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为寻找活性强、作用时间长的新型非肽类血管紧张素II AT1受体拮抗剂, 从易得原料3-烷基-4,5-二氢-1-(3-氯-4-氟苯基)-1,2,4-三唑-5-酮出发, 经过N-烃化反应、1,3-偶极反应、氢解、水解和酰化等反应, 合成得到一系列4-取代-3-烷基-4,5-二氢-1-(3-氯-4-氟苯基)-1,2,4-三唑-5-酮类衍生物, 总收率为58%~87%, 其结构经IR, 1H NMR, MS和元素分析确证. 初步药理试验结果表明: 所有目标化合物均有一定的AT1受体拮抗活性, 其中化合物12d抑制AII诱导的兔主动脉环收缩的IC50值为4.0×10-9 mol/L, 与阳性药坎地沙坦(candesartan)相当, 具有进一步的研究意义. 相似文献
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以甲基乙烯酮为原料,用乙炔基格氏试剂对其加成,然后水解得到目标物3-甲基-1-戊烯-4-炔-3-醇。研究了温度对反应的影响,发现在25℃的反应温度下,目标化合物的气相色谱产率为50%,减压蒸馏纯化后收率为30%。目标产物用1HNMR、IR进行了表征。 相似文献
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1-芳基-2-苯基-3-甲基-3-异丙基-2-氧代-1,4,2-二氮磷杂环戊-5-酮的合成及除草活性 总被引:3,自引:0,他引:3
利用取代苯基脲与苯基二氯化膦和3-甲基-2-丁酮进行的类Mannich反应合成了15种新的1,4,2-二氮磷杂环戊-5-酮类化合物(2a_2o),
其结构经 相似文献
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标题化合物C18H18N2O2是由亚苄基丙二睛和5,5-二甲基-1,3-环己酮在乙二醇中反应2小时得到,结构通过单晶X-射线衍射法确定,其晶体属单斜晶系,空间群P21/c,Mr=294.34,a = 11.3070(1), b= 9.4750(1),c = 14.919(2) ,β= 99.34(1)埃琕 = 1577.1(3) 3,Z = 4,Dc=1.240Mgm-3,μ=0.082mm-1,F(000)=624, 最终的偏离因子为R=0.0381,wR=0.0961,在分子结构中存在3个环:苯环(A)、吡喃环(B)及与吡喃环稠合的六员环(C)。A与B、A与C及B与C之间的两面角分别为 92.5°、85.7°和8.2°。 相似文献
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标题化合物C23H26O4是由水杨醛与5,5-二甲基-1,3-环己二酮在N,N-二甲基甲酰胺中反应而得.结构通过单晶X-射线行射法确定,其晶体属于单料晶系,空间群P21/c,a=7.056(7),b=20.263(3),c=13.665(2)A,β=93.32(1)°,V=1950.7(4)A3,Mr=366.46,Dc=1.248g/cm3,Z=4,μ(MoKa)=0.84cm-1,F(000)=784。晶体结构用直接法解出,经全矩阵最小二乘法对原子参数进行修正,最后的偏离因子R=0.068,Rw=0.075。晶体结构分析结果表明,分子中存在一个共轭的烯醇式结构。 相似文献
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以6-溴-3-(氯苯基甲基)-2-甲氧基喹啉(2)为起始原料,经过偶合对接反应合成了新型喹啉类抗结核药物TMC-207的衍生物6-溴-3-[2-(6-溴-2-甲氧基喹啉-3-基)-1,2-二苯乙基]-2-甲氧基喹啉,其结构经1H NMR和HR-MS确证.最佳反应条件:2 10 mmol,Et_3N 5 mL,KI 0.17 g,乙腈150 mL,于80 ℃反应6 h,收率73%. 相似文献
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在K2CO3-TEBA-DNIF体系中,2-(2-氧-4-硝基苯磺酰基)-1-芳基乙酮与各种烷基化试剂发生烷基化-环化反应,得到一系列3-位取代的1,4-氧硫杂萘4,4-二氧化物,并讨论了反应机理和反应条件. 相似文献