新型4-芳氧基吡啶并[3′,2′∶4,5]噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物的合成

2-氯-3-氰基吡啶与巯基乙酸乙酯经闭环反应制得3-氨基吡啶并[3,′2′∶4,5]噻吩-2-甲酸乙酯(1);1与甲酰胺第二次成环生成吡啶并[3,′2′∶4,5]噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-酮(2);2经氯化后与取代苯酚反应合成了12个新型的4-芳氧基吡啶并[3,′2′∶4,5]噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征。     

KF/Al2O3催化下2-氨基-4-芳基-4H-吡喃并[3,2-c]香豆素衍生物的一步合成

以芳醛、4-羟基香豆素和丙二腈或氰乙酸酯为原料,在KF/Al2O3催化下以乙醇为溶剂,在80℃合成了一系列2-氨基-4-芳基-4H-吡喃并[3,2-c]香豆素衍生物,并通过IR,1H NMR和元素分析确证产物的结构.     

1,4-二氢吡啶并[3,2-c]香豆素类衍生物的有效合成

在分子碘作用下,通过4-氨基香豆素、芳香醛和苯乙炔的三组分亚胺-环加成反应,成功制备了一系列1,4-二氢吡啶并[3,2-c]香豆素类化合物.该反应操作简单、条件温和、收率良好.产物结构经NMR,IR,MS及元素分析数据得以证实.     

取代1,2,4-三唑并[1,5-c]嘧啶衍生物的合成与生物活性

以肼基取代嘧啶为起始原料, 设计合成了16个新型的5-甲硫基-7-氯-1,2,4-三唑并[1,5-c]嘧啶-2-氧苄醚类及35个取代1,2,4-三唑并[1,5-c]嘧啶-2-氧苯醚类化合物, 通过元素分析、MS和1H NMR对所合成的化合物进行了结构表征. 初步生测结果表明, 部分化合物表现出不同程度的除草及杀菌活性.     

吡喃并[3,2-c]吡啶-5-酮衍生物与血清白蛋白相互作用的光谱和分子对接研究

通过荧光光谱和紫外-可见吸收光谱法,在模拟生理条件下,研究了吡喃并[3,2-c]吡啶-5-酮衍生物-2-氨基-7-甲基-3-氰基-4-(4-甲苯)-吡喃并[3,2-c]吡啶-5-酮(AMP)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。探讨了AMP对BSA的荧光猝灭过程的猝灭机理。不同温度下的Stern-Volmer曲线和紫外-可见吸收光谱表明:该衍生物主要以静态猝灭的方式使牛血清白蛋白的荧光猝灭。热力学参数表明两者之间的作用力类型主要为疏水作用力。用同步荧光技术考察了这一衍生物对牛血清白蛋白构象的影响。分子对接表明,该衍生物可能位于白蛋白的疏水腔IIA处。     

水介质中吡喃并[3,2-c]吡喃-5-酮衍生物的三组分一锅合成

水介质中在氯化三乙基苄基铵(TEBAC)催化下, 芳醛与丙二腈和4-羟基-6-甲基吡喃-2-酮三组分一锅反应合成了一系列2-氨基-3-氰基-4-芳基-4H,5H-吡喃-5-酮. 该反应具有产率高、污染少、操作简单、环境友好等优点.     

水相中微波辅助合成咪唑并[1,2-α]吡啶衍生物的研究

开展了水相中硝基烯烃与氨基吡啶反应生成咪唑并[1,2-α]吡啶衍生物的微波辅助合成研究。结果表明:相同反应时间,在微波辅助条件下,生成咪唑并[1,2-α]吡啶衍生物的速率较常规加热条件下增大。一系列咪唑并[1,2-α]吡啶衍生物被高效的合成出来,最高产率达到85%。产物结构经~1H NMR,~(13)C NMR及MS得到确证。该方法具有产率高、操作简单、环境友好等优点。     

新型N-取代四氢噻吩并[3,2-c]吡啶类衍生物的合成及其抗血小板聚集活性

以4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶为起始原料,设计并合成了一系列新型的含哌嗪结构的噻吩并吡啶类化合物(3a～3p),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-HR-MS表征。大鼠体内抗血小板聚集活性研究表明,3a～3p均具有一定的抗血小板聚集作用,其中3a,3c,3i和3j的抑制率分别为66.8%,69.5%,70.4%和65.2%。     

含哌嗪基7-溴噻吩并[3,2-d]嘧啶抗癌试剂的设计与合成

为寻找以蛋白酪氨酸激酶为靶点的新型抗癌试剂,本文设计与合成了系列含哌嗪基的7-溴噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物。以巯基乙酸为原料,经六步反应得4-氯-7-溴噻吩并[3,2-d]嘧啶母核,再与不同的哌嗪衍生物在添加三乙胺作碱的条件下反应,制备了五个未见报道的含哌嗪基7-溴噻吩并[3,2-d]嘧啶化合物。结构经1H NMR和HRMS表征。     

