| 6-溴咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-甲酸的合成 |
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| 引用本文： | 程伟,张向龙,赵雷振 范亚锋,油天钰,袁文鹏.6-溴咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-甲酸的合成[J].合成化学,2021,29(8):715-720. |
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| 作者姓名： | 程伟 张向龙 赵雷振 范亚锋 油天钰 袁文鹏 |
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| 作者单位： | 齐鲁工业大学(山东省科学院)山东省科学院菏泽分院山东省生物工程技术创新中心,山东菏泽 274000;山东友帮生化科技有限公司山东省小分子杂环化合物工程实验室,山东菏泽 274000 |
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| 摘 要： | 6-溴咪唑并1,2-b]哒嗪-3-甲酸是一种重要的杂环化合物，具有较高的生物活性，其合成方法尚无文献报道。本文以水合肼和马来酸酐为起始原料,在酸催化下发生缩合反应，再与三溴氧磷进行溴代，与氨水发生氨解反应，再与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛进行亚胺化反应，与溴乙酸乙酯缩合成环，最后发生碱水解共6步反应制得6-溴咪唑并1,2-b]哒嗪-3-甲酸，总收率52.0%，其结构经1H NMR、 13C NMR、 IR和元素分析确证。该合成路线具有方法新颖、操作简便、收率高、无需柱层析分离纯化等优点。
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| 关 键 词： | 水合肼 马来酸酐 3-氨基-6-溴哒嗪 溴乙酸乙酯 合成 杂环化合物 缩合 溴代 |
| 收稿时间： | 2021-03-06 |
Synthesis of 6-Bromoimidazo[1,2-b]pyridazine-3-carboxylic Acid |
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| CHENG Wei,ZHANG Xiang-long,ZHAO Lei-zhen,FAN Ya-feng,YOU Tian-yu,YUAN Wen-peng.Synthesis of 6-Bromoimidazo[1,2-b]pyridazine-3-carboxylic Acid[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2021,29(8):715-720. |
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| Authors: | CHENG Wei ZHANG Xiang-long ZHAO Lei-zhen FAN Ya-feng YOU Tian-yu YUAN Wen-peng |
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