炔基配体对2, 6-双(N-乙基苯并咪唑)吡啶炔基铂(Ⅱ)配合物与G-四链体作用及抗癌活性的影响期刊界 All Journals 搜尽天下杂志传播学术成果专业期刊搜索期刊信息化学术搜索

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炔基配体对2, 6-双(N-乙基苯并咪唑)吡啶炔基铂(Ⅱ)配合物与G-四链体作用及抗癌活性的影响

引用本文：	欧植泽,句宝龙,高云燕,王子超,黄干,钱一梦.炔基配体对2, 6-双(N-乙基苯并咪唑)吡啶炔基铂(Ⅱ)配合物与G-四链体作用及抗癌活性的影响[J].物理化学学报,2015,31(12):2386-2394.

作者姓名：	欧植泽句宝龙高云燕王子超黄干钱一梦

作者单位：	西北工业大学理学院,空间应用物理与化学教育部重点实验室,西安710072

基金项目：	the National Natural Science Foundation of China(21073143);“Chunhui Project” from the Ministry of Education ofChina(Z2009-1-71002, Z2009-1-71006);Graduate Starting Seed Fund of Northwestern Polytechnical University (NPU), China(Z2015152);NPU Foundation for Graduate Innovation, China

摘要：	合成了三种2, 6-双(N-乙基苯并咪唑)吡啶炔基铂(Ⅱ)配合物(2-4),其中配合物2的炔基配体为抗癌药物埃罗替尼.利用紫外-可见(UV-Vis)吸收光谱,圆二色(CD)光谱,荧光共振能量转移(FRET)等方法研究了铂(Ⅱ)配合物与人体端粒(Hetelo)和c-myc原癌基因(c-myc)G-四链体的相互作用.实验结果表明,所合成的铂配合物与G-四链体具有较强的相互作用(K_a > 10⁶ L·mol^-1),在无碱金属离子存在条件下能诱导G-四链体的形成.含苯乙炔基团的配合物2、3能使c-myc G-四链体的熔解温度上升24 ℃以上,而含丙炔基团的铂配合物4仅使c-mycG-四链体的熔解温度升高9.0 ℃,表明炔基结构对铂(Ⅱ)配合物与G-四连体的作用有较大影响.配合物2对人肺癌细胞A549的细胞毒性明显高于埃罗替尼及其他两种配合物3、4.
关键词：	G-四链体铂(Ⅱ)配合物抗癌活性 DNA作用炔基配体
收稿时间：	2015-07-20

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