| 间接糖基化马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性研究 |
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| 引用本文： | 徐广灿,袁洁,刘青川,黄正明,梁光义,徐必学.间接糖基化马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性研究[J].高等学校化学学报,2016,37(8):1451-1459. |
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| 作者姓名： | 徐广灿 袁洁 刘青川 黄正明 梁光义 徐必学 |
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| 作者单位： | 1. 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室, 贵阳 5500022. 贵阳中医学院药学院, 贵阳 5500023. 中国人民解放军第三○二医院, 北京 1000394. 新疆医科大学厚博学院, 克拉玛依 834000 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(批准号: 81360472)资助 |
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| 摘 要： | 以二缩三乙二醇或三缩四乙二醇为连接臂, 通过间接引入具有肝靶向性的D-半乳糖配基的方法, 设计合成了6个半乳糖糖基化修饰的肝靶向马蹄金素(MTS)衍生物; 通过1H NMR, 13C NMR, 1H-1H COSY, HMQC和ESI-MS对其结构进行了表征; 并以HepG2 2.2.15为细胞模型初步评价了目标化合物的抗乙肝病毒(HBV)活性. 结果表明, 所有目标化合物对HBV DNA的复制均有抑制作用, 且具有一定的量效关系. 化合物15b的体外抗HBV活性最好, 后期研究将选用其进行小鼠体内组织分布实验, 并与原型化合物以及Y101体内组织分布情况进行比较研究, 以验证半乳糖基的引入能否提高MTS衍生物的肝靶向性.
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| 关 键 词： | 肝靶向 半乳糖 马蹄金素衍生物 抗HBV活性 |
| 收稿时间： | 2016-05-20 |
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