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| 糖苷化的亚氨基糖:分离、合成与生物活性 | |
| 引用本文： | 闫新,李意羡,贾月梅,俞初一.糖苷化的亚氨基糖:分离、合成与生物活性[J].化学进展,2019,31(11):1472-1508. |
| 作者姓名： | 闫新 李意羡 贾月梅 俞初一 |
| 作者单位： | 中国科学院化学研究所分子识别与功能重点实验室 北京100190;中国科学院大学 北京100049;中国科学院化学研究所分子识别与功能重点实验室 北京100190;中国科学院大学 北京100049;江西师范大学国家单糖化学合成工程技术研究中心 南昌330022 |
| 基金项目： | 国家自然科学基金项目(21772206); 国家自然科学基金项目(21642012) |
| 摘 要： | 本文系统总结了糖苷化亚氨基糖的分离、合成方法与生物活性。天然存在的糖苷化的亚氨基糖根据其亚氨基糖部分的结构可以分为五类,大部分均具有重要的生物活性,尤其是糖苷酶抑制活性。此类化合物潜在的药理活性促进了相关合成方法的研究,根据糖苷键的构建方式大致可以分为酶催化的转糖基化反应和化学合成法,两者主要区别在于反应条件。酶催化的转糖基化反应条件温和,且能够减少保护基的使用,但在反应效率和选择性上仍需改进。化学合成法普适性高,有大量普通糖苷的合成经验可供借鉴,但存在反复上保护-脱保护的问题。通过以上两种合成方法,大量衍生物和类似物被设计和合成出来,大大丰富了糖苷化亚氨基糖的种类和生物活性。糖苷化亚氨基糖的生物活性往往与糖基结构和亚氨基糖环均有密切关系。作为传统糖化学与亚氨基糖的交叉领域,糖苷化亚氨基糖的结构多样性为发展高活性和选择性的先导化合物提供了优良的修饰骨架。因此,此类化合物有望在相关新药创制领域得到重要应用。 |
| 关 键 词： | 亚氨基糖 氮杂糖 糖苷化 合成 生物活性 构效关系 |
| 收稿时间： | 2019-03-07 |
Glycosylated Iminosugars: Isolation,Synthesis and Biological Activities |
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| Xin Yan,Yi-Xian Li,Yue-Mei Jia,Chu-Yi Yu.Glycosylated Iminosugars: Isolation,Synthesis and Biological Activities[J].Progress in Chemistry,2019,31(11):1472-1508. | |
| Authors: | Xin Yan Yi-Xian Li Yue-Mei Jia Chu-Yi Yu |
| Institution: | 1. CAS Key Laboratory of Molecular Recognition and Function, Institute of Chemistry, Chinese Academy of Sciences, Beijing 100190, China 2. University of Chinese Academy of Sciences, Beijing 100049, China 3. National Engineering Research Center for Carbohydrate Synthesis, Jiangxi Normal University, Nanchang 330022, China |
| Abstract: | |
| Keywords: | iminosugar azasugar glycosylated synthesis biological activity structure-activity relationship |
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