N-[芳氧乙酰基]α-氨基膦酸二苯酯的合成

通过取代芳氧乙酸与α－氨基膦酸二苯酯的缩合反应合成了12个未见报道的目标化合物，用元素分析，IR，^1H NMR确定了化合物的结构。     

光学活性α-氨基膦酸及其酯的不对称合成

综述了近年来光学活性α－氨基膦酸及其酯的各种不对称合成方法,包括化学计量不对称合成和催化不对称合成。重点介绍了近年发展起来的催化不对称合成方法,并且对各种合成方法的优劣进行了评述。     

氨基膦酸及其酯的合成

综述了α－氨基膦酸及其酯的合成方法,介绍了近年来发展的不对称合成法,并对各种方法的优劣作了评述。     

2-氨基取代噻唑基膦酸脂的合成

本文报导一系列2-氨基-5-取代-4-噻唑基膦酸酯和2-氨基-4-取代-5-噻唑基膦酸酯的合成. 这类化合物显示了一定的杀菌活性.     

N-(烷氧羰基或烷氧羰甲基-烷氧膦酰基)-α-氨基膦酸二苯酯的研究

以膦酰甲酸(PFA)及其同系物膦酰乙酸(PAA)为先导化合物,利用膦酰氯与α-氨基膦酸酯在碱存在下反应,将α-氨基膦酸酯引入PFA及PAA中,使其N-端与膦原子相连,合成了化合物Ⅰ和Ⅱ.研究了产物的~(31)PNMR,发现当R~3为烷基时~3J_(pp)较R~3为(取代)苯基时小,并对其进行了讨论.同时测定了产物的生物活性,部分化合物具有良好的抑制植物烟草花叶病毒(TMV)活性,抑制率超过对照药剂DHT(2,4-二氧六氢-1,3,5三嗪),部分化合物还具有一定的抑制癌细胞活性.I:n=0,R~1,R~2=MeO.MeO.或R~1=i-RrNH,R~2=OMe;R~3=alkyl,(substituted)PhII:n=1,R=H,Me;R~1,R~2,R~3同上.     

2-氨基取代噻唑基膦酸脂的合成

本文报导一系列2-氨基-5-取代-4-噻唑基膦酸酯和2-氨基-4-取代-5-噻唑基膦酸酯的合成. 这类化合物显示了一定的杀菌活性.     

新型光学活性α-氨基膦酸及其酯合成进展

α-氨基膦酸酯是一类很重要的天然氨基酸类似物,具有新颖的化学结构和多种生理活性.综述了近年来光学活性α-氨基膦酸及酯的合成进展.     

含苯并噻唑杂环的α-氨基烷基膦酸二乙酯的合成及生物活性

用亚磷酸二乙酯与亚胺加成的方法合成了２０个Ｎ－（２－苯并噻唑基）－α－氨基膦酸二乙酯类化合物．利用协同３＋２机理对反应进行了解释．运用量子化学方法（ＭＩＮＤＯ／３）计算了亚胺分子的原子电荷，并讨论了取代基对五元环过渡态形成的影响．所合成的部分化合物具有较好的抑制烟草花叶病毒（ＴＭＶ）活性和一定的除草活性．     

α-(1,3,4-噻二唑-5-基)氨基烃基膦酸酯的合成及生物活性

以5-氨基-2-巯基的席夫碱与亚磷酸二乙酯反应, 合成了15个新的α-(1,3,4-噻二唑-5-基)氨基烃基膦酸酯, 初步的生物活性测试表明部分目标化合物具有较好的植物生长调节活性, 其中2,4-二氯苯甲醛、呋喃甲醛和吲哚甲醛的席夫碱生成的α-氨基烃基膦酸酯具有较好的生长素活性.     

α-(2-噻唑基脲基)膦酸二苯酯的合成

报道了一种简便的合成取代脲基膦酸酯的通用的新方法。在二氯甲烷中,三乙胺为缚酸剂的条件下,α-氨基膦酸二苯酯与三聚光气反应形成α-异氰酸基膦酸酯2,2不经分离,直接与2-氨基(苯并)噻唑加成得到α-(2-噻唑基脲基)膦酸二苯酯3,产率55.0%-88.9%。     

α-氨基膦酸及其酯的合成及生物活性的研究进展

α-氨基膦酸及其衍生物已成为国内外关注的热点.作为天然氨基酸的类似物,在医药、农药中起到越来越重要的作用,综述了有关2-氨基膦酸及其酯的合成、生物活性研究方面的工作,并对它的发展趋势、应用前景作了进一步的展望.     

α-吡唑基-N-苯基-α-氨基膦酸酯的合成及生物活性的初步研究

α－氨基膦酸及其酯与α－氨基酸结构类似,其具有抑菌［１］、抗肿瘤［２］、杀虫［３］以及抗植物病毒［４～７］的活性．α－氨基膦酸酯上与磷原子相连的２个烷氧基不同、α位碳原子以及氨基上取代基的不同将导致生物活性的巨大差异［８］．吡唑是一具有多种生物活性的...     

含苯并噻唑杂环的α-氨基膦酸二苯酯的合成及生物活性

α氨基膦酸作为氨基酸的含磷类似物,具有广泛的除草［１］、杀菌［２］和植物生长调节活性［３］．最近的研究表明,某些α氨基膦酸衍生物还具有较好的抗植物病毒活性［４,５］．在研究植物病毒抑制剂的过程中,我们发现含苯并噻唑杂环的α氨基膦酸二乙酯类化合物...     

含苯并噻唑杂环的α—氨基烷基膦酸二乙酯的合成及生物 …

用亚磷酸二乙酯与亚胺加成的方法合成了２０个Ｎ－（２－苯并噻唑基）α－氨基膦酸二乙酯类化合物。利用协同３＋２机理对反应进行了解释。运用量子化学方法（ＭＩＮＤＯ／３）计算了亚胺分子的原子电荷，并讨论了取代基对五元环过渡态形成的影响。所合成的部分化合物具有较好的抑制烟草花叶病毒（ＴＭＶ）活性和一定的除草活性。     

具有除草活性的α-氧代膦酸衍生物研究进展

简要的总结了十三个系列的α-氧代膦酸衍生物的合成和生物活性的研究进展。为了获得具有较高除草活性及商品化潜力的新型膦酸脂,尝试采用生物合理设计的方法设计新型的丙酮酸脱氢酶系抑制剂,通过在合成、生物测定、机理及生物化学研究的基础上进行构效关系及结构优化的研究,发现α-(取代苯氧乙酰氧基)烃基膦酸酯为一类兼具有良好除草活性和植调活性的先导母体,研究证明该类化合物为丙酮酸脱氢酶系的强抑制剂。     

β-氨基膦酸(酯)和亚膦酸(酯)不对称合成

具有光学活性的β-氨基膦酸和亚膦酸是β-氨基酸的含磷类似物,具有广泛的生物和药物活性.本文综述了使用手性辅基诱导、酶手性拆分和手性催化剂催化3种方法不对称合成光学活性β-氨基膦酸(酯)和亚膦酸(酯)的研究进展.     

光学活性α-羟基膦酸(酯)合成研究进展

α-羟基膦酸及其酯具有广泛的生物活性,详细介绍了使用手性辅助基团诱导和手性催化剂催化等方法合成光学活性α-羟基膦酸(酯)的研究进展.