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3-芳亚甲基吲哚-2-酮类化合物的合成及其抑菌活性研究
引用本文:范超,马养民,刘存弟,程佩,贾斌.3-芳亚甲基吲哚-2-酮类化合物的合成及其抑菌活性研究[J].化学通报,2017,80(5):471-476.
作者姓名:范超  马养民  刘存弟  程佩  贾斌
作者单位:陕西科技大学化学与化工学院 教育部轻化工助剂化学与技术重点实验室 西安,陕西科技大学化学与化工学院 教育部轻化工助剂化学与技术重点实验室 西安,浙江省温州市温州大学化学与材料工程学院,陕西科技大学化学与化工学院 教育部轻化工助剂化学与技术重点实验室 西安,陕西科技大学化学与化工学院 教育部轻化工助剂化学与技术重点实验室 西安
基金项目:陕西省教育厅重点实验室项目(2010JS056,16JS010)资助
摘    要:在超声辐射和哌啶催化反应条件下,1,3-二氢吲哚-2-酮(1)与芳香醛2a~2m发生Knoevenagel缩合反应,合成了一系列3-芳亚甲基吲哚-2-酮衍生物3a~3m。该方法具有产率高、反应时间短、后处理简单和环境友好等优点,产物通过~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS手段进行结构表征,并通过核磁2D NOESY确定了所有化合物几何构型。初步抑菌活性测试结果表明,化合物3d对革兰氏阳性菌具有较好的抑制作用,最小抑菌浓度(MIC)为15.6μg/m L,化合物3f、3g、3h和3k对油菜菌核病菌表现出良好的抑制活性,MIC为62.5μg/m L,与阳性对照多菌灵相当。此外,对此类化合物的构效关系进行了讨论。

关 键 词:超声辐射    3-芳亚甲基吲哚-2-酮    几何构型    抑菌活性
收稿时间:2016/9/2 0:00:00
修稿时间:2016/10/30 0:00:00

Synthesis and Biological Evaluation of 3-Arylidene-indolin-2-one Derivatives
fanchao,mayangmin,liucundi,chengpei and jiabin.Synthesis and Biological Evaluation of 3-Arylidene-indolin-2-one Derivatives[J].Chemistry,2017,80(5):471-476.
Authors:fanchao  mayangmin  liucundi  chengpei and jiabin
Abstract:
Keywords:Ultrasonic  3-Arylidene-indolin-2-one  Configuration  Antimicrobial activities
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