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地尔硫卓的合成工艺改进
引用本文:姚思,胡越,王凯,樊超,万春杰.地尔硫卓的合成工艺改进[J].合成化学,2016,24(12):1098-1101.
作者姓名:姚思  胡越  王凯  樊超  万春杰
作者单位:武汉工程大学 化工与制药学院,湖北 武汉 430073
基金项目:武汉工程大学第九届校长基金资助项目(2014015)
摘    要:以对甲氧基苯甲醛和氯乙酸甲酯为原料,经Darzens缩合、环氧开环、酒石酸拆分、环合、N-烃基化、O-乙酰化、成盐等7步反应制得地尔硫卓盐酸盐,其结构经 1H NMR,IR, MS(ESI)和元素分析确证。

关 键 词:钙离子拮抗剂  地尔硫卓  药物合成  拆分  工艺改进  
收稿时间:2016-07-12

Process Improvement on Synthesis of Diltiazem
YAO Si,HU Yue,WANG Kai,FAN Chao,WAN Chun-jie.Process Improvement on Synthesis of Diltiazem[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2016,24(12):1098-1101.
Authors:YAO Si  HU Yue  WANG Kai  FAN Chao  WAN Chun-jie
Abstract:Using p-methoxybenzaldehyde and methyl chloroacetate as raw materials, Diltiazem hydro-chloride salt was prepared through Darzens condensation, ring-opening of epoxide, resolution, cycliza-tion, N-alkylation, O-acetylation and salification. The structure was confirmed by 1 H NMR, IR, MS ( ESI) and elemental analysis.
Keywords:calcium antagonist  Diltiazem  drug synthesis  resolution  process improvement
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