SphK1抑制剂的合成研究进展 |
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引用本文: | 杨皓然,柴会宁,刘爱芹,郑重飞,刘波,姚庆强.SphK1抑制剂的合成研究进展[J].化学研究,2019,30(4):411-428. |
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作者姓名: | 杨皓然 柴会宁 刘爱芹 郑重飞 刘波 姚庆强 |
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作者单位: | 济南大学山东省医学科学院医学与生命科学学院,山东济南250200;山东省医学科学院药物研究所,国家卫生部生物技术药物重点实验室,山东省罕少见病重点实验室,山东济南250062;济南大学山东省医学科学院医学与生命科学学院,山东济南250200;山东省医学科学院药物研究所,国家卫生部生物技术药物重点实验室,山东省罕少见病重点实验室,山东济南250062;济南大学山东省医学科学院医学与生命科学学院,山东济南250200;山东省医学科学院药物研究所,国家卫生部生物技术药物重点实验室,山东省罕少见病重点实验室,山东济南250062;济南大学山东省医学科学院医学与生命科学学院,山东济南250200;山东省医学科学院药物研究所,国家卫生部生物技术药物重点实验室,山东省罕少见病重点实验室,山东济南250062;济南大学山东省医学科学院医学与生命科学学院,山东济南250200;山东省医学科学院药物研究所,国家卫生部生物技术药物重点实验室,山东省罕少见病重点实验室,山东济南250062;济南大学山东省医学科学院医学与生命科学学院,山东济南250200;山东省医学科学院药物研究所,国家卫生部生物技术药物重点实验室,山东省罕少见病重点实验室,山东济南250062 |
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基金项目: | 山东省自然科学基金;山东省医学科学院医药卫生科技创新工程 |
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摘 要: | 鞘氨醇激酶1(Sphingosine kinase 1, SphK1)是一种ATP依赖的脂质激酶,作为关键酶催化鞘氨醇(Sphingosine, Sp)向鞘氨醇-1-磷酸(Sphingosine 1-phosphate, S1P)转化. S1P是细胞内一种重要的信号分子,通过激活细胞内多种信号通路调控细胞的存活或死亡.细胞内SphK1的过度表达,会使胞内S1P水平升高,刺激细胞过度增殖,导致细胞恶性转化,诱发癌变.因此,SphK1可视为癌症治疗的靶标,设计合成靶向SphK1的抑制剂,是治疗癌症的有效方法.迄今为止,已有多种SphK1抑制剂被陆续报道.本文通过对相关合成工作进行归纳综述,期望为新型SphK1抑制剂的开发提供参考.
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关 键 词: | 鞘氨醇激酶1抑制剂 合成 抗肿瘤 |
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