| 4β-氨基-4脱氧鬼臼毒素和4β-氨基-4脱氧-4'-去甲基鬼臼毒素的两种新合成方法 |
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| 引用本文： | 陈绍瑗,俞永平,游金宗,陈耀祖.4β-氨基-4脱氧鬼臼毒素和4β-氨基-4脱氧-4'-去甲基鬼臼毒素的两种新合成方法[J].高等学校化学学报,2000,21(7). |
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| 作者姓名： | 陈绍瑗 俞永平 游金宗 陈耀祖 |
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| 作者单位： | 1. 浙江大学生物系,杭州,310027
2. 浙江大学化学系,杭州,310027
3. 浙江大学化学系,杭州,310027;兰州大学应用有机化学国家重点实验室,兰州,730000 |
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| 基金项目： | 国家新药研究基金! (批准号 :94 95 0 3)资助 |
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| 摘 要： | 我们在研究抗肿瘤活性物质的基础上1～ 5 ],注意到鬼臼类化合物具有抗癌活性 ,但其毒副作用较大 ,我们对其结构进行了改造 ,以研制活性更高而毒性更小的新的衍生物 .从以前有关鬼臼毒素及其类似物的构效关系研究中已得出以下几个方面的结构要求是保持其抗癌活性必须具备的条件 :(ａ)在4’ 位有一个酚羟基 ;(ｂ)Ｃ 4取代基位是 β构型 ;(ｃ)具有反式内酯环6 ].研究表明 ,4 β 酰胺基的鬼臼衍生物具有较强的抗癌活性7].而 4 β 氨基 4脱氧鬼臼毒素和 4 β 氨基 4脱氧 4’去甲基鬼臼毒素是合成此类衍生物的最重要中间体 .合成这两个化合物的…
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| 关 键 词： | 鬼臼毒素 二碘化钐 甲酸铵 |
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