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| 邻苯二甲酰亚胺-多胺缀合物的合成及其生物活性 | |
| 引用本文： | 田智勇,魏金风,谢松强,赵瑾,高文远,王超杰.邻苯二甲酰亚胺-多胺缀合物的合成及其生物活性[J].化学研究,2009,20(3):33-37. |
| 作者姓名： | 田智勇 魏金风 谢松强 赵瑾 高文远 王超杰 |
| 作者单位： | 1. 河南大学,天然药物与免疫工程重点实验室,河南,开封,475004;天津大学药学院,天津,300072 2. 河南大学民生学院,河南,开封,475004 3. 河南大学,天然药物与免疫工程重点实验室,河南,开封,475004 4. 天津大学药学院,天津,300072 |
| 基金项目： | 河南省重点科技攻关项目 |
| 摘 要： | 以邻苯二甲酰亚胺、1，3-丙二胺、1，4-丁二胺为原料，合成了5个邻苯二甲酰亚胺-多胺缀合物．所合成的目标化合物经过^1H NMR、^13C NMR、MS、元素分析确认，并评价了它们对K562（人慢性原白血病细胞）、MB231（乳腺癌细胞）、LnCap（前列腺癌细胞）的生物活性．结果表明：5个目标化合物均不具备抗肿瘤活性，提示多胺衍生化不能提高邻苯二甲酰亚胺的抗肿瘤活性． |
| 关 键 词： | 邻苯二甲酰亚胺 多胺缀合物 生物活性 抗肿瘤活性 |
Synthesis and Biological Activity of Phthalimide-Polyamine Conjugates |
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| Institution: | TIAN Zhi-yong, WEI Jin-feng, XIE Song-qiang, ZHAO Jin,GAO Wen -yuan, WANG Chao -jie (1Key Lab of Natural Medicine ＆ Immune Engineering, Henan University, Kaifeng 475004, Henan, China 2. School of Pharmaceutical Science and Technology, Tianjin University, Tianjin 300072, China; 3. Minsheng College, Henan University, Kaifeng 475004, Henan, China) |
| Abstract: | In order to search for antitumor drugs with high activity and low toxicity,five novel phthalimide polyamine conjugates were synthesized and their structures confirmed by 1H NMR,13C NMR,MS and elemental analysis.The preliminary in vitro antitumor activities against human leukemia K562,MB231 and LnCap cell lines demonstrated that the presence of polyamine motif can′t possess elevated potency and specificity against the tested tumor cells. |
| Keywords: | phthalimide polyamine conjugates biological activity antitumour activity |
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