| 2-(5-氟尿嘧啶-1-乙酰基)氨基-1,5-戊二酸二甲酯手性异构体与双链/G-四链体DNA相互作用的电化学研究 |
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| 引用本文： | 孟晨鹏,王舜,张克军,金辉乐,陈锡安,胡茂林,熊静. 2-(5-氟尿嘧啶-1-乙酰基)氨基-1,5-戊二酸二甲酯手性异构体与双链/G-四链体DNA相互作用的电化学研究[J]. 化学学报, 2011, 69(10): 1173-1178 |
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| 作者姓名： | 孟晨鹏 王舜 张克军 金辉乐 陈锡安 胡茂林 熊静 |
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| 作者单位： | (温州大学纳米材料与化学重点实验室 温州 325027) |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金，浙江省自然科学基金 |
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| 摘 要： | 以自组装法制得的双链DNA(ds-DNA)和G-四链体DNA(G4-DNA)修饰的金电极为工作电极, 以 为电活性指示剂, 采用循环伏安法和微分脉冲伏安法研究了R和S型2-(5-氟尿嘧啶-1-乙酰基)氨基-1,5-戊二酸二甲酯(简称为(R)-5FUGlu和(S)-5FUGlu)与ds-DNA和G4-DNA相互作用. 实验结果表明: (1)与5-氟尿嘧啶(5-FU)相反, (R)-5FUGlu或(S)-5FUGlu导致 在Au/ds-DNA和Au/G4-DNA修饰电极上的峰电位呈现负移行为|(2)随着5-FU, (R)-或(S)-5FUGlu浓度的增加, 在上述修饰电极上的峰电流均呈现下降现象, 且峰电流的下降值△Ip的倒数与药物浓度的倒数呈现良好的线性关系|(3)运用Langmuir公式计算获得5-FU, (S)-5FUGlu和(R)-5FUGlu与ds-DNA的结合常数分别为6.16×103, 0.42×103和0.58×103 L•mol－1, 而与G4-DNA 的结合常数分别为0.78×103, 2.60×103和5.29×103 L•mol－1|(4) (R)-5FUGlu和(S)-5FUGlu在浓度为10－4, 10－6, 10－8 mol•L－1时对HL-60肿瘤细胞生长的抑制率分别为55.8和2.8, 12.8和1.5以及5.9和0.6, 这与(R)-5FUGlu比(S)-5FUGlu分子具有更强的靶向结合G4-DNA能力相吻合.
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| 关 键 词： | G-四链体DNA 5-氟尿嘧啶二肽衍生物 微分脉冲伏安法 手性异构体 抗癌活性 |
Electrochemical Study on the Interactions between Enantiomer of 2-(5-Fluorouracil-1-acetyl)amido-1,5-dimethyl Glutarate and Double-stranded/G-quadruplex DNA |
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| Meng Chenpeng,Wang Shun,Zhang Kejun,Jin Huile,Chen Xian,Hu Maolin,Xiong Jing. Electrochemical Study on the Interactions between Enantiomer of 2-(5-Fluorouracil-1-acetyl)amido-1,5-dimethyl Glutarate and Double-stranded/G-quadruplex DNA[J]. Acta Chimica Sinica, 2011, 69(10): 1173-1178 |
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| Authors: | Meng Chenpeng Wang Shun Zhang Kejun Jin Huile Chen Xian Hu Maolin Xiong Jing |
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| Affiliation: | (Nano-materials & Chemistry Key Laboratory, Wenzhou University, Wenzhou 325027) |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | G-quadruplex DNA 5-fluorouracil-dipeptide derivatives differential pulse voltammetry enantiomer anti-tumor activity |
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