新型含异唑环醚菊酯的合成(I)

新型含异唑环醚菊酯的合成（Ｉ）刘尚钟周荣灿陈馥衡（中国农业大学应用化学系农业部农药化学及农药使用技术重点开放实验室北京１０００９４）拟除虫菊酯是一类在研究除虫菊素化学结构和药效的基础上发展起来的新型农药，而８０年代后期开发的醚菊酯，除具备拟除虫菊酯...     

含噻唑酮的拟除虫菊酯的合成

报道一类新型结构的拟除虫菊酯及类似物的合成。以2-噻唑啉(硫)酮及其衍生物代替拟除虫菊酯结构中的醇部分,对农药拟除虫菊酯的结构进行改良。经初步测试,新结构拟除虫菊酯具有杀虫活性。     

新型非酯型拟除虫菊酯类化合物的合成及其生物活性的研究(Ⅰ)

传统的拟除虫菊酯类杀虫剂均含有1个酯基。近些年来,相继合成了一些非酯型拟除虫菊酯化合物。在保持分子整体空间结构不变的情况下,用其它功能团替换酯基,已开发出肟醚菊酯、醚菊酯、烃菊酯和酮菊酯等高效低毒、结构简化的杀虫剂,其中醚菊酯已正式作为农药商品。作为拟除虫菊酯类化合物结构变化的新尝试,我们合成了10种非酯型拟除虫菊酯新化合物,它们属于N-芳基-3-甲基-3-(对乙氧基苯基)丁酰胺类化合物,结构如下:     

γ－芳基取代烯丙醇菊酯的合成及杀虫活性

γ－芳基取代烯丙醇菊酯的合成及杀虫活性陈亚娟，黄润秋，马军安（南开大学元素有机化学研究所，天津，３０００７１）关键词γ－芳基取代烯丙醇，拟除虫菊酯，杀虫活性第一个人工合成除虫菊酯烯丙菊酯保留了天然除虫菊酯醇部分的环戊烯醇酮结构，至今仍广泛用作卫生杀虫...     

新型含异噁唑环醚菊酯的合成及生物活性研究

4异丙基 3 取代苯基 5 羟基异唑和 3 苯氧基苄基溴为原料 ,三乙胺为缚酸剂 ,设计并合成了 1 4个未见报道的 4 异丙基 3 取代苯基 5 异唑基 (3′ 苯氧基 )苄基醚。通过红外光谱、核磁共振、元素分析等手段 ,确证了它们的化学结构。初步的试验表明 ,其中 9个异唑醚菊酯化合物具有较强的生物活性 ,为新型拟除虫菊酯的创制提供了参考依据。Ｆｏｕｒｔｅｅｎｎｅｗｐｙｒｅｔｈｒｏｉｄｓｃｏｎｔａｉｎｉｎｇｉｓｏｘａｚｏｌｅｗｅｒｅｄｅｓｉｇｎｅｄａｎｄｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｄｆｒｏｍ 4 ｉｓｏｐｒｏｐｙ1 3 ｓｕｂｓ…     

含二苯醚的菊酰胺化合物的合成及其杀虫活性

拟除虫菊酯是一种仿生杀虫剂,具有杀虫谱广、活性高、用量少且速效等特点。本文将二苯醚基引入拟除虫菊酯的药效团功夫菊酸中,4-苯氧基苯胺和功夫酸经缩合反应合成了一种含二苯醚的菊酰胺化合物,其结构经¹H NMR, HR-MS（ESI）和元素分析表征。初步的杀虫活性测试结果表明：该化合物在500 mg·L^-1时对粘虫的抑制率为80%。     

