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SphK1抑制剂的合成研究进展
引用本文:杨皓然,柴会宁,刘爱芹,郑重飞,刘波,姚庆强.SphK1抑制剂的合成研究进展[J].化学研究,2019,30(4):411-428.
作者姓名:杨皓然  柴会宁  刘爱芹  郑重飞  刘波  姚庆强
作者单位:济南大学山东省医学科学院医学与生命科学学院,山东济南250200;山东省医学科学院药物研究所,国家卫生部生物技术药物重点实验室,山东省罕少见病重点实验室,山东济南250062;济南大学山东省医学科学院医学与生命科学学院,山东济南250200;山东省医学科学院药物研究所,国家卫生部生物技术药物重点实验室,山东省罕少见病重点实验室,山东济南250062;济南大学山东省医学科学院医学与生命科学学院,山东济南250200;山东省医学科学院药物研究所,国家卫生部生物技术药物重点实验室,山东省罕少见病重点实验室,山东济南250062;济南大学山东省医学科学院医学与生命科学学院,山东济南250200;山东省医学科学院药物研究所,国家卫生部生物技术药物重点实验室,山东省罕少见病重点实验室,山东济南250062;济南大学山东省医学科学院医学与生命科学学院,山东济南250200;山东省医学科学院药物研究所,国家卫生部生物技术药物重点实验室,山东省罕少见病重点实验室,山东济南250062;济南大学山东省医学科学院医学与生命科学学院,山东济南250200;山东省医学科学院药物研究所,国家卫生部生物技术药物重点实验室,山东省罕少见病重点实验室,山东济南250062
基金项目:山东省自然科学基金;山东省医学科学院医药卫生科技创新工程
摘    要:鞘氨醇激酶1(Sphingosine kinase 1, SphK1)是一种ATP依赖的脂质激酶,作为关键酶催化鞘氨醇(Sphingosine, Sp)向鞘氨醇-1-磷酸(Sphingosine 1-phosphate, S1P)转化. S1P是细胞内一种重要的信号分子,通过激活细胞内多种信号通路调控细胞的存活或死亡.细胞内SphK1的过度表达,会使胞内S1P水平升高,刺激细胞过度增殖,导致细胞恶性转化,诱发癌变.因此,SphK1可视为癌症治疗的靶标,设计合成靶向SphK1的抑制剂,是治疗癌症的有效方法.迄今为止,已有多种SphK1抑制剂被陆续报道.本文通过对相关合成工作进行归纳综述,期望为新型SphK1抑制剂的开发提供参考.

关 键 词:鞘氨醇激酶1抑制剂  合成  抗肿瘤
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