具有生物活性有机磷化合物研究(ⅩⅪ)α-(取代苯甲酰胺基甲酰氧基)烃基膦酸酯衍生物的合成及性质

通过α－羟基烃基膦酸酯同取代苯甲酰基异氰酸酯的亲核加成反应合成了１６种含有取代苯甲酰胺基甲酰氧基烃基膦酸酯类化合物，收率８０～９０％。     

光学活性α-羟基磷酸酯的合成

扼要综述了近年来关于光学活性α一羟基膦酸酯的新合成方法,介绍了有关的手性试剂和不对称反应。关键词##4光学活性;;α-羟基膦酸酯;;不对称合成     

O-甲基-α-羟基烃基膦酸酯单金属盐的合成及植物生长调节活性

O-甲基-α-羟基烃基膦酸酯单金属盐的合成及植物生长调节活性;α-羟基烷基膦酸酯单金属盐;合成;植物生长调节活性     

α-(取代苯氧基苯甲酰氧基)烃基膦酸酯的合成方法

采用两种合成路线来合成 O,O-二乙基 -α- (2 -氯 - 4-三氟甲基苯氧基苯甲酰氧基 )丙基膦酸酯 ,并对其结果进行了比较分析 ,以此来探讨 α- (取代苯氧基苯甲酰氧基 )烃基膦酸酯的合成方法     

新型含磷拟除虫菊酯的合成及生物活性

α-羟基烃基膦酸酯;新型含磷拟除虫菊酯的合成及生物活性     

WalPhos配体/铑配合物对β,γ-不饱和膦酸酯的不对称催化氢化

用手性配体(R c,S p)-WalPhos与铑形成的配合物为催化剂,在1.0 MPa的氢气压力、二氯甲烷溶剂中以及室温的反应条件下,对β-取代β,γ-不饱和膦酸酯底物进行不对称催化氢化,合成了具有β-手性中心的手性膦酸酯类化合物,所有考察的底物均可完全转化,最高获得了87%的ee值。     

O-甲基-α-羟基烃基膦酸酯单金属盐的合成

以KF-Al2O3为催化剂,通过亚膦酸二甲酯与各种酮加成反应,生成一系列α-羟基烃基膦酸酯,它们再与不同的碱金属盐作用合成了12个未见文献报道的O-甲基-α-羟基烃基膦酸酯单金属盐。通过^1H NMR,IR和元素分析确证了它们的结构。     

螺[1-溴-4-甲氧基-5-氧杂-6-氧代双环[3.1.0]己烷-2,2¢-(3-{α-[二(乙氧基)膦酸酯基]苄氧基}-4-甲氧基-5-氧杂-1-氧代环戊烷)]的合成、 结构及抗肿瘤活性的研究

α-羟基取代膦酸酯和5-甲氧基-3-溴-2(5H)-呋喃酮通过不对称串联反应, 得到螺环-膦酸酯类化合物的非对映异构体5和6. 目标分子5和6经IR, 1H NMR, 13C NMR, MS, 元素分析进行了结构表征, 其中非对映异构体5c和6c的立体化学结构通过X射线晶体分析得到了确认. 此研究结果为某些复杂的有机磷化合物提供了新的合成策略.     

WalPhos配体/铑配合物对β,γ-不饱和膦酸酯的不对称催化氢化

用手性配体(Rc,Sp)-WalPhos与铑形成的配合物为催化剂,在1.0 MPa的氢气压力、二氯甲烷溶剂中以及室温的反应条件下,对β-取代-β,γ-不饱和膦酸酯底物进行不对称催化氢化,合成了具有β-手性中心的手性膦酸酯类化合物,所有考察的底物均可完全转化,最高获得了87%的ee值。     

α—[2—（2,4—二氯苯氧基）丙酰氧基]烃基膦酸酯的合成与生物活性

α┐［２┐（２．４┐二氯苯氧基）丙酰氧基］烃基膦酸酯的合成与生物活性贺红武刘钊杰＊汪军（华中师范大学有机合成化学研究所武汉４３００７９）（孝感师范高等专科学校化学系孝感）关键词羟基膦酸酯，合成，生物活性，除草剂１９９７－１０－２１收稿，１９９８－０４...     

[2-（氟代苯氧）丙酰氧基]取代甲基膦酸二甲酯的合成与除草活性

通过2种2-(氟代苯氧)丙酸(Ⅰ)转化为相应的酰氯,再通过酰氯分别与4种α-羟基膦酸酯(Ⅱ)的缩合反应,将含氟基团引入到α-氧代烃基膦酸酯的骨架中,合成了8个新的α-[2-(氟取代苯氧)丙酰氧基]烃基膦酸酯,收率为20%～71%。经1H NMR、IR和MS测试技术对所有化合物进行了结构表征。初步的生物活性测试表明,部分化合物对单、双子叶植物根的生长具有优异的抑制作用。质量浓度分别为100和10 mg/L时,化合物Ⅲe～Ⅲh对油菜根和稗草根的生长抑制率均超过93%。     