新型非酯型拟除虫菊酯的合成

传统拟除虫菊酯类杀虫剂均含有一个酯基^[1,2],近年来,在保持分子整体空间结构不变的情况下,用其它功能基替换酯基,合成了非酯型的拟除虫菊酯^[3],式1所示结构的化合物具有良好的生物活性^[4],其中碳碳键或碳氧键 取代了传统拟除虫菊酯中的酯基,在主链结构上含有偕二甲基和3－苯氧基苯基,二是该结构中决定生物活性的主要基因^[5,6],在此结构的基础上已醚菊酯^[6],烃菊酯^[4]和酮菊酯^[7]等高效低毒,结构简化的除除虫菊酯类杀虫剂,而醚菊酯MTI－800已商品化,作为式1所示结构 新尝试,我们在保留2在性部分外,用环戊烯基取代直链烯烃,合成了一种非酯型的拟除虫菊酯（即1－甲基－1－苯基－1－[3-（3－苯氧基）苯基]环戊烯基－乙烷）（9）,其合成路线如式2。     

取代苯甲醛肟羧酸酯的合成及生物活性研究(Ⅱ)——α-烷硫基苯甲醛肟羧酸酯的合成及生物活性

肟醚及肟酯衍生物是一类具有优良的杀虫、杀菌、杀螨及除草活性的化合物，有关此类化合物的研究非常活跃［１，２］．本研究组对拟除虫菊酯与芳香肟衍生物进行研究，发现菊酸肟酯类化合物具有良好的抗烟草花叶病毒和杀虫活性［３］．本文在前期研究工作的基础上，将烷硫基...     

拟除虫菊酯学术讨论会在南京召开

江苏省化学化工学会和昆虫学会联合举办的拟除虫菊酯学术讨论会,于1979年3月18日至21日在南京召开。参加会议的有全国从事拟除虫菊酯研制工作的科研、教学、生产和行政等80多个单位,共100多位代表。拟除虫菊酯,是一类新型的高效、低毒、低残留杀虫剂。由于它杀虫效力强、治虫谱广、用药量少,对人畜无害又不污染环境等优点,所以被视为一类较理想的新农药,当前在国内外受到极大的重视。拟除虫菊酯在国际上发展很快。二氯苯醚菊酯,是拟除虫菊酯中第一个具有较高耐光性能、可用于防治农业害虫的新杀虫剂,1973年英国首先合成。以后,又相继出现了速灭菊酯(S-5602)、溴氰菊酯(Decis)等结构简单、特别高效的新拟除虫菊酯。对此,江苏省农药研究所副所长程暄生同志在会上作了“近代拟除虫菊酯杀虫剂的新进展”的报告,受到了与会者的好评。     

一些新拟除虫菊酯化合物的合成

本文采用几种不同于速灭菊酯的醇组份合成了十七个新拟除虫菊酯化合物。分别用红外光谱、核磁共振谱、质谱及元素分析等方法确定了它们的结构,并选择了家蝇、蚜虫、粘虫、拟谷(虫甲)、红蛛蜘等昆虫作了生物活性的测定。其中,醇组份为和的新拟除虫菊酯化合物具有较好的杀虫、杀螨活性。     

具有拟除虫菊酯活性的肟醚类化合物

本文报导一类具有拟除虫菊酯活性的肟醚类化合物的合成、结构特性及生物活性。其中某些化合物对粘虫等有很高杀虫活性而对温血动物急性毒性很低,有希望发展成一类新型杀虫剂。     

新型非酯型拟除虫菊酯类化合物的合成及其生物活性的研究(Ⅱ)

非酯型拟除虫菊酯杀虫剂是近年来菊酯类杀虫剂研究的新进展。这是传统拟除虫菊酯结构中的酯基被其它官能团如肟醚基、醚键、亚甲基、羰基等替代后的化合物。作者曾报道用酰胺基替代酯基合成非酯型酰胺类菊酯化合物,所得化合物对家蝇亦具有一定的杀     

偏氯含氟菊酯异构体的合成及其杀虫活性

α-氰基-4-氟-3-苯氧苄基-2,2-二甲基-3-(-2-氯乙烯基)-环丙烷羧酸酯(简称偏氯含氟菊酯)是一类新型拟除虫菊酯.报道了它的12个异构体的合成.生物活性测试结果表明,这些异构体对淡色库蚊四龄孑孓都显示出杀虫活性,其中(αS,1R,3R)-cis-E-异构体5aes和(αS,1R,3R)-cis-Z-异构体5azs显示出比溴氰菊酯更高的杀虫活性.     

