| 3-芳基-5-噻吩基二氢吡唑磺酰胺衍生物的合成及其抗炎活性研究 |
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| 引用本文： | 唐燕玲,刘蓓,杨小碧,付丽琼,高慧,毛泽伟.3-芳基-5-噻吩基二氢吡唑磺酰胺衍生物的合成及其抗炎活性研究[J].化学通报,2019,82(10):942-945. |
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| 作者姓名： | 唐燕玲 刘蓓 杨小碧 付丽琼 高慧 毛泽伟 |
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| 作者单位： | 云南中医药大学中药学院 昆明650500;云南中医药大学中药学院 昆明650500;云南中医药大学中药学院 昆明650500;云南中医药大学中药学院 昆明650500;云南中医药大学中药学院 昆明650500;云南中医药大学中药学院 昆明650500 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(81560620)，云南省科学技术厅-云南中医药大学应用基础研究联合专项（2017FF117 (-023)），云南中医药大学大学生创新创业训练计划项目（2018006） |
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| 摘 要： | 二氢吡唑是一类含有多种生物活性的五元氮杂环化合物,广泛存在于各种活性天然产物结构中。本文由4-氟苯乙酮和N-甲基哌嗪经取代反应后,再与2-噻吩甲醛发生羟醛缩合生成哌嗪取代噻吩查尔酮(2)。化合物2与水合肼环化得到中间体化合物3,最后经磺酰氯衍生化,合成得到8个未见报道的3-芳基-5-噻吩基二氢吡唑磺胺衍生物(4a～4h),其结构均经IR、~1H NMR和~(13)C NMR确证。采用小鼠巨噬细胞Raw264. 7模型初步测试了衍生物的抗炎活性,结果表明,化合物4a、4e和4h具有潜在的体外抗炎活性,特别是化合物4a抑制NO生成的IC_(50)值为12. 64μmol/L,与阳性对照药地塞米松活性相当。
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| 关 键 词： | 二氢吡唑 磺胺 抗炎活性 |
| 收稿时间： | 2019/6/16 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2019/6/25 0:00:00 |
Synthesis and in vitro anti-inflammatory activity of 3-aryl-5-thienyl dihydropyrazole sulfonamide derivatives |
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| TANG Yan-ling,LIU Bei,YANG Xiao-bi,FU Li-qiong,GAO Hui and MAO Ze-wei.Synthesis and in vitro anti-inflammatory activity of 3-aryl-5-thienyl dihydropyrazole sulfonamide derivatives[J].Chemistry,2019,82(10):942-945. |
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| Authors: | TANG Yan-ling LIU Bei YANG Xiao-bi FU Li-qiong GAO Hui and MAO Ze-wei |
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| Institution: | College of Pharmaceutical Science,Yunnan University of Chinese Medicine,College of Pharmaceutical Science,Yunnan University of Chinese Medicine,College of Pharmaceutical Science,Yunnan University of Chinese Medicine,College of Pharmaceutical Science,Yunnan University of Chinese Medicine,College of Pharmaceutical Science,Yunnan University of Chinese Medicine,College of Pharmaceutical Science,Yunnan University of Chinese Medicine |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | dihydropyrazole sulfonamide derivatives anti-inflammatory activity |
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