| 3-仲氨基氧杂环丁烷-3-腈衍生物的合成 |
| |
| 引用本文： | 刘斌,仝红娟,朱周静,张彦民,郭惠.3-仲氨基氧杂环丁烷-3-腈衍生物的合成[J].化学通报,2020,83(10):946-950. |
| |
| 作者姓名： | 刘斌 仝红娟 朱周静 张彦民 郭惠 |
| |
| 作者单位： | 陕西国际商贸学院医药学院 西安712046;陕西省中药绿色制造技术协同创新中心 西安712046;陕西国际商贸学院医药学院 西安712046;陕西省中药绿色制造技术协同创新中心 西安712046;陕西中医药大学药学院 西安712046 |
| |
| 基金项目： | 陕西省自然科学基础研究计划(面上)项目(2018JM7046),陕西省中药绿色制造技术协同创新中心重点培育项目(2019XT-1-05),陕西国际商贸学院“中药药效物质研究”创新团队资助项目(SSY18TD01)。*通讯联系人：刘斌(1982-),男,博士,讲师,研究方向：药物分子设计合成. E-mail: lb125lb@163.com. ,2,仝红娟1,朱周静1,张彦民2,郭 惠3 |
| |
| 摘 要： | 以仲胺、氧杂环丁-3-酮和三甲基氰硅烷为原料，无水甲醇为溶剂，无需催化剂，一步反应合成目标化合物3-仲氨基氧杂环丁烷-3-腈衍生物（1a~1d），产物结构经1H NMR和ESI-MS表征。并以异吲哚啉、氧杂环丁-3-酮和三甲基氰硅烷的反应为模型反应，考察影响产物1a收率的主要因素，确定最佳反应条件为：物料摩尔比为n（异吲哚啉）: n（氧杂环丁-3-酮）: n（三甲基氰硅烷）= 2.0 : 1 : 2.5；反应溶剂为无水甲醇，在65 ℃反应6 h。在最佳反应条件下，化合物1a收率78.3 %。对于目标化合物的应用进行了研究，发现化合物1a与苯基溴化镁在四氢呋喃溶剂中，室温反应5 h，得到2-(3-苯基氧杂环丁烷-3-基)异吲哚啉（4）和 3-(异吲哚啉-2-基) 氧杂环丁烷-3-基](苯基)甲酮（5），收率分别为40.1 %和31.5 %。
|
| 关 键 词： | 氧杂环丁烷 衍生物 三组分反应 合成 |
| 收稿时间： | 2020/4/7 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2020/4/25 0:00:00 |
Synthesis of 3-Secondary Amine Substituted Oxetane-3-Carbonitrile Derivatives |
| |
| Liu Bin,Tong Hongjuan,Zhu Zhoujing,Zhang Yanmin,Guo Hui.Synthesis of 3-Secondary Amine Substituted Oxetane-3-Carbonitrile Derivatives[J].Chemistry,2020,83(10):946-950. |
| |
| Authors: | Liu Bin Tong Hongjuan Zhu Zhoujing Zhang Yanmin Guo Hui |
| |
| Institution: | School of Pharmacy,Shaanxi Institute of International Trade & Commerce; Collaborative innovation center of green manufacturing technology for traditional Chinese medicine in Shaanxi province,School of Pharmacy,Shaanxi Institute of International Trade & Commerce,School of Pharmacy,Shaanxi Institute of International Trade & Commerce,Collaborative innovation center of green manufacturing technology for traditional Chinese medicine in Shaanxi province,College of Pharmacy,Shaanxi University of Chinese Medicine |
| |
| Abstract: | |
| |
| Keywords: | oxetane derivative three-component reaction synthesis |
| 本文献已被 万方数据 等数据库收录！ |
| 点击此处可从《化学通报》浏览原始摘要信息 |
| 点击此处可从《化学通报》下载免费的PDF全文 |
|
