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N-[2,6-二氯-4-(1,2,4-噁二唑-3-基)苯基]-2-甲氧基烟酰胺的合成、晶体结构及抗肿瘤活性研究
引用本文:刘斌,徐小娜,朱周静,仝红娟,张彦民,唐文强.N-[2,6-二氯-4-(1,2,4-噁二唑-3-基)苯基]-2-甲氧基烟酰胺的合成、晶体结构及抗肿瘤活性研究[J].化学通报,2021,84(4):383-387,399.
作者姓名:刘斌  徐小娜  朱周静  仝红娟  张彦民  唐文强
作者单位:陕西国际商贸学院 医药学院,咸阳职业技术学院 医药化工学院,陕西国际商贸学院 医药学院,陕西国际商贸学院 医药学院,陕西省中药绿色制造技术协同创新中心,陕西国际商贸学院 医药学院
基金项目:陕西省自然科学基金项目(2021JM-540)、陕西省中药绿色制造技术协同创新中心重点培育项目(2019XT-1-05)和陕西国际商贸学院“中药药效物质研究”创新团队项目(SSY18TD01)资
摘    要:报道一种新型1,2,4-噁二唑衍生物,N-2,6-二氯-4-(1,2,4-噁二唑-3-基)苯基]-2-甲氧基烟酰胺(C15H10Cl2N4O3)的合成,其结构通过1H NMR、13C NMR、HRMS以及X-射线单晶衍射进行表征。该晶体结构属于三斜晶系, P 1(—) 空间群,晶胞参数 a = 7.1291 (9), b = 8.4352 (10), c = 14.0021 (18) ?, α = 73.834 (3), β = 77.407 (3), γ = 70.019 (3)°, Mr = 366.18, V = 752.97 (16) ?3, Z = 2, Dc = 1.611 g/cm3, μ(MoKα) = 0.454 mm-1, F(000) = 372.0 , 晶体尺寸为 0.36 × 0.2 × 0.1 mm,Rint = 0.023。初步活性研究发现,该化合物对LoVo, A549, SK-BR-3, HeLa这四种肿瘤细胞株具有明显的抑制作用,尤其是对HeLa细胞的抑制活性与阳性药物5-氟尿嘧啶 (5-FU)相当。

关 键 词:烟酰胺衍生物  1  2  4-噁二唑  晶体结构  合成  抗肿瘤活性
收稿时间:2020/8/15 0:00:00
修稿时间:2020/10/24 0:00:00

Synthesis, Crystal Structure and Antitumor Activity of N-(2,6-Dichloro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl)-2-methoxynicotinamide
Liu Bin,Xu Xiaon,Zhu Zhoujing,Tong Hongjuan,Zhang Yanmin,Tang Wenqiang.Synthesis, Crystal Structure and Antitumor Activity of N-(2,6-Dichloro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl)-2-methoxynicotinamide[J].Chemistry,2021,84(4):383-387,399.
Authors:Liu Bin  Xu Xiaon  Zhu Zhoujing  Tong Hongjuan  Zhang Yanmin  Tang Wenqiang
Institution:School of Pharmacy, Shaanxi Institute of International Trade&Commerce, Xianyang, 712046;Collaborative Innovation Center of Green Manufacturing Technology for Traditional Chinese Medicine in Shaanxi Province, Xianyang, 712046;School of Pharmaceutical&Chemical Engineering, Xianyang Vocational Technical College, Xianyang, 712000
Abstract:
Keywords:nicotinamide derivatives  1  2  4-oxadiazol  crystal structure  synthesis  antitumor  activity
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