O,O’-二烷基-α-苯基-α-(取代苯甲酰氧基)-甲基膦酸酯的合成与抗肿瘤活性

为了寻找新型抗肿瘤先导物,采用缩合剂N,N’-二环己基碳二亚胺(DCC)合成酯的方法,以O,O’-二烷基-1-羟基-(取代苯基)甲基膦酸酯、取代苯甲酸为原料合成16个目标物,其中12个化合物未见报道.经IR,1H NMR,13C NMR及元素分析对所合成的化合物进行了结构确认和表征.并首次研究了该系列化合物的抗肿瘤活性.结果表明:目标物具有一定的抑制肿瘤细胞增殖作用,其中2i,2k,2m对SGC-7901的IC50值分别为18.8,18.5,24.5μmol/L,对A-549的IC50值分别为24.1,29.0,20.7μmol/L,显示出潜在的抗肿瘤活性,值得进一步研究.在此基础上,初步研究其构效关系.     

螺[1-溴-4-甲氧基-5-氧杂-6-氧代双环[3．1．0]己烷-2，2′-（3一{α[二（乙氧基）膦酸酯基】苄氧基）-4-甲氧基-5-氧杂-1-氧代环戊烷）]的合成、结构及抗肿瘤活性的研究

α-羟基取代膦酸酯和5-甲氧基-3-溴-2（5H）-呋喃酮通过不对称串联反应,得到螺环-膦酸酯类化合物的非对映异构体5和6．目标分子5和6经IR,^1H NMR,^13C NMR,MS,元素分析进行了结构表征,其中非对映异构体5c和6c的立体化学结构通过X射线晶体分析得到了确认．此研究结果为某些复杂的有机磷化合物提供了新的合成策略．     

螺[1-溴-4-甲氧基-5-氧杂-6-氧代双环[3.1.0]己烷-2,2'-(3-{α-[二(乙氧基)膦酸酯基]苄氧基}-4-甲氧基-5-氧杂-1-氧代环戊烷)]的合成、结构及抗肿瘤活性的研究

α-羟基取代膦酸酯和5-甲氧基-3-溴-2(5H)-呋喃酮通过不对称串联反应,得到螺环-膦酸酯类化合物的非对映异构体5和6.目标分子5和 6经IR,1H NMR,13C NMR,MS,元素分析进行了结构表征,其中非对映异构体5c和6c的市体化学结构通过X射线晶体分析得到了确认.此研究结果为某些复杂的有机磷化合物提供了新的合成策略.     

α-芳基烯基膦酸酯的合成研究进展

α-芳基烯基膦酸酯是一类重要的有机磷化合物,并且是合成其它有机磷分子的重要中间体.重点综述了过渡金属催化合成α-芳基烯基膦酸酯的进展,如磷氢化反应、C—C偶联反应和C—P偶联反应等,其它非金属催化条件下的几类合成方法也进行了概述.对α-芳基烯基膦酸酯的有机转化及在膦胺霉素衍生物合成中的应用也进行了探讨.     

光学活性α-羟基膦酸(酯)合成研究进展

α-羟基膦酸及其酯具有广泛的生物活性,详细介绍了使用手性辅助基团诱导和手性催化剂催化等方法合成光学活性α-羟基膦酸(酯)的研究进展.     

α-(2-噻唑基脲基)膦酸二苯酯的合成

报道了一种简便的合成取代脲基膦酸酯的通用的新方法。在二氯甲烷中,三乙胺为缚酸剂的条件下,α-氨基膦酸二苯酯与三聚光气反应形成α-异氰酸基膦酸酯2,2不经分离,直接与2-氨基(苯并)噻唑加成得到α-(2-噻唑基脲基)膦酸二苯酯3,产率55.0%-88.9%。     

α-羟基膦酸酯芳甲酸酯的合成、晶体结构和质谱裂解规律研究

α-羟基膦酸酯与各种取代苯甲酸或吡啶甲酸,通过酰氯或缩合剂的作用,合成了一系列的O,O-二烷基-α-苯基-α-(取代芳基甲酸酯基)-甲基膦酸酯的衍生物.它们的合成收率为61%～84%,这些化合物的结构经过核磁(1HNMR,13CNMR和31PNMR)、红外、质谱、元素分析或高分辨质谱确证,同时化合物C1的结构在晶体结构解析上进一步得到证实.利用多级质谱分析了化合物C2,C5和C8的质谱裂解规律,解释了重排离子的形成机制.     

"一锅煮"合成新型含吡唑与苯并噻唑环的α-氨基膦酸酯衍生物

在微波辅助、无溶剂、无催化剂条件下,以取代吡唑甲醛,2-氨基苯并噻唑和亚磷酸二乙酯为原料,"一锅煮"合成了6个新型含吡唑与苯并噻唑环的α-氨基膦酸酯衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征.     

光学活性α—羟基膦酸酯的合成

扼要综述了近年来关于光学活性α－羟基膦酸酯的新合成方法,介绍了有关的手性试剂和对称反应,参考文献３２篇。