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DNA拓扑异构酶抑制剂
引用本文:杜可杰,王忆,梁捷雯,计亮年,巢晖.DNA拓扑异构酶抑制剂[J].化学进展,2013(4):545-554.
作者姓名:杜可杰  王忆  梁捷雯  计亮年  巢晖
作者单位:中山大学化学与化学工程学院生物无机与合成化学教育部重点实验室
基金项目:国家自然科学基金项目(No.21071155,21172273,21171177);教育部高校博士点基金博导类课题(No.20110171110013);广东省自然科学基金团队项目(No.9351027501000003)资助
摘    要:DNA拓扑异构酶是一种广泛存在于真核细胞和原核细胞中的重要生物酶,对DNA转录、复制、染色体分离及基因表达等过程中的DNA拓扑结构起着重要的调控作用。研究发现,与正常细胞不同,DNA拓扑异构酶在肿瘤细胞中表现出不受其他因素影响的高水平表达,而许多抗肿瘤药物的作用机制也与DNA拓扑异构酶密切相关,因此它作为抗肿瘤药物的重要靶点引起了研究者的广泛关注。本文对DNA拓扑异构酶的结构、分类及生物功能进行了简要的归纳,总结了近年来DNA拓扑异构酶抑制剂的研究进展,并重点对金属配合物作为DNA拓扑异构酶抑制剂的研究现状进行了详细的介绍。

关 键 词:DNA拓扑异构酶  生物功能  抑制剂  金属配合物  抗肿瘤药物
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