| 基于肿瘤靶向的水飞蓟宾-氨基酸席夫碱的合成及性质研究 |
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| 引用本文： | 赵佳楠,张宇,李响,沙靖全,张羽男,王朝兴.基于肿瘤靶向的水飞蓟宾-氨基酸席夫碱的合成及性质研究[J].分子科学学报,2015,31(2). |
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| 作者姓名： | 赵佳楠 张宇 李响 沙靖全 张羽男 王朝兴 |
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| 作者单位： | 黑龙江省高校生物药制剂重点实验室,佳木斯大学药学院,黑龙江佳木斯154007 |
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| 摘 要： | 以水飞蓟宾和氨基酸为原料,通过常规方法合成了一系列具有靶向性的水飞蓟宾-氨基酸席夫碱,并对其抗肿瘤作用进行研究.采用核磁共振碳谱、质谱和红外光谱对已合成的水飞蓟宾-氨基酸席夫碱(氨基酸=甘氨酸(1)、丙氨酸(2)、赖氨酸(3)、苯丙氨酸(4)、谷氨酸(5)、半胱氨酸(6))进行结构表征.采用MTT法对化合物1-6及水飞蓟宾进行抗肝癌细胞SMMC-7721的活性研究,抑制率分别为70.2%,53.7%,47.8%,55.6%,49.2%,51.8%,33.3%.体外抗肿瘤活性实验表明,水飞蓟宾-氨基酸席夫碱系列化合物对人肝癌细胞株SMMC-7721均有抑制作用,且明显高于水飞蓟宾母核.实现了以氨基酸为载体,将具有抗肿瘤活性的天然药物靶向运输至癌细胞内,极具肝靶向药物开发潜力.
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| 关 键 词： | 水飞蓟宾 氨基酸 席夫碱 抗肿瘤 靶向 |
Study on synthesis silibinin-amino acids schiff base and properties based on tumor targeting |
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| ZHAO Jia-nan,ZHANG Yu,LI Xiang,SHA Jing-quan,ZHANG Yu-nan,WANG Chao-xing.Study on synthesis silibinin-amino acids schiff base and properties based on tumor targeting[J].Journal of Molecular Science,2015,31(2). |
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| Authors: | ZHAO Jia-nan ZHANG Yu LI Xiang SHA Jing-quan ZHANG Yu-nan WANG Chao-xing |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | silibinin amino acid schiff base antitum targeting |
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