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| 促性腺激素释放激素类似物-紫杉醇靶向抗肿瘤缀合物的合成及评价 | |
| 引用本文： | 马永涛,冯思良,王晨宏,周宁,刘克良.促性腺激素释放激素类似物-紫杉醇靶向抗肿瘤缀合物的合成及评价[J].高等学校化学学报,2014(9):1896-1900. |
| 作者姓名： | 马永涛 冯思良 王晨宏 周宁 刘克良 |
| 作者单位： | 军事医学科学院毒物药物研究所; |
| 基金项目： | 国家自然科学基金(批准号:81172925)资助~~ |
| 摘 要： | 以促性腺激素释放激素类似物(GnRHa)为靶向配体,以紫杉醇为抗癌因子,分别以硫醚键和二硫键为连接臂,设计合成了2个靶向抗肿瘤缀合物.研究了缀合物的肿瘤细胞增殖抑制活性和GnRH受体结合活性,结果表明,2个缀合物均具有较强的抗肿瘤活性和GnRH受体亲和力;另外,血浆稳定性实验结果显示,以硫醚键偶联的缀合物1在血浆中孵育24 h,原型保留仍在50%以上,具有较高的稳定性. |
| 关 键 词： | 促性腺激素释放激素类似物 紫杉醇 靶向抗肿瘤 缀合物 |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ | |