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| 外周苯二氮受体示踪剂的合成和评价 | |
| 引用本文： | 李斌,李剑峰,傅磊,孙晓光,刘建军,黄钢.外周苯二氮受体示踪剂的合成和评价[J].高等学校化学学报,2008,29(1). |
| 作者姓名： | 李斌 李剑峰 傅磊 孙晓光 刘建军 黄钢 |
| 作者单位： | 1. 上海交通大学医学院,仁济医院核医学科,上海,200127 2. 中国科学院上海生命科学院上海药物研究所,上海,201203 3. 上海交通大学药学院,上海,200030 |
| 摘 要： | 合成了用作外周苯二氮受体潜在的选择性配体的N,N-二乙基-2-(4-碘苯基)-6-三氟甲基-咪唑并1,2-a]吡啶-3-乙酰胺(ITFZOL).其放射性标记物125I]ITFZOL通过碘脱锡化反应制备,放化得率75%~85%,比活度大于76GBq/μmol.小鼠尾静脉注射125I]ITFZIOL后,放射性集中分布于肾上腺、肺、肾、心、嗅球和小脑等外周苯二氮受体高密度区域.预先给与外周苯二氮受体选择性配体PK11195明显减少外周苯二氮受体高密度区域放射性分布,提示125I]ITFZOL对外周苯二氮受体具有较高的特异亲和性.生物活性数据表明,125I]ITFZO是一种潜在的选择性外周苯二氮受体单光子放射性配体. |
| 关 键 词： | 外周苯二氮受体 放射性配体 咪唑并吡啶 |
Synthesis and Evaluation of a Trace for Peripheral Benzodiazepine Receptors |
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| LI Bin,LI Jian-Feng,FU Lei,SUN Xiao-Guang,LIU Jian-Jun,HUANG Gang.Synthesis and Evaluation of a Trace for Peripheral Benzodiazepine Receptors[J].Chemical Research In Chinese Universities,2008,29(1). | |
| Authors: | LI Bin LI Jian-Feng FU Lei SUN Xiao-Guang LIU Jian-Jun HUANG Gang |
| Abstract: | |
| Keywords: | Peripheral benzodiazepine receptor Radioligand Imidazol [1 2-a] pyridinel |
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