| 吲哚咔唑类化合物及其衍生物的抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 陈苏婷,尤启冬.吲哚咔唑类化合物及其衍生物的抗肿瘤活性[J].化学进展,2008,20(2):368-374. |
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| 作者姓名： | 陈苏婷 尤启冬 |
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| 作者单位： | 中国药科大学药物化学教研室,南京,210009 |
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| 摘 要： | 吲哚咔唑类化合物是一类提取自微生物发酵液中的生物碱.这一类化合物及其衍生物如staurosporine、ED-110、NB-506、rebeccamycin、氮杂吲哚咔唑、吲哚咔唑糖缀合物和双吲哚马来酰亚胺等,被认为存在广泛的抗肿瘤作用靶点,包括多种与细胞周期有关的激酶、细胞核拓扑异构酶以及与肿瘤细胞生长或凋亡相关的酶等.现已知,吲哚咔唑化合物是拓扑异构酶的致毒剂,其对蛋白激酶的抑制作用表现为竞争结合其ATP口袋上特异的氨基酸基团,从而抑制酶的活性,并引起细胞生长静止于G1期.多年来研究者们努力寻找此类化合物的良好结构,以期得到抗肿瘤活性提高的选择性激酶抑制剂.本文综述了吲哚咔唑类化合物的研究进展、临床应用、抗肿瘤活性产生的机制以及化合物的构效关系(SAR)等.
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| 关 键 词： | 吲哚咔唑 拓扑异构酶 蛋白激酶 DNA-拓扑异构酶I复合物 cyclin-CDK复合物 构效关系 |
| 文章编号： | 1005-281X（2008）02/3-0368-07 |
| 收稿时间： | 2007-04 |
| 修稿时间： | 2007-09 |
Anticancer Activity of Indolocarbazoles |
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| Chen Suting,You Qidong.Anticancer Activity of Indolocarbazoles[J].Progress in Chemistry,2008,20(2):368-374. |
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| Authors: | Chen Suting You Qidong |
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