类化合物的设计合成及抗肿瘤活性 总被引:2,自引:0,他引:2
根据生物电子等排原理, 设计并合成了一系列新颖的3-胺基取代苯并吡喃酮类化合物. 通过1H NMR, 13C NMR, MS, IR及元素分析确定其结构. 抗肿瘤活性测试结果表明, 部分该系列化合物对人结肠癌细胞株HCT116和人肝癌细胞株7721具有较好的抑制活性, 其中化合物6c, 6f, 6i, 6m和6o对人肝癌细胞株7721的半数抑制浓度(IC50)值均小于对照品姜黄素(IC50=10.53 μmol8226;L-1), 化合物6f对人结肠癌细胞株HCT116和人肝癌细胞株7721的IC50值分别为5.57和4.92 μmol8226;L-1, 均小于姜黄素的相应值. 相似文献
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2,2-二甲基-8-乙酰基-7-羟基-5-甲氧基色满分别与对甲基苯甲酰氯,间氯苯甲酰氯和间三氟甲基苯甲酰氯经Baker-Venkataraman重排和关环反应合成了3个新型的苯并吡喃黄酮(3a~3c);1-(2″,4″-二甲氧基苯基)-3-(2',2'-二甲基-7'-羟基-5'-甲氧基色满-8')-1,3-二酮(4)分别与烯丙基溴,异戊烯基溴和碘甲烷经取代和关环反应合成了3个新型的3-烃基苯并吡喃黄酮(6a~6c)。3和6的结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。采用MTT法和SRB法研究了3和6体外对人白血病细胞(K562)和人肺癌细胞(K549)的抗肿瘤活性。结果表明:2',4'-二甲氧基-2″,2″-二甲基-3″,4″-2H二氢吡喃-3-甲基-5″,6″:5,6-黄酮(6c)显示了较好的抗肿瘤活性。 相似文献
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钾通道启开剂研究(I)——反式—4—氨基—3—羟基—3,4—二氢—2,2… 总被引:2,自引:0,他引:2
通过溴醇两步环氧化法并采用三苯基膦脱氧合成了一系列新型的反式-4-氨基-3-羟基-3,4-二氢-2,2-二甲基-2-氢-1-苯并吡喃类化合物,通过IR,NMR,MS和元素分析等手段对其结构进行了确证,研究了其中13个化合物对KCl刺激大鼠胸主动脉条收缩抑制作用,考察了其体外血管扩张活性,还对其中11个化合物进行了S.D.大鼠体内降血压实验,结果表明,所测化合物对低钾刺激引起的收缩均有不同程度的抑制 相似文献
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设计合成了33种新型的3a, 4-二氢-苯并吡喃[4,3-c]吡唑-3(2H)-酮类化合物,其结构经MS,1H NMR和元素分析的确证。并对化合物7k的单晶进行了结构测定。初步生物活性测试表明标题化合物具有一定的杀虫杀菌活性。 相似文献
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In order to develop a novel herbicide containing the 2,1-benzothiazine motif, a series of 3-acetyl-4- hydroxy-2,1-benzothiazine derivatives was synthesized. All the target compounds were confirmed by 1H NMR,13C NMR, and high-resolution mass spectrometry(HRMS).In addition,the crystal structure of compoimd T27 was detemiined by single crystal X-ray diflraction. The bioassay results showed that some of the 3-acetyl-4-hydroxy- 2,1-benzothiazine derivatives(T13, T15, T22, and T24) showed good herbicidal activity at a dosage of 100 pg/mL. Among them,compounds T22 and T24 showed promising post-emergent herbicidal activities against Brassica campestris and Amaranthus retroflexus even at a dosage of 375 g/ha(1ha=104 m^2) in the greeiiliouse test. Studies on the structure-activity relationship demonstrated that the type of acetyl group played an important role in the herbicidal activity, and that the introduction of a phenoxyacetyl group at the 3-position of 2,1-beiizothiazine was beneficial in improving the herbicidal activity. The present study also indicated that 3-phenoxyacetyl-4-hydroxy-2,1-benzothiazine could be a potential lead compound for fiirther development of novel 2,1 -benzothiazine-containing herbicides. 相似文献
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以2,4-二氯嘧啶为起始原料, 利用两个氯原子的活性差异, 经4-吡唑基-2-氯嘧啶合成了一系列4-吡唑基-2-芳氧基嘧啶类化合物, 通过1H NMR和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征. 初步生物活性测定结果表明, 所合成的化合物都表现出一定的除草活性. 当嘧啶环2位的氯原子被芳氧基取代后, 化合物的除草活性均有不同程度的提高, 例如5c和4a相比, 100 μg•mL-1时化合物对油菜的抑制率由15.7%提高到85.4%, 对稗草的抑制率由原来的11.6%提高到84.0%. 相似文献
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Potassium channel openers (KCO's) have been demonstrated to possess potent relaxant‐activity on smooth muscle. Tissue‐selective KCO's may find use in the treatment of a variety of diseases, such as hypertension, asthma, and urinary incontinence. We have previously reported a series of 1,9‐dioxa‐4‐aza‐phenanthrene‐6‐carbonitriles, including compounds 2 & 3 , as bladder‐selective KCO's. As a continuation of our efforts, we have designed 3‐[4‐acyl‐2‐(1‐methoxy‐1‐methylethyl)morpholin‐3‐yl]‐benzonitriles as ring‐opened analogs of compounds 2 & 3 . In this report, we describe the efficient construction of the novel 2,3‐disubstituted morpholine structure, as represented by the synthesis of compounds 4‐7 . Compounds 4‐7 showed potent and selective relaxant‐activity on rat bladder detrusor strip preparation. In this series, the most potent derivatives are Boc‐substituted analogs 4 & 6 (IC50 = 3.9 and 2.9 μM, respectively). 相似文献
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以2,4-二氯苯甲醛和丙酮为原料,经缩合,环合和取代反应,首次合成了7个未见文献报道的5-(2,4-二氯苯基)-3-甲基-4,5-二氢-N-酰基吡唑类衍生物,其结构经1H NMR,IR和元素分析表征。初步的生物活性测试结果表明,部分化合物具有一定的杀菌活性。 相似文献