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马蹄金素杂环衍生物的合成及抗乙肝病毒活性
引用本文:梁光平,胡占兴,刘青川,黄正明,张建新,梁光义,徐必学.马蹄金素杂环衍生物的合成及抗乙肝病毒活性[J].高等学校化学学报,2014(11):2353-2359.
作者姓名:梁光平  胡占兴  刘青川  黄正明  张建新  梁光义  徐必学
作者单位:1. 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵阳550002; 贵阳中医学院药学院,贵阳550002
2. 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵阳,550002
3. 中国人民解放军第三〇二医院药学部,北京,100039
基金项目:国家自然科学基金,国家重大科学仪器设备开发专项
摘    要:以马蹄金素N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]为先导化合物,设计并合成了16个杂环取代的马蹄金素衍生物,其结构经NMR,ESI-MS和元素分析确证.以HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒(HBV)载体,对合成的马蹄金素衍生物进行了抗HBV活性测试.实验结果表明,在测试浓度范围内,化合物5b(IC50=8.20μg/L,SI=10.26),5g(IC50=5.58μg/L,SI=22.78)和5i(IC50=5.07μg/L,SI=16.67)的抗HBV活性较强;在8μg/mL的浓度下,其抑制率分别为56.57%,67.06%和66.83%.

关 键 词:马蹄金素  衍生物  杂环  抗乙肝病毒活性

Synthesis and Anti-hepatitis B Virus Activities of Heterocyclic Substituted Matijin-Su Derivatives
LIANG Guangping,HU Zhanxing,LIU Qingchuan,HUANG Zhengming,ZHANG Jianxin,LIANG Guangyi,XU Bixue.Synthesis and Anti-hepatitis B Virus Activities of Heterocyclic Substituted Matijin-Su Derivatives[J].Chemical Research In Chinese Universities,2014(11):2353-2359.
Authors:LIANG Guangping  HU Zhanxing  LIU Qingchuan  HUANG Zhengming  ZHANG Jianxin  LIANG Guangyi  XU Bixue
Institution:LIANG Guangping;HU Zhanxing;LIU Qingchuan;HUANG Zhengming;ZHANG Jianxin;LIANG Guangyi;XU Bixue;Key Laboratory of Chemistry for Natural Products of Guizhou Province and Chinese Academy of Sciences;Department of Pharmacy,Guiyang College of Traditional Chinese Medicine;Department of Pharmacy,No. 302 Hospital of PLA;
Abstract:
Keywords:Matijin-Su  Derivative  Heterocyclic  Anti-HBV activity
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