合成2—芳氧基—5—氟—3H—4—嘧啶酮的新方法

由２－氰－５－氟－３Ｈ－４－嘧啶酮和取代苯酚钠在常压下反应，合成了７个未见文献报道的２－芳氧基－５－氟－３Ｈ－４－嘧啶酮化合物，产率７０￣８７％，结构经ＩＲ、＾１Ｈ ＮＭＲ和ＭＳ证实。     

α—羰基烯酮环二硫代缩醛化学：XXI：β,β—1,3—亚丙二硫基—α,β—不饱和酮？

在乙醇为溶剂，乙醇钠为碱的条件下，标题类化合物１ａ～ｃ，３ａ，４ａ与胍缩合反应生成相应的嘧啶类化合物２ａ～ｃ，３ｂ，３ｃ，４ｂ。在以ＤＭＦ为溶剂，乙醇钠为碱的条件下，化合物１ａ与胍反应可生成２－氨基－４－二甲氨基－６－苯基嘧啶２ａ，该缩反应的特点为标题类化合物与胍缩合生成嘧啶类化合物的同时，将乙氧基或二甲氨基引入嘧啶环的确定位置，２ａ，２ａ，３ｂ，３ｃ，４ｂ为新的嘧啶在化合物。     

嘧啶基苯硫甲基磺酰脲化合物的合成及除草活性

４，６－二氯－２－嘧啶基苯硫甲基磺酰脲与甲醇钠反应，合成了１５个 见文献报道的标题化合物。它们的结构经ＩＲ，＾１ＨＮＭＲ，ＭＳ，元素分析证实。其中一类化合物具有较强除草活性。     

取代3—氨基嘧啶及其噻吩磺酰脲衍生物的合成和除草活性

采用克莱森缩合反应合成了６个β－二羰基化合物（Ⅰ），Ⅰ与胍的缩合环化反应等合成了７个取代２－氨基嘧啶（Ⅱ）、Ⅱ与２－噻吩磺酰异氰酸酯反应合成了５个含不同取代嘧啶环的２－噻吩磺酰脲（Ⅲ）、Ⅱ和Ⅲ中有８个首次合成，其结构经ＩＲ，＾１ＨＮＭＲ，元素分析等测试确证，并初步测定了部分化合物的除草活性。     

2－取代氨基－4，6－二氯嘧啶类化合物的合成及其杀菌活性

以４，６－二氯嘧啶－２－异氰酸酯与胺类、肼类及醇类化合物反应，合成了１８个未见文献报道的标题化合物。它们的结构经ＩＲ、１ＨＮＭＲ证实。其中苯硫甲基磺酰脲类化合物有较好的杀菌活性。     

稠杂环化合物的研究（XVI）—1—芳基—1,2,3—连三唑［4,5—…

研究了１－芳基－４－乙氧羰基－５－氨基－１，２，３－连三唑（１）同甲酰胺、异氰酸磺酰氯以及内酰亚胺醚等的反应，制得５－Ｈ－１－芳香－１，２，３－连三唑［４，５－ｅ］嘧啶－４－酮（２ａ－ｃ）、５－Ｎ－甲基－１－芳基－１，２，３－连三唑［４，５－ｅ］嘧啶－４－酮（３ａ－ｃ）、１－芳基－４－乙氧羰基－５－脲基－１，２，３－连三唑（４ａ，ｂ）、５－Ｈ－１－芳基－１，２，３－连三唑［４，５－ｅ］嘧啶－４，６     

生物合理设计光系统Ⅱ抑制剂研究（Ⅴ）：——取代苯甲酰胺 …

基于Ｄ１蛋白结构模型，设计并合成了取代苯甲酰胺基丙烯酸乙酯及的关成环化合物嘧啶酮，通过Ｘ射线衍射确定２－芳基－５－乙氧甲酰基－６－甲硫基－４－嘧啶酮的结构。生物活性测定结果表明，部分化合物显示出一定的Ｈｉｌｌ反应抑制活性。     

α—（1H—1,2,4—三唑—1—基）—α—芳氧烷基芳乙酮的合成和生物活性研究

合成了２２个α－（１Ｈ－１，２，４－三唑－１－基）－α－芳氧烷基芳乙酮类新型化合物，所有化合物的结构经＾１ＨＮＭＲ和元素分析证实；初步的生物活性测试结果表明，该类化合物具有一定的杀菌活性和植物生长调节活性。     

3—嘧啶胺基或三嗪胺基甲酰基—4—羟基—2H—1,2—苯并噻…

通过３－乙氧甲酰基－４－羟基－２－氢（甲基）－２Ｈ－１，２－苯并噻嗪－１，１－二氧化物与取代嘧啶胺或均三嗪胺的胺解反应，合成了标题化合物。生物活性测定结果表明多数化合物具有较好的除草活性，部分化合物显示好的植物生长调节活性和抗炎免疫活性。     

1—烷基—2—甲基—4—硝基咪唑类化合物的合成及生物活性

利用固－液相转移催化法合成了７种α，ω－双［１－（２－甲基－４－硝基咪唑基）］烷烃和２０种１－烷基－２－甲基－４－硝基咪唑类化合物，大多数化合物收率在８５％以上。初步生物活性试验结果表明，部分化合物具有一定的抗炎、抗菌、镇痛、镇静或抗脑缺氧活性。     

