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腺苷环甘油磷脂缀合成的合成及性质研究 总被引:1,自引:0,他引:1
张成祥 《高等学校化学学报》1998,19(6):913-916
以碘活化的六乙基亚磷酰三胺为磷酰化及环化试剂,经一锅法合成并分离得到硫代环磷酸酯的两个非对映异构体,并对这两个非对映异构体的性质进行了研究。 相似文献
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尿苷环甘油磷脂缀合物的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
报道尿苷2-烷基(酰基)-1,3-甘油硫代环磷酸酯的合成,用碘活化的六乙基亚磷酰三胺作为磷酸化试剂,分离得到了硫代环磷酸酯的两个顺反异构体。初步生物活性测试结果表明,该化合物具有一定的细胞毒性。 相似文献
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N3-羟烷基替加氟制备方法改良及其环甘油磷脂缀合物的合成与抗肿瘤活性 总被引:2,自引:0,他引:2
在药物-载体复合型前药的研究中,磷脂-药物缀合物(如脂核苷酸)特别引人注目,它以磷脂作为载体,与核苷等药物分子以共价连接形成的一类新型脂核苷酸前药[1~3]. 相似文献
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甘油骨架上含芳硒基的替加氟硫代磷脂缀合物的合成及生物活性 总被引:1,自引:0,他引:1
以O-(2-邻苯二甲酰亚氨基)乙基-1,3,2-二氧磷杂环戊烷硫代磷酸酯1及2-邻苯二甲酰亚氨基乙醇环甘油硫代磷脂缀合物2为模型,研究开环反应的条件.结果表明,在室温下,甲醇对化合物1中1,3,2-二氧磷杂环戊烷中的磷原子的亲核进攻,生成O-甲基-O-羟乙基-O-(2-邻苯二甲酰亚氨基)乙基硫代磷酸酯3,但是在此条件下,甲醇与化合物2不反应.在室温下,以异丙醇作溶剂,苯硒酚与化合物2不反应.在氢氧化钾存在下,以异丙醇/水作溶剂(体积比20:1),在室温下,硒酚可以有效地进攻中化合物2中1,3,2-二氧磷杂环戊烷中的碳原子生成相应的开环产物.按照这一反应条件,顺利实现了硒酚对N1-(2-呋喃基)-N3-羟烷基-5-氟脲嘧啶硫代环甘油磷脂缀合物的亲核开环,生成甘油骨架的端碳原子上带有芳硒基新颖的磷脂核苷缀合物.对开环反应的机理进行了探讨.体外细胞毒性试验结果表明:产物对膀胱癌细胞T-24、胃癌细胞BGC-823的恶性增殖抑制效果优于替加氟;但对正常肝上皮细胞毒性也大于替加氟. 相似文献
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一系列全乙酰保护甘露糖-1-磷酰氨基酸酯缀合物的α构型和β构型异构体的ESI-MSn裂解规律研究表明, β构型异构体会出现一系列特征的m/z 433, 391, 371的碎片离子, 且[M-CH2CHCH3+Na]+碎片丰度较大. [M-糖基+Na]+和[糖基+Na]+碎片相对丰度较小. α构型分子反之. 同时对全乙酰保护的[糖基+Na]+ m/z 353碎片离子进行三级碎裂, 其主要特征是消除CH2CO和AcOH中性分子的碎片离子, 而且其它位羟基构型的差异对质谱中碎裂方式影响不大. 相似文献
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甾体化合物是一类生物体中广泛存在并起重要功能的生物分子。其特殊结构使这类化合物具有亲脂性,膜亲合性以及与低密度脂蛋白的特异性结合等性能。利用这些特性设计合成各种药物分子的甾体缀合物,可增加药物分子的脂溶性,提高跨膜渗透能力,在特定组织中的分布以及甾体缀合物自身具有独特的生物活性,对探索新型生物活性分子具有重要意义。本文介绍了近年来在设计合成新型甾体缀合物领域的研究进展,包括甾体药物缀合物、含磷甾体缀合物、作为离子通道和分子载体的缀合物及甾体二聚缀合物等。 相似文献
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报道了甘油脂与Germatranes缀合物的合成,合成中以DCC为缩合剂,以吡啶为催化剂,经缩合反应得到目标产物,对缩合方法和反应条件进行了探讨,化合物结构经HNMR、IR和元素分析确证。 相似文献
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A series of glycerophospholipid conjugates of cantharidin and its analogues were synthesized in a one-pot reaction, using hexaehtyl phosphorus triamide, activated by a catalytic amount of iodine, as the phosphorylating reagent. The structures of the title compounds were confirmed by H NMR, 31P NMR, IR and elemental analysis. 相似文献
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磷脂是所有生物细胞膜的主要成分,在许多生命活动过程中具有重要的功能。但由于生物样本中的磷脂种类繁多,含量极低,存在基质抑制效应,且结构中缺少易电离的官能团,从而导致对磷脂的定性和定量分析较困难。利用化学衍生化技术对其进行结构修饰可以提高离子化效率、改善色谱分离度且提高质谱(MS)检测的灵敏度和选择性。MS与衍生化方法结合已被广泛用于蛋白组学、糖组学、代谢物等的分析。近年来,这一策略逐渐被应用于脂质组学的分析研究。该文综述了国内外近10年基于衍生化技术的甘油磷脂分析方法及其应用研究进展,以激发衍生化技术在脂质组学分析中的应用潜能。 相似文献
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Janina Baraniak Renata Kaczmarek Ewa Wasilewska Wojciech J. Stec 《Phosphorus, sulfur, and silicon and the related elements》2013,188(6-7):1667-1670