噻吩并[2,3-b]吡啶类化合物的合成及生物活性

用邻氨基噻吩腈与不同结构的二羰基化合物反应,合成了新的多取代噻吩并吡啶类衍生物4-氨基-5-取代羰基噻吩并[2,3-b]吡啶-6-酮。用元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱等测试技术对所合成化合物的结构进行了表征。初步生物活性测试表明,该类化合物有较好的杀菌活性和一定的除草活性。     

噻吩并[2,3-b]吡啶化合物的合成及应用

噻吩并[2;3-b]吡啶;生物活性;医药;农药;合成     

利用三组分串联反应合成3-苯并[d]咪唑啉取代的吡喃并[3,2-c]色烯-2-酮衍生物

苯并咪唑和香豆素并吡喃衍生物具有重要的生物活性.目前制备兼具苯并咪唑和香豆素并吡喃骨架的杂环化合物尚缺乏有效的方法.报道了在醋酸促进下芳醛、2-氰甲基苯并咪唑和4-羟基香豆素的三组分串联环化反应,合成了一系列3-苯并咪唑啉取代的吡喃并[3,2-c]色烯-2-酮衍生物,收率为58％～84％.该反应采用兼容各种官能化的芳醛...     

水杨醛氨基酸席夫碱类α-氨基膦酸酯的合成及生物活性

利用水杨醛氨基酸席夫碱钾盐与亚磷酸二烷基酯的加成反应,合成了9个新型水溶性α-氨基膦酸酯化合物. 其结构经IR、1H NMR、元素分析等测试技术进行了表征. 结果表明,化合物f的初步生物活性测试显示,其具有良好的杀菌和促进植物生长活性.     

齐聚[3,2-b]并二噻吩的合成、表征及其在有机薄膜晶体管中的应用

通过Stille偶联反应合成了5.5"-二辛基.2.2':5'2'-三联[3,2-b]并二噻吩,并对该化合物的物理化学性质以及真空蒸镀薄膜的结构和形貌进行了详细表征.以这一化合物作为半导体层、采用顶电极结构制备了有机薄膜晶体管,并对薄膜生长基底温度做了优化,发现基底温度为100℃时器件性能最好,迁移率达到0.13 cm2/V·s,开关比为7×103,阈值电压为-19V.     

四氢咪唑并[2',1':2,3]噻吩并[5,4-c]哌啶衍生物的合成及抗肿瘤活性

以4-哌啶酮为原料,经过胺基保护、缩合、环合、脱保护等步骤,设计合成了一系列新型的5,6,7,8-四氢咪唑并[2',1':2-3]噻吩并[5,4-c]哌啶类化合物。通过核磁共振波谱仪(~1H NMR、~(13)C NMR)、质谱(MS)和元素分析确证了其结构。对其体外活性研究发现,该类化合物对乳腺癌细胞MCF-7具有一定的抑制活性,其中化合物5a的抑制活性最为显著,半数抑制浓度(IC_(50))值达到了8.6μmol/L。为此类化合物的抗肿瘤活性研究提供了参考。     

新型含磺酰基α-氨基膦酸酯的合成

以N-对甲苯磺酰基乙二胺、取代醛、芳酮及亚磷酸酯为原料,采用“一锅煮”合成了一系列新型的含磺酰基的α-氨基磷酸酯,其结构经1H NMR,13C NMR,31P NMR和元素分析表征.     

DABCO-促进新型呋喃并[3,2-c]喹啉酮类化合物的合成

在1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)促进下,以水为反应介质,通过3-溴乙酰基-4-羟基-1-甲基-2-喹啉酮与芳香醛的亲核取代、分子内环化及消除的串联反应,合成了9个新型的呋喃并[3,2-c]喹啉酮类化合物,其结构经~1H NMR,~(13)C NMR,IR,MS(ESI)和元素分析表征。     

杂环取代苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶类衍生物的合成及其抗癌活性

采用生物活性因子拼接的方法将活性基团1,3,4.三唑等引入苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶化合物中,合成了7个未见文献报道的杂环取代苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶类衍生物,其结构经NMR,IR和MS表征.初步生物活性测试结果表明,部分化合物对人前列腺癌细胞PC3具有一定的抑制活性.     

4-氯-2-甲基吡啶并[3,2-d]嘧啶的合成

吡啶并嘧啶类衍生物具有较好的生物活性,4-氯-2-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶是一种重要的医药中间体,已报道的合成方法成本较高且操作繁琐,不适合工业化生产.本文以2-氯-3-硝基吡啶为起始原料,经取代、还原、环合等5步反应得到目标化合物,产物结构经1 H NMR,13C NMR和MS确证,总收率为33％.该路线具有成本...     

新型含二茂铁的α-氨基膦酸酯的合成及表征

将亚磷酸二乙酯与含有二茂铁席夫碱的化合物反应, 合成了一系列新型的含二茂铁的α-氨基膦酸酯, 所有化合物均经过元素分析, IR, 1H NMR, 31P NMR进行表征. 3h的X射线单晶表明, 3h属三斜晶系, P-1空间群, 晶胞参数a＝0.9728 nm, b＝1.1056 nm, c＝1.3713 nm, α＝108.445(2)°, β＝98.649(2)°, γ＝104.890(2)°, 最终偏差因子R＝0.049, wR＝0.1152.