某些元素有机化合物抗癌活性的研究

本文综述了一些元素有机化合物抗癌活性的最新研究方向。     

具有生理活性的天然有机化合物

本文从天然药物、天然农药、生长及生态调节物质、精神依赖药物和全合成等几个方面, 通过评论一些有较大社会意义或学术价值的化合物, 试图透视具有生理活性天然有机化合物这一常盛不衰的热点研究领域的发展脉络, 及对人类生活的意义。     

具有抗癌活性金属化合物的研究进展

综述了具有抗癌活性的铂配合物,二烃基锡衍生物,有机锗化合物,茂钛衍生物及稀土配合物近年来的研究进展,包括化合物的结构类型以及抗癌作用机制等。     

抗癌活性天然产物Cryptophycins的研究进展

总结了具有强抗癌活性的天然产物cryptophycins及其结构类似物的研究进展, 内容包括cryptophycin的合成、 活性-结构关系规律以及结构类似物的研究情况.     

几种新型锗修饰药物衍生物的合成及其抗癌活性

几种新型锗修饰药物衍生物的合成及其抗癌活性;磺酰基二苯胺;卡马西林;诺氟沙星     

三苯基锗氨荒酸酯的合成

合成了10个新的三苯基锗氨荒酸酯类化合物,利用元素分析,IR、^1HNMRMS表征了它们的结构。部分化合物初步生物活性测试结果表明,该类化合物对KB,HCT和Bel癌细胞具有较好的抑制活性。     

二烷基氨荒酸二苯基锗盐的合成及性质研究

The diphenylgermanium bis-dithiocarbamates Ph₂Ge(S₂CR)₂ (I～VIII) have been synthesized by the reaction of Ph₂GeCl₂ with RCS₂Na in CH₂Cl₂ solvent. Their structures were characterized with IR, ¹H NMR, UV spectra and the in vitro antitumour activity are tested. In mentioned germanium complexes (I～VIII) the dithiocarbamatyl groups are monodentate ligands.     

抗癌活性β-榄香烯衍生物的合成

我们利用在二氯甲烷与水的混和溶剂中次氯酸与烯烃的反应首先合成了β-榄香烯烯丙基氯代衍生物,继而利用取代反应来合成一系列极性基团取代的衍生物,以筛选良好的抗癌新药。本文则报道七种新的β-榄香烯衍生物的合成。     

脂酶催化及其在光学活性有机化合物合成中的应用

讨论了脂肪酶的一般特性，介绍了它们在制备光学活性天然产物以及在医药、农药等方面的应用。     

具有实验抗癌活性的二烃基锡衍生物的研究进展

自从Crown报道了一些二烃基锡衍生物具有抗癌活性以来, 这一领域的研究引起了人们极大的兴越。许多二烃基锡衍生物被制备得到, 并且测定了它们在离体及活性情况下的抗癌活性。本文综述了二烃基锡衍生物抗癌活性的研究进展,包括化合物的结构类型, 抗癌作用机制以及利用QSAR方法对有机锡化合物的抗癌活性进行计算预测等。     

复方有机锗兽用保健促长剂的研究和开发应用

复方有机锗（Ｇｅ－１３２）兽用保健促长剂（肥猪宝）是将有机锗（Ｇｅ－１３２）创造性地应用在动物饲养上，在总结国内外先进专利技术基础上，经反复实验，开发出新一代动物保健型促长剂。具有增强免疫功能，促进细胞分裂及组织生长等作用，且不同于传统添加剂多数含抗生素，维生素及动物激素等。其特点是抗病防病能力强，生长迅速，肉料比高，且能防治生猪腹泻。本产品经四家养猪场对照实验，效果显著，日平均多增重１９３克比国     

有机锗(锗-132)的示差脉冲极谱研究

用示差脉冲极谱法,在pH1.30H_2SO_4和3,4-二羟基苯甲醛(DHB)底液中,获得了有机锗(Ge-132)和无机锗Ge(Ⅳ)二个配位吸附极谱波,波峰分别为E_P2-0.62V和E_pl=-0.47V(υs.AgCI/Ag),Ge-132浓度在2.6×10_(-5)～3.1×10_（-3）mol/L范围内,Ge(Ⅳ)浓度在 3.1×10_（-5）～2.1×10_（-4）mol/L范围内分别与峰电流星线性关系.利用该示差脉冲极谱法可同时测定Ge-132和Ge(Ⅳ),用于有机锗营养口服液中Ge-132和Ge(Ⅳ)的测定结果满意.还探讨了Ge-132极谱波的性质,测定了有关动力学参数.     

