| (2S,4S)-苯甲基-2-(6-氟-1H-吲哚-3-羰基)-4-羟基吡咯烷-1-羧酸酯的合成 |
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| 引用本文： | 寇玉辉,张英俊,谢洪明,邓炳初,鄢明.(2S,4S)-苯甲基-2-(6-氟-1H-吲哚-3-羰基)-4-羟基吡咯烷-1-羧酸酯的合成[J].合成化学,2016(11):990-993. |
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| 作者姓名： | 寇玉辉 张英俊 谢洪明 邓炳初 鄢明 |
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| 作者单位： | 1. 中山大学 药学院,广东 广州 510006;广东东阳光药业有限公司,广东 东莞 523000;2. 广东东阳光药业有限公司,广东 东莞,523000;3. 中山大学 药学院,广东 广州,510006 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(21472248)，广东省手性药物工程技术中心项目，广东省引进创新科研团队计划(201001Y0104742262) |
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| 摘 要： | 以4-羟基-L-脯氨酸为原料,经Cbz保护、偶联、Mitsunobu反应和水解合成了抗肿瘤新药Birinapant的重要中间体——(2S,4S)-苯甲基-2-(6-氟-1H-吲哚-3-羰基)-4-羟基吡咯烷-1-羧酸酯,总收率83%,其结构经1H NMR和ESI-MS确证。
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| 关 键 词： | 抗肿瘤药物 Birinapant 中间体合成 (2S 4S)-苯甲基-2-(6-氟-1H-吲哚-3-羰基)-4-羟基吡咯烷-1-羧酸酯 |
Synthesis of (2S,4S)-benzyl 2-(6-fluoro-1H-indole-3-carbonyl)- 4-hydroxypyrrolidine-1-carboxylate |
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| Abstract: | The important intermediate of antitumor drug(Birinapant), (2S,4S)-benzyl 2-(6-fluoro-1H-indole-3-carbonyl)-4-hydroxyl pyrrolidine-1-carboxylate, was synthesized by the reaction of Cbz-protecting, coupling, Mitsunobu reaction and hydrolysis, using 4-hydroxy-L-proline as the starting ma-terial. An overall yield of 83% was achieved. The structure was confirmed by 1 H NMR and ESI-MS. |
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| Keywords: | antitumor drug Birinapant intermediate synthesis (2S 4S)-benzyl 2-(6-fluoro-1H-in-dole-3-carbonyl)-4-hydroxyl pyrrolidine-1-carboxylate |
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