4,5-二氢咪唑并[1,2-b]-1′,2′,4′-三唑-4-酮衍生物的合成与杀菌活性

应用芳基异氰酸酯与烯基膦亚胺1的氮杂Wittig反应,得到的碳二亚胺2,再与水合肼作用得到氨基咪唑啉酮衍生物4.而后用4与芳基异氰酸酯(或酰氯)、三苯基膦、六氯乙烷和三乙胺"一锅"反应,得到4,5-二氢咪唑并[1,2-b]-1′,2′,4′-三唑-4-酮衍生物6或7.探讨了所合成新型稠杂环化合物的生物活性,结果表明部分化合物表现出良好的杀菌活性.如7c在50 mg/L浓度时,对棉花枯萎菌、稻瘟菌、黄瓜灰霉菌和油菜菌核菌的抑制率均达100%.     

4,5-二氢咪唑并[1,2-b]-1',2',4'-三唑-4-酮衍生物的合成与杀菌活性

应用芳基异氰酸酯与烯基膦亚胺1的氮杂Wittig反应,得到的碳二亚胺2,再与水合肼作用得到氨基咪唑啉酮衍生物4.而后用4与芳基异氰酸酯(或酰氯)、三苯基膦、六氯乙烷和三乙胺"一锅"反应,得到4,5-二氢咪唑并[1,2-b]-1',2',4'-三唑-4-酮衍生物6或7.探讨了所合成新型稠杂环化合物的生物活性,结果表明部分化合物表现出良好的杀菌活性.如7c在50mg/L浓度时,对棉花枯萎菌、稻瘟菌、黄瓜灰霉菌和油菜菌核菌的抑制率均达100%.     

2-烷基氨基-3-芳基-5-苄基-1-咪唑啉-4-酮的合成及杀菌活性

咪唑啉酮衍生物;反应;2-烷基氨基-3-芳基-5-苄基-1-咪唑啉-4-酮的合成及杀菌活性     

4,5-二氢咪唑并[1,2-b]-1',2',4'-三唑-4-酮衍生物的合成与杀菌活性

应用芳基异氰酸酯与烯基膦亚胺1的氮杂Wittig反应, 得到的碳二亚胺2, 再与水合肼作用得到氨基咪唑啉酮衍生物4. 而后用4与芳基异氰酸酯(或酰氯)、三苯基膦、六氯乙烷和三乙胺“一锅”反应, 得到4,5-二氢咪唑并[1,2-b]-1',2',4'-三唑-4-酮衍生物6或7. 探讨了所合成新型稠杂环化合物的生物活性, 结果表明部分化合物表现出良好的杀菌活性. 如7c在50 mg/L浓度时, 对棉花枯萎菌、稻瘟菌、黄瓜灰霉菌和油菜菌核菌的抑制率均达100%.     

2-烷硫基-5-苯基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮的合成与表征

用2-硫代-3-正丁基-5-苯基亚甲基4-咪唑啉二酮的-S-烷基化反应合成了2-烷硫基-3-正丁基-5-苯基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物。探讨了S-烷基化反应的反应条件和所合成化合物的波谱性质。目标产物均为新的化合物，其结构经元素分析，IR，1H NMR和MS确正。     

2-硫代-4-咪唑啉二酮的合成与表征

咪唑啉酮衍生物是一类线粒体呼吸抑制剂,对果树黑斑病及由卵菌引起的霜霉病、疫病等的活性很好。2-硫代-5-苯基亚甲基4-咪唑啉二酮衍生物不能用通法制取,其起始原料烯基氨基酸不稳定。本文用三组分串联aza-Wittig堍反应合成2-硫代-3-烷基-5-苯基亚甲基4-咪唑啉二酮类化合物。合成路线如下：     

新型含2,4-咪唑啉二酮的4-甲基-3-苯基-2-酰亚胺噻唑啉的合成及生物活性

通过酰氯制备异硫氰酸酯,与5-(4-氨基苄基)-2,4-咪唑啉二酮反应合成了含2,4-咪唑啉二酮的N-苯甲酰基-N'-苯基硫脲,然后在三乙胺存在下再与溴丙酮发生碱催化缩合反应以中等以上收率合成了新型含2,4-咪唑啉二酮的4-甲基-3-苯基-2-酰亚胺噻唑啉,它们的化学结构经1H NMR,IR,HR-ESI-MS和化合物3g和4g的X-ray单晶衍射表征,硫脲与溴丙酮的反应机理通过化合物3g和4g的晶体结构得到进一步确证.初步生物活性测定结果表明:部分目标化合物对供试昆虫及菌种显现出良好的抑制活性,如在200 mg/L浓度下化合物3i和4q对小菜蛾的死亡率分别为86%和100%,在50 mg/L浓度下化合物4n对油菜菌核菌的抑制率为82.6%,而它们对油菜和稗草显示出微弱但并不特征的除草活性.     