α—（1H—1,2,4—三唑—1—基）—α—芳氧烷基芳乙酮肟的合成和生物活性

对α－（１Ｈ－１，２，４－三唑－１－基）－α－芳氧烷基芳乙酮肟的合成和生物活性进行了研究，合成了１２个新型化合物，所有化合物的结构经１ＨＮＭＲ、ＭＳ和元素分析确证；初步生物活性测试结果表明，该类化合物具有一定的杀菌和植物生长调节活性．     

1—芳氧乙酰氧基—1—（1H—1,2,4—三唑—1—基）—3,3—二甲基—2—丁酮衍生物…

以三乙胺为缚酸剂，用芳氧乙酸同ω－溴化－ω－（１Ｈ－１，２，４－三唑－１－基）频哪酮反应，合成了一系列三唑类新化合物，探讨了化合物的合成方法。通过ＩＲ、＾１Ｈ ＮＭＲ、ＭＳ分析及元素分析确定了化合物的结构。生物活性测定结果表明，部分化合物具有良好的除草活性，同时表现出一定程度的植物生长调节活性及杀菌活性。     

3—芳基—5—苯甲酰基—2—硫代—4—噻唑啉酮的合成

报道了３－芳基－２－硫代－４－噻唑啉酮和３－芳基－５－苯甲酰基－２－硫代－４－噻唑啉酮系列化合物的合成，其中１１种化合物示见文献报道。结构经元素分析，红外光谱，核磁共振氢谱和质谱确证，讨论了合成反尖条件下和质谱裂解途径，初步生理活性试验结果表明，２ｄ和２ｅ具有一定的生理活性。     

钾通道启开剂研究（I）——反式—4—氨基—3—羟基—3,4—二氢—2,2…

通过溴醇两步环氧化法并采用三苯基膦脱氧合成了一系列新型的反式－４－氨基－３－羟基－３，４－二氢－２，２－二甲基－２－氢－１－苯并吡喃类化合物，通过ＩＲ，ＮＭＲ，ＭＳ和元素分析等手段对其结构进行了确证，研究了其中１３个化合物对ＫＣｌ刺激大鼠胸主动脉条收缩抑制作用，考察了其体外血管扩张活性，还对其中１１个化合物进行了Ｓ．Ｄ．大鼠体内降血压实验，结果表明，所测化合物对低钾刺激引起的收缩均有不同程度的抑制     

2—（4,6—二甲基—2—嘧啶巯基）乙酰芳胺的合成及其生物活性的初步研究

许多乙酰芳胺类化合物具有优异的生物活性，例如除草剂苯噻草胺，可抑制细胞生长和分裂，防除稻田中禾本科杂草［１］；杀菌剂甲霜灵可防治作物霜霉病［２］。本文将具有多种生物活性的嘧啶基团引入到乙酰芳胺结构中［３］，合成下列１０个未见文献报道的标题化合物Ⅰ，通...     

3—N取代—5—氟脲嘧啶的制备新方法

报道了一种以Ｐｄ－ｃ为催化剂，使２－苄氧基－３－Ｎ－取代－５－氟－４－嘧啶酮在墁常压下氢解制备３－Ｎ－取代－５－氟脲嘧啶的新方法，合成了８个３－Ｎ－取代－５－氟脲嘧啶化合物，其中有些化合物具有一定的抗肿瘤活性。     

含（1—芳乙酰胺基—2—叔胺基）乙烷结构的六氢—1H—1，4—二氮Zhuo类化合物的合成与镇痛活性

2－或－5－取代的六氢－1H－1，4－二氮Zhuo类化合物（1－3）经单酰化及酰化反应后，合成了16个带有（1－芳乙酰胺基－2－叔胺基）乙烷结构的六氢－1H，1－4二氮Zhuo类目标化合物（5－9，11－13，15－17，19－23），经元素分析，IR，MS和^1H NMR确证了其组成和结构。对所有目标化合物都进行了豚鼠回肠试验，初步药理试验表明，16个化合物对受试标本显示不同程度的抑制作用，对抑制率较高的两个化合物和5和7测试了IC50值。对在豚鼠肠试验中显示较强激动作用的4个化合物进行了小鼠扭体法镇痛活性试验，测得了其ED50值。     

Wittig反应研究（XXIII）—1—（1H—1,2,4—三唑—1—基）—6—芳…

通过ω－溴代丁基季盐与一系列取代芳醛的固／液相转移Ｗｉｔｔｉｇ反应合成了１－芳基－５－溴代戊烯－１，然后利用其与α－三唑基酮的固／液相转移催化Ｃ－烷基化反应，合成了９个标题化合物，对其中部分化合物进行了初步的杀菌活性测定，结果表明，标题化合和的具有一定的抑菌活性。     

2—二甲胺基—6羟基—4—甲基嘧啶与铜（Ⅱ）,锌（Ⅱ）配合物的研究

本文合成了２－二甲胺基６－羟基－４－基嘧啶与铜（Ⅱ），锌（Ⅱ）的配合物，并用元素分析，红外，紫外光谱，差热－热重和摩尔电导等方法对产的性质进行了表征。     

1—（取代异恶唑基）—1,2,4—三唑和1—（取代嘧啶基）—1,2,4—…

合成了１５个新的１－（取代恶唑基）－１，２，４－三唑和１（取代嘧啶基）－１，２，４－三唑化合物，经元素分析、ＩＲ、ＨＮＭＲ和ＭＳ证实基，对其代表化合物进行抑菌及植物生长调节活性的初步观察。