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6-取代喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究进展
引用本文:邵利辉,甘宜远,张丽琼,王贞超,欧阳贵平.6-取代喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究进展[J].化学通报,2019,82(9):779-788.
作者姓名:邵利辉  甘宜远  张丽琼  王贞超  欧阳贵平
作者单位:贵州大学药学院 贵阳,贵州大学药学院 贵阳,贵州大学药学院 贵阳,贵州大学药学院 贵阳,贵州大学药学院 贵阳
基金项目:国家自然科学基金(21867004),药用植物功效与利用国家重点实验室(FAMP201801K),贵州省科技计划平台项目(黔科合平台人才20185781)和贵州省科技计划(黔科合基础20181051)资助。
摘    要:喹唑啉及其衍生物作为重要的药效团,具有广谱的抗肿瘤生物活性,一直是药物化学研究的热点。本文围绕近年来6-酰胺类、卤代类、醚类、与7-位成环类、杂环类等喹唑啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性作用机制研究进行概述,以期为活性更高、毒性更小的新型抗肿瘤化合物的设计合成提供参考。

关 键 词:6-取代喹唑啉    抗肿瘤活性    合成    酪氨酸激酶抑制剂    作用机制
收稿时间:2019/5/29 0:00:00
修稿时间:2019/6/24 0:00:00

Progress in Synthesis and Antitumor Activity of 6-Substituted Quinazoline Derivatives
Shao Lihui,Gan Yiyuan,Zhang Liqiong,Wang Zhenchao and Ouyang Guiping.Progress in Synthesis and Antitumor Activity of 6-Substituted Quinazoline Derivatives[J].Chemistry,2019,82(9):779-788.
Authors:Shao Lihui  Gan Yiyuan  Zhang Liqiong  Wang Zhenchao and Ouyang Guiping
Abstract:Quinazoline and its derivatives, as an important pharmacophore, have a broad spectrum of anti-tumor biological activity, and have been the focus of medicinal chemistry research. In this paper, the synthesis of quinazoline derivatives with different substituents such as amides, halogens, ethers, 7-rings, heterocyclics derivatives, as well as their anti-tumor biological activity were reviewed. It is expected to provide a reference for the design and synthesis of new anticancer compounds with higher activity and less toxicity.
Keywords:6-Substituted quinazoline  Antitumor activity  Synthesis  Tyrosine kinase inhibitor  Mechanism of action
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