两次生物转化生产含锗菇和含锗蛋的研究

本研究的方法是用加入不同量的ＧｅＯ２的基料栽培凤尾菇，生产出含锗菇，其锗含量可达４４３．７×１０－６；菇收获后，再用其栽培废料１份与普通饲料９份混合，喂养产蛋鸭，获得含锗蛋，其锗含量可达１３．５６×１０－６。此法无机锗一次投料，两次生物转化利用，使锗的利用率和经济效益大为提高，且更安全。     

生物活性含硅有机锡化合物的研究

对近年来含硅有机锡化合物的进展进行了综述,结构和活性关系的研究表明化合物的生物活性主要取决于硅原子上的取代基,生物活性大小顺序为:(Me₃SiCH₂)₃SnY>>(PhMe₂SiCH₂)₃SnY＞(Ph₂MeSiCH₂)₃SnY,(PhCH₂Me₂SiCH₂)₃SnY.     

沙棘中有机锗的测定

本文采用光谱法测定了辽宁朝阳地区的沙棘中有机锗含量。方法的线性范围为0．1～0．7μg／g,检出限为0．65μg／g。样品中总锗含量为1414．10μg／g,有机锗含量为1397．74μg／g约占总锗的98．8％,为充分利用沙棘的有机锗提供了依据。     

补益中药的抗癌作用与有机锗

有机锗广泛存在于某些中药中，某些补益中药所含有机锗对抗癌有积极意义，为人们辨病选药提供了相应依据，用补益中益治疗肝癌收到良好效果。重点讨论了补益中药所含有机锗的抗癌作用机理。     

薄层原位荧光扫描测定锗-132制剂中倍半氧双羧乙基锗含量的研究

本文报道由作者建立的薄层色谱法,样品在硅胶薄层板上展开后,以苯芴酮显色,再在碘钨灯下照射可使锗-132衍生成荧光化合物,从而可用原位荧光扫描(外标法)定量,已用于倍半氧双羧乙基锗(锗-132)原料和制剂的含量测定及稳定性研究。经3批原料、9批注射液、3批口服液样品的222个测试数据统计,C.V.值为2.29%,同板的C.V.值为1.5%～2.7%(n=7～10);加样回收率101.5%,最低检出限为0.12μg。     

含P_H键苯并磷杂环化合物与醛反应的研究

利用含P_H键苯并磷杂环化合物与醛的反应,设计合成了新的A2羟基膦酸衍生化喹唑啉酮含磷类似物2或Ò,并研究了含P_C_O结构的2或Ò转化为含P_O_C结构的3或Ó的重排反应,目标化合物的结构经NMR,IR,MS和元素分析证实.结合NMR数据,探讨了化合物2因具有C^*和P^*两个手性中心而产生的非对映异构现象及其氢谱特征.对所合成的化合物进行了初步生物活性测试,发现部分化合物具有很好的抗植物病原真菌(苹果斑点落叶病菌)作用和一定的人体疱疹病毒抑制活性.     

缩胺硫脲化合物的合成及其抗癌活性的研究

以肼基二硫代甲酸甲酯(Ⅱ)与相应的酮或醛反应,生成3-二取代甲撑基二硫代甲酸甲酯(Ⅲ).化合物与N-单取代哌嗪反应,制得不同取代基的标题化合物缩胺硫脲(Ⅰ),产率27～85.产物的结构用IR,NMR和元素分析证实,用磺酰罗丹明β蛋白染色法(SRB法)和四氮唑盐还原法(MTT法)检验了它们对鼠白血病(P-388)和人肺癌(A-549)细胞株的抑制活性.     

具有抗癌活性氟尿嘧啶自旋标记衍生物的合成

氟尿嘧啶(5-FU,1)及其一些衍生物(如FT和HCFU等)是临床上广泛使用的抗代谢类抗癌药物,但它们均具有较大的毒副作用.近年来的研究发现,一些稳定的氮氧自由基能迅速穿越细胞膜和血-脑屏障,将其作为载体与某些已知抗癌药物相连接,能显著提高药物对癌细胞的选择性~[1～5],同时也为借助电子自旋共振技术研究药物的作用机理和代谢提供了一种新手段~[4,5].为了寻找新一代高效低毒的抗癌药物和探讨氮氧自由基在标记药物中的作用机制,我们设计合成了一系列1-取代及1,3-二取代的氟尿嘧啶自旋标记衍生物2a～6b.合成路线如下: