红霉素作为手性选择剂对手性药物的毛细管电泳拆分

以大环内酯类抗生素红霉素作为手性选择剂，在普通熔融石英毛细管上对两种酸性联苯双酯类保肝的性药物进行了毛细管电泳手性拆分研究；当用30mmol/L的红霉素、50mmol/L的磷酸盐体系（pH=6.0，含50％（Φ）的甲醇）时两种手性化合物的分离度分别为3.11和8.28，证明红霉素可以作为一种新的手性选择剂应用于毛细和泳手性分离中；通过实验研究了缓冲液种类及浓度、红霉素浓度、分离电压及温度、样品载入量、有机添加剂种类及含量对手性分离的影响。     

以L-天冬氨酸为手性选择剂对手性药物的毛细管电泳拆分

以Ｌ－天冬氨酸为手性选择剂,建立了对１０种手性药物旋光异构体的毛细管电泳快速分离方法,优化了分离条件,并对分离机理作了初步探讨。     

羟乙基-β-环糊精作为手性选择剂对手性药物的毛细管电泳拆分

目前市场上销售的手性合成药物,大多数都是以外消旋体形式面市。但是药物外消旋体的两个对映体,只有一个对映体对生物体具有活性和治疗作用,而另一对映体则是非活性或是有毒副作用,所以它们表现出不同的疗效和毒理学性能,因而药物对映体的拆分在药物、临床以及生命科学中具有十     

新霉素作为手性选择剂对两种酸性药物的毛细管电泳手性拆分

以新霉素为手性选择剂,在硼酸盐缓冲溶液中分离了两种联苯双脂类酸性手性药物,并获得了很高的分离度;本文还通过考察手性选择剂的浓度、背景电解质的pH和有机添加剂等影响因素对两种药物手性分离的影响,优化了分离条件;实验表明,当新霉素浓度为30mmol/L,在20mmol/L、pH为7.5的硼酸盐缓冲溶液中添加10％(φ)的甲醇时,能够使两种手性药物达到最佳分离。     

葡萄糖基-β-环糊精作为手性选择剂对苯磺酸氨氯地平的毛细管电泳手性拆分

以葡萄糖基-β-环糊精(Glu-β-CD)为手性选择剂,用毛细管区带电泳法对手性药物苯磺酸氨氯地平进行了拆分研究.考察了缓冲液的pH值、缓冲液浓度、缓冲液体系组成、Glu-β-CD的浓度及电压等对分离的影响,并对3批市售左旋苯磺酸氨氯地平片(施慧达)进行光学纯度检查.结果表明,在背景电解质为含20 mmol/L Glu-β-CD的200 mmol/L乙酸-三乙醇胺(HAc-TEA)(pH 4.0)体系,电压25 kV,温度20 ℃,检测波长214 nm的条件下,苯磺酸氨氯地平可以得到良好分离,分离度为4.0.     

卡那霉素作为手性选择剂的毛细管电泳手性药物分离研究

建立了一种以天然易得的卡那霉素为手性添加剂，用毛细管区带电泳法快速分离市售对乙肝有良好治疗效果的药物联苯双脂衍生物的方法，拓宽了毛细管电泳中手性选择剂的范围，通过实验研究了卡那霉素、甲醇 含量PH值，磷酸盐缓冲体系和硼硝缓冲体系对手性分离的影响，以及三种有机溶剂（甲醇、乙晴、异丙醇）添加剂对手性分离的影响，结果表明，在含有3％卡那霉素，30mol/L，硼砂缓冲体系（PH＝8．0）添加30％异丙醇是最佳的分离条件。     

阿米卡星作为手性选择剂对后马托品对映体的毛细管电泳拆分

以氨基糖苷类抗生素阿米卡星作为手性选择剂,在普通熔融石英毛细管上对后马托品进行了毛细管手性拆分研究.考察了影响分离的因素:诸如阿米卡星的浓度、背景电解质的种类和pH、有机添加剂的种类和含量、分离电压和毛细管柱温度等.通过优化实验条件,在30 mmol/L的磷酸盐(含15 mmol/L阿米卡星,30%(￠)甲醇)缓冲溶液中,分离电压为14 kV,温度24℃,使后马托品对映体得到了拆分.结果表明阿米卡星可以作为一种新的手性选择剂应用于毛细管电泳手性拆分.     

