| 基于点击化学反应的半乳糖糖基化马蹄金素衍生物的合成及抗HBV活性 |
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| 引用本文： | 袁洁,刘青川,徐广灿,梁光义,徐必学.基于点击化学反应的半乳糖糖基化马蹄金素衍生物的合成及抗HBV活性[J].高等学校化学学报,2016(7):1307-1319. |
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| 作者姓名： | 袁洁 刘青川 徐广灿 梁光义 徐必学 |
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| 作者单位： | 1. 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵阳550002;新疆医科大学厚博学院,克拉玛依834000;2. 中国人民解放军第三○二医院,北京,100039;3. 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵阳550002;贵阳中医学院,贵阳550002;4. 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵阳,550002 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(81360472)，“西部之光”人才项目(2014年)资助.Supported by the National Natural Science Foundation of China(81360472)，the Western Light Talent Culture Project |
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| 摘 要： | 以D-半乳糖和二缩三乙二醇为原料,经乙酰化、糖基化和叠氮化钠取代等反应合成了带叠氮连接臂的半乳糖配基,通过点击化学反应将其与炔丙基修饰的马蹄金素(MTS)衍生物进行连接,设计合成了6个具有潜在肝靶向性的半乳糖糖基化MTS衍生物.通过1H NMR,13C NMR,1H-1H COSY,HMQC,DEPT和ESI-MS对其结构进行了表征;采用Hep G2 2.2.15细胞模型初步评价了目标化合物的抗乙型肝炎病毒(HBV)活性.结果表明,所有目标化合物对HBV DNA的复制均有抑制作用,且具有一定的量效关系;化合物15f在50μg/m L浓度下对Hep G2 2.2.15细胞株的抑制率为83%,具有进一步研究的价值.
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| 关 键 词： | 肝靶向 半乳糖 马蹄金素衍生物 点击化学 抗HBV活性 |
Synthesis and Anti-HBV Activity Evaluation of the Galactopyranosyl Derivatives of MTS Based on Click Reaction |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Hepatic targeting Galactose Derivatives of Matijin-Su "Click" chemistry Anti-hepatitis B virus activity |
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