噻唑啉-2-硫酮衍生物的合成与生物活性

根据活性亚结构拼接原理,将3-芳基-4-氨基-5-乙氧羰基(氰基)-3H-噻唑啉-2-硫酮与酰氯反应得到目标化合物3-芳基-4-取代苯氧乙酰氨基-5-乙氧羰基(氰基)-3H-噻唑啉-2-硫酮.再以3-苯基-4-氨基-5-乙氧羰基-3H-噻唑啉-2-硫酮为合成原料,经过Aza-Wittig反应得到目标化合物5-芳氧基-3,6-二芳基-2-硫代噻唑并[4,5-d]嘧啶-7-酮.通过IR,1H NMR,EI-MS,元素分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征.代表化合物5-对氯苯氧基-3,6-二苯基-2-硫代-2,3-二氢噻唑并[4,5-d]嘧啶-7(6H)-酮(C1)经单晶X衍射证实了结构.除草活性测试结果表明:部分噻唑啉-2-酮类衍生物对稗草和油菜都表现出了较好的抑制活性.     

新型2-(4-甲硫苯氧基)-4H-咪唑啉-4-酮衍生物的合成与杀菌活性

由膦亚胺，芳基异氰酸酯和4-甲硫苯酚反应制得2-(4-甲硫苯氧基)-4H-咪唑啉-4-酮衍生物，该衍生物显示出杀菌活性。     

5-[4-羟(氨)基苄基]-2-硫代-2,4-咪唑啉二酮磺酸酯(酰胺)的合成及其生物活性

以5-(4-羟基/氨基苄基)-2-硫代-2,4-咪唑啉二酮为原料,在三乙胺作傅酸剂的条件下与取代磺酰氯反应,得到28个新的5-(4-羟基/氨基苄基)-2-硫代-2,4-咪唑啉二酮苯磺酸酯/酰胺类化合物,它们的化学结构经1H NMR,MS和元素分析确证.初步生测结果表明:在100μg/mL浓度下,部分目标化合物均对供试植物病原菌和油菜显现出一定的抑制活性,如5-(4-氨基苄基)-2-硫代-2,4-咪唑啉二酮对碘苯磺酰胺(4d)对黄瓜灰霉病菌抑制率为80.7%,5-(4-羟基苄基)-2-硫代-2,4-咪唑啉二酮邻甲基苯磺酸酯(3n)和5-(4-氨基苄基)-2-硫代-2,4-咪唑啉二酮-2,4-二氯苯磺酰胺(4m)对油菜的生长抑制率分别为87.4%和81.5%.     

9,9-二[4-(4-羧基苯氧基)苯基]呫吨的合成

在碘化亚铜、四丁基溴化铵和磷酸钾存在下,9,9-二(4-羟基苯基)呫吨(1)和4-甲基碘苯(2)于N,N-二甲基甲酰胺溶剂中发生Ullmann偶联反应,加热回流反应24 h,以95%的产率合成了中间体--9,9-二[4-(4-甲基苯氧基)苯基]呫吨(3),继而加入催化量的N-溴代丁二酰亚胺并在光照条件下,将中间体3氧化得到一种新型芳香族二羧酸--9,9-二[4-(4-羧基苯氧基)苯基]呫吨(4),其产率为84%,二步反应总收率为79.8%。 目标化合物4经1H NMR、13C NMR、IR和元素分析测试技术确定了其结构。 该法具有原料易得,操作简单,反应条件温和,收率高等优点。     

Reduction of 1,4-dien-3-one steroids with LiAl2H4 or NaB2H4: stereospecific deuterium-labeling at the c-1alpha position of a 4-en-3-one steroid

Reduction of a double bond at C-1 of 1,4-dien-3-one steroids 7 and 8 with LiAl2H4 in THF or NaB2H4 in MeOH and H2O gave stereospecifically [1alpha-2H]-labeled 4-en-3-one steroids 9 and 10, respectively. When the deuterated solvents, MeO2H and 2H2O, were used for the reaction of steroid 8 with NaB2H4, [1alpha,2xi-2H2]-labeled compound 10 was produced. This indicates that the reaction proceeds through the initial hydride attack at the C-1alpha position, followed by ketonization of the 2-en-3-ol intermediate.     