环丁酮法合成甲氰菊酯的研究

拟除虫菊酯是当代国内外都十分重视并大力开发研究的第三代高效、低毒农药。早在150多年以前,人们就从除虫菊花中提取杀虫有效成份——天然除虫菊素用来防治家庭、畜舍、仓库等害虫。由于它对光、氧的稳定性差,限制了它在农田中的使用。经过化学结构上的不断改进,出现了可在农田大面积使用的苯醚菊酯、二氯苯醚菊酯、溴氰菊酯、氟氰菊酯、氯氰菊酯     

青菜中二氯苯醚菊酯残留量的测定

二氯苯醚菊酯[2,2-二甲基-3-(2,2-二氯代乙烯墓)环丙酸-3-苯氧苄酯]是由Elliott等发展起来的新拟除虫菊酯,是一种高效低毒的新农药。药效试验表明,它对稻、棉、蔬、果的主要害虫,都有良好的防治效果。配合药效试验,我们测定了二氯苯醚菊酯在青菜中的残留量,观察其消失动态,以了解它在作物上的残留情况。     

丁香油酚酯新型杀虫剂的设计合成

拟除虫菊酯是一类在天然除虫菊酯化学结构研究的基础上发展起来的仿生杀虫剂,具有低毒、高效、广谱等特点,在农药及卫生方面得到广泛的应用[1-3]。为了进一步研究出对害虫和螨类具有高活性的除虫菊酯类化合物,设计各种各样的环和醚类除虫菊酯衍生物正成为努力的方向[4]。近年来     

含嘧啶环的新拟除虫菊酯的合成及其生物活性的研究

拟除虫菊酯是一类高效、低毒、广谱性杀虫剂。嘧啶环是生物分子和医药中有较好活性的基团。本文拟在菊酯分子中引入嘧啶杂环,并测试其生物活性。我们以β-二酮为起始原料,分别与尿素、甲酰胺和脒缩合关环形成嘧啶,并进一步合成含嘧啶环的新拟除虫菊酯。所合成化合物的生物试验表明其中一些化合物对家蝇具有较好的击倒效应和杀虫效能。     

3,4-二芳基-5-芳氧甲基异噁唑的合成

由于异噁唑衍生物具有广泛的除草、杀虫和药物活性,其合成方法近年来一直引起关注.以3-芳基-5-溴甲基异噁唑为原料,经溴代、醚化、Suzuki偶联反应合成了一系列3,4-二取代芳基-5-芳氧甲基异噁唑化合物,初步的生物活性测试结果显示,部分化合物对粘虫显示出一定的杀虫活性.     

3-芳基-4-芳胺甲基异噁唑衍生物的合成及其生物活性初探

异噁唑衍生物由于其良好的生物活性一直受到有机合成化学家的关注,例如异噁唑衍生物具有杀虫、杀菌等生物活性.以3-芳基4-异噁唑甲酸乙酯为原料,经还原、溴化、取代反应合成了一系列3-芳基-4-芳胺甲基异噁唑衍生物,目标化合物结构经过~1H NMR、~(13)C NMR、HRMS鉴定.初步的生物活性测试结果显示,部分化合物对蚜虫和粘虫具有较好的抑制率.     

含1,3,4-噁二唑结构的新型吡唑肟醚类衍生物的合成及杀虫活性

为了寻找具有较好生物活性的吡唑肟醚类衍生物,基于唑螨酯的结构,在吡唑环的4-位引入1,3,4-噁二唑结构,设计合成了15个结构新颖的吡唑肟醚类化合物,它们的结构通过1H NMR、13C NMR、元素分析等手段得到表征.生测研究表明,部分目标化合物在500和100μg/mL浓度下对粘虫(Oriental armyworm)或蚜虫(Aphis medicaginis)都有较好的杀虫效果,其中10a, 10e, 10f和10j在100μg/mL时对粘虫有100%的杀死率, 10g, 10j和10l在100μg/mL时对蚜虫有100%的杀虫活性.另外, 10l在500μg/mL浓度下对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)也具有100%的杀灭效果.