红霉素作为毛细管区带电泳手性选择剂拆分两种联苯双酯类药物

首次使用大环内酯类抗生素红霉素作为毛细管电泳手性选择剂,采用未涂层石英毛细管分离了两种联苯双酯类保肝药物。实验考察了背景电解质中磷酸盐缓冲液的pH值及浓度、分离电压及温度、红霉素浓度、有机添加剂甲醇含量对手性分离的影响。实验结果表明,磷酸盐浓度为50 mmol/L(pH 5.0)、分离电压为-20 kV、红霉素浓度为30 mmol/L、甲醇的体积分数为50%是最佳分离条件。同时证明红霉素可以作为手性选择剂用于毛细管电泳手性分离中。     

手性药物的毛细管电泳拆分

以氧氟沙星、扑尔敏、特布它林和普萘洛尔为手性药物,分别采用羟丙基-β环糊精(HP--βCD)、羟丙基-β-环糊精结合羧甲基-β-环糊精(HP--βCD/CM--βCD)作手性拆分试剂,考察环糊精浓度和pH对手性选择性的影响。结果发现环糊精提供手性相互作用,而pH强烈地影响这种相互作用。以HP--βCD/CM-β-CD组成的双环糊精系统能更好地优化手性选择性,而通过调节pH可以获得需要的分离选择性、迁移次序。     

羧甲基聚合-β-环糊精作为选择剂应用于毛细管电泳法拆分手性化合物

提出了一种用毛细管电泳拆分3种未衍生化的氨基酸对映体(苯丙氨酸,酪氨酸,色氨酸)和一种手性药物(芬氟拉明)的方法.以水溶性羧甲基聚合-β-环糊精为手性选择荆,采用毛细管区带电泳模式,考察了手性选择剂浓度、缓冲溶液pH值、柱温及电压对分离的影响.4种手性化合物在各自优化的试验条件下,均达到基线分离.此法操作简单,可用于这4种手性化合物的质量控制.     

以L-白氨酸为手性选择剂用毛细管电泳法拆分12种手性药物

 建立了一种以L 白氨酸为手性选择剂用毛细管区带电泳法快速分离 12种手性药物的方法。实验结果表明 ,手性对映体的分离度受L 白氨酸浓度和缓冲液 pH的影响。在含有 70mmol/LL 白氨酸 ,5 0mmol/L硼砂 (pH9.0 )的溶液中 ,12种手性药物在 11min之内得到了基线分离。     

Enantioseparation of Some Clinically Used Drugs by Capillary Electrophoresis Using Sulfated β-Cyclodextrin as a Chiral Selector

The enantiomeric separation of 37 clinically used racemic basic drugs among 50 drugs was achieved using sulfated β-cyclodextrin (S-β-CD) as chiral selector at pH2.5 and in the reversed polarity mode. The results obtained in this study were different from the one obtained using neutral β-CD and its derivatives as chiral selectors. Using S-β-CD as chiral selector did not require the presence of the substructure 4H to achieve chiral separation as observed with β-Cyclodextrin (β-CD) and its derivatives since among the 37 separated drugs only 7 possess the 4H substructure. The chiral discrimination depends on the appropriate interaction between the analyte and the sulfated β-cyclodextrin.     

Enantioseparation of Tropic Acid and Its Esters by CEKC Using Sulfated β-Cyclodextrin as a Chiral Selector

Capillary electrokinetic chromatography was successfully applied to the enantioseparation of tropic acid and its four alkyl esters (methyl, ethyl, propyl and butyl), with the same chiral center, Separation was with sulfated β-cyclodextrin (4%, m/v) containing 20 mM phosphate buffer at pH 3.0 as background electrolyte at 20 °C. The results showed that, besides hydrogen-bonding interactions between these compounds with sulfated β-CD, for tropic acid and its methyl ester the steric hindrance effect was also an important factor. However, for the other esters (ethyl, propyl and butyl), the hydrophobicity effect was higher.

     

以L-谷氨酰胺为手性选择剂毛细管电泳拆分几种药物旋光对映体

以Ｌ－谷氨酰胺为手性选择剂,建立了对普萘洛尔、慢心律、心律平、苯丙哌酮、异丙肾上腺素、氯胺酮、山莨菪碱、洛贝林、布比卡因、苯海索等１０种手性药物对映体的毛细管电泳快速分离方法,在含有６０ｍｍｏｌ／Ｌ Ｌ－谷氨酰胺,６０ｍｍｏｌ／Ｌ硼砂（ｐＨ＝９．２５）的缓冲溶液中,１０种手性药物在１１ｍｉｎ内达到基线分离。并对分离机理作了初步探讨。     

芳基甘氨酰胺的手性毛细管电泳拆分

 研究了 9种自行合成的芳基甘氨酰胺的手性拆分。以高硫酸化 β 环糊精为手性选择剂 ,在中性而不是常用的强酸性条件下 ,于 6min内基线拆分了全部芳基甘氨酰胺。考察了高硫酸化 β 环糊精浓度、缓冲液类型及浓度、有机添加剂及其含量等对拆分的影响 ,得到优选拆分体系组成为 :1 5g/L高硫酸化 β 环糊精 ,0或 1 0 % (体积分数 )甲醇 ,2 0mmol/L 3 (N 吗啡啉 )丙磺酸 ,pH 6 5。 9种芳基甘氨酰胺的 D 构型均先于 L 构型出峰 ,初步讨论了芳基甘氨酰胺结构与出峰顺序的关系。