A New Solution-phase Parallel Synthesis of 2-Alkylamino-3-aryl-5-phenylmethylene-3,5-dihydro-4H-imidazol-4-ones

IntroductionImidazolonesareimportantheterocyclesbearingfungici dal,anti inflammotoryandangiotensinIIantagonisticalactiv ities.1 4 Someof 2 alkylaminoimidazolonesexhibitgoodan tibacterialactivities,5whereasothersshowpotentialantiviralandantitumoractivities.6 Untilnow ,manyofthenewderiva tivesofimidazoloneshavebeensynthesizedtoevaluatetheirbiologicalandpharmaceuticalactivities .Recently ,combinatorialsynthesisoflibrariescontainingsmallorganicmoleculeshasbecomearapidevolvingareaofresearch .7,8…     

Synthesis,Structure and Reaction of a New Bitungsten Compound:(Et_4N)_2W_2S_4 (tdt)_2

1INTRODUCTION'TheclusterscontainingMo--SorW--Shavebeenstudiedextensivelyfortheirimportantapplicationsinmanyfieldsll~43.Alongwith.thedevelopmentofrationaldesignedsynthesissuchasthe"UnitConstruction"utilizingwell-definedactivecom-poundsasbuildingblocks,binuclearsulfidecompoundsusedtodesignnewclustershavebeenpaidattentiontots'6itandalotofcompoundscontainingiM,S.O.--.J' (M=MoorW)coreshavebeenprepared['i.Inthispaper,thefirstexamplpofbitung-stencompoundwithtdtZ--ligands(Et.N),W,S.(tdt),,…     

4-氨基-5-[2-(4-氯苯氧甲基)苯并咪唑-1-亚甲基]-1,2,4-三唑-3-硫酮的核磁共振研究

在无水乙醇和KOH存在下,将2-(4-氯苯氧甲基-1-苯并咪唑乙酰肼(1)与CS2反应,合成出了中间体酰肼二硫代甲酸钾盐.此中间体再与过量的水合肼反应,经环化得到一种新化合物4-氨基-5-[2-(4-氯苯氧甲基)苯并咪唑-1-亚甲基]-1,2,4-三唑-硫酮.采用元素分析、IR及NMR技术确定了新化合物的结构,并利用2...     

4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱的合成与抗烟草花叶病毒活性

采用邻氨基苯甲酸经醋酐酰化闭环得2-甲基苯并噁嗪-4-酮, 水合肼回流合成2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮, 在无水乙醇中与芳醛反应得4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱. 经元素分析, IR, 1H NMR, 13C NMR对所合成的化合物进行了结构确认和表征. 初步生物活性测试表明, 化合物3t具有较高的抗烟草花叶病毒活性.     

1-氨基-2-(2'-甲基-4'-丙酸甲酯)苯氧基-4-羟基蒽醌的合成

邻甲苯酚与丙烯腈经Friedel-Crafts反应得到了2-甲基-4-β-氰基乙基苯酚,其与1-氨基-2-溴-4-羟基蒽醌经亲核取代形成的产物经水解、酯化得到目标化合物。给出了该化合物及其中间体的质谱、核磁共振氢谱、元素分析、可见光谱及熔点等数据。     

A Rapid Parallel Synthesis of 2-Dialkylamino-4(3H)-quinazolines

Many 4(3H)-quinazolinones possess biological and pharmaceutical activities. For example, some of them exhibited good antiinflammatory and noncompetitive AMPA receptor antagonistical activities1-3, whereas others exhibited good anticancer and antiviral activities4-6. Among them, 2-amino-4(3H)-quinazolinones were found to show significant fungicidal activities or used as potential potassium channel openers7-9. Recently, combinatorial synthesis of libraries containing small organic molecules …     

3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸的合成

3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸的合成;乌苯美司;氨基羟基苯基丁酸;合成     

Hydrothermal Synthesis and Structure Characterization of Open-framework Cobalt-tungsten Phosphate[H3NCH2CH2NH3]3[Co3W4P4O28]

A new three-dimensional open-framework cobalt(Ⅱ)-tungsten(Ⅵ) phosphate,[H3NCH2CH2NH3]3·[Co3W4P4O28](1) has been synthesized from the reaction of CoCl2·6H2O,WO3,H3PO4,ethylenediamine and H2O.The title compound was fully characterized by infrared spectroscopy,elemental analysis,magnetic properties,thermogravimetric analysis,XPS and single-crystal X-ray diffraction.The compound crystallized in a tetragonal space group I4(1)/a with a=1.7118(4) nm,c=1.0773(2) nm,V =3.1568(11) nm3,Z =4.