Based upon 1,3,2-oxathiaphospholane chemistry, 5'-O-derivatization of nucleosides with the O-methyl esters of amino acids was performed and corresponding conjugates were obtained in satisfactory yield. 相似文献
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The Synthesis of Cyclic Amino Acids 总被引:4,自引:0,他引:4
ShrongShiLIN JingYuanLIU JianMeiWANG 《中国化学快报》2003,14(9):883-884
Several cyclic amino acids (1-4) were synthesized from glycine. Isocyanate ester was prepared as the key intermediate and reacted with dibromoalkanes to afford the target compounds. 相似文献
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A synthesis of biscatechol-hydroxamate and triscatechol chelators and of conjugates of the former with methyl 6-aminopenicillanate is described. It is based on the multiple use of the ylide Ph3PCCO as a C2 building block in one-pot coupling reactions between aldehydes and alcohols or amines. These conjugates were actively internalized into siderophore-deficient Escherichia coli mutant H5596. 相似文献
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Biao Wang Sijin Liu Haoting Li Weidong Dong Haiyun Liu Jun Zhang Dr. Chao Tian Prof. Dr. Suwei Dong 《Angewandte Chemie (Weinheim an der Bergstrasse, Germany)》2024,136(1):e202309140
Carbohydrates are intriguing biomolecules possessing diverse biological activities, including immune stimulating capability. However, their biomedical applications have been limited by their complex and heterogeneous structures. In this study, we have utilized a self-assembling glycopeptide conjugate (GPC) system to produce uniform nanoribbons appending homogeneous oligosaccharides with multivalency. This system successfully translates the nontrivial structural differences of oligomannoses into varied binding affinities to C-type lectin receptors (CLRs). We have shown that GPCs could promote the CLR-mediated endocytosis of ovalbumin (OVA) antigen, and two mannotriose-modified peptides F3m2 and F3m5 exhibit potent activity in inducing antigen-presenting cell maturation, as indicated by increased CD86 and MHCII expression. In vivo studies demonstrated that GPCs, combined with OVA antigen, significantly enhanced OVA-specific antibody production. Specifically, F3m2 and F3m5 exhibited the highest immunostimulatory effects, eliciting both Th1- and Th2-biased immune responses and promoting differentiation of CD4+ and CD8+ T cells. These findings highlight the potential of GPCs as vaccine adjuvants, and showcase their versatility in exploiting the biological functions of carbohydrates. 相似文献
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综述了近年来环状芳香低聚物的合成及应用研究发展状况,对其合成方法和应用情况进行了综述和分析,并对今后的研究发展进行了预测。 相似文献