5-吡唑甲酰胺类衍生物的设计、 合成与生物活性 |
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引用本文: | 李康明,李延赛,易阳杰,徐雷涛,叶姣,欧晓明,李建明,胡艾希.5-吡唑甲酰胺类衍生物的设计、 合成与生物活性[J].高等学校化学学报,2020,41(4):716. |
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作者姓名: | 李康明 李延赛 易阳杰 徐雷涛 叶姣 欧晓明 李建明 胡艾希 |
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作者单位: | 1. 湖南大学化学化工学院, 长沙 410082;2. 湖南化工研究院, 长沙 410007 |
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基金项目: | 国家重点研发计划项目(2016YFD0300708) |
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摘 要: | 以2种5-吡唑甲酸为原料, 分别与噻唑胺和苯并呋喃胺发生缩合反应, 制备了23个新的5-吡唑甲酰胺类化合物; 采用核磁共振波谱和质谱等对目标化合物结构进行了表征; 对化合物B1和B3进行了量子化学计算、 前沿分子轨道及分子范德华表面静电势分析. 生物活性实验结果表明, 在500 mg/L浓度下部分化合物对黏虫和蚜虫有良好的杀虫活性, 其中化合物A1和B1对黏虫的致死率均为100%, 化合物B3, B4和C9对蚜虫的致死率分别为100%, 100%和95.54%; 在25 mg/L浓度下化合物A3对烟草赤星病菌的抑制率、 化合物C7对小麦赤霉病菌的抑制率以及化合物A1和A4对油菜菌核病菌的抑制率均大于50%.
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关 键 词: | 5-吡唑甲酰胺 杀菌活性 杀虫活性 量子化学计算 |
收稿时间: | 2019-09-27 |
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