| 7-氮杂吲哚N-氧化物的区域选择性脱氧硫醚化反应 |
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| 引用本文： | 高 灿,王 星,吴 益,徐 冉,陈岩勤,陈 瑞,汤 磊,王 聪.7-氮杂吲哚N-氧化物的区域选择性脱氧硫醚化反应[J].化学通报,2021,84(7):743-747,742. |
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| 作者姓名： | 高 灿 王 星 吴 益 徐 冉 陈岩勤 陈 瑞 汤 磊 王 聪 |
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| 作者单位： | 贵州医科大学药学院,贵州医科大学药学院,贵州医科大学药学院,贵州医科大学药学院,贵州医科大学药学院,贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心 贵阳,贵州医科大学药学院;贵州医科大学 药用植物功效与利用国家重点实验室;贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心 贵阳,贵州医科大学药学院;贵州医科大学 药用植物功效与利用国家重点实验室;贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心 贵阳 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目( 81560559, 81703356) 、贵州省高等学校药物化学工程研究中心项目( 黔教合 KY 字[ 2014] 219) 、贵阳市科技计划项目(筑科合同[ 2019] 9-2-40 号) 、贵州省卫生计生委科学技术基金项目( gzwjkj2016-1-052) 、贵州省教育厅自然科学基金研究项目(黔教合 KY 字[ 2021] 161)和贵州医科大学博士启动基金项目(YJ2017-11)资助 |
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| 摘 要： | 本文开发了一种3-硫代-7-氮杂吲哚衍生物的合成方法。研究发现，在30%的I2的催化作用下，磺酰肼和7-氮杂吲哚N-氧化物在正丁醇中110 °C条件下反应以53%-86%的产率得到硫醚化产物。该反应有较好的区域选择性和底物适应性。并具有反应时间较短，绿色环保和操作简便等优点。
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| 关 键 词： | 区域选择性 硫醚化 碘催化 磺酰肼 7-氮杂吲哚 |
| 收稿时间： | 2020/12/27 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2021/1/15 0:00:00 |
Regioselective Deoxygenative Thioetherification of 7-Azaindole N-oxides |
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| gaocan,wangxing,wuyi,xuran,chenyanqin,chenrui,tanglei and wangcong.Regioselective Deoxygenative Thioetherification of 7-Azaindole N-oxides[J].Chemistry,2021,84(7):743-747,742. |
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| Authors: | gaocan wangxing wuyi xuran chenyanqin chenrui tanglei and wangcong |
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| Abstract: | A convenient, general method has been developed for the synthesis of 3-thio-7-azaindoles via athioetherification reaction. In the presence of 30% I2, sulfonyl hydrazide reacted with 7-azaindole N-oxide in n-butanol at 110°C to afford the desired thioetherification products in good yields (53% ~ 86%) . This reaction exhibits broad substrate scope and excellent regioselectivity. The main advantage of this method is the short reaction time,green reaction conditions and simple operation. |
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| Keywords: | Regioselectivity Thioetherification Iodine catalysis Sulfonyl hydrazide 7-Azaindole |
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