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| 应用1H NMR弛豫观察石杉碱戊与乙酰胆碱酯酶的结合 | |
| 作者姓名： | 杜为红 李医明 甘秋玲 蒋山好 谭昌恒朱大元 |
| 作者单位： | (中国人民大学化学系 北京 100872);(北京师范大学化学系 北京 100875);(中国科学院上海药物研究所 上海 201203) |
| 摘 要： | 为筛选更好的乙酰胆碱酯酶抑制剂, 应用1H NMR的方法研究了石杉碱甲的一个类似物——石杉碱戊与乙酰胆碱酯酶的结合性质, 获得了加乙酰胆碱酯酶([配体]∶[蛋白]＝1∶0.005)和不加酶时石杉碱戊部分质子的非选择性、单选择性和双选择性的自旋晶格弛豫速率. 加酶后质子的选择性弛豫速率变化较大, 在T＝298 K时石杉碱戊的H-1a/H-1b质子对的分子运动相关时间τ1a,1b由不加酶时的27.7 ps变化到结合酶后的11.7 ns, H-2/H-3质子对的分子运动相关时间τ2,3由35.2 ps变化到9.46 ns, 由此得出石杉碱戊与乙酰胆碱酯酶有较强的结合作用. |
| 关 键 词： | 石杉碱戊 乙酰胆碱酯酶 质子自旋-晶格弛豫速率 分子运动相关时间 核磁共振 |
| 收稿时间： | 2006-06-19 |
| 修稿时间： | 2006-07-20 |
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