Empetrifranzinans A和Empetrifranzinans C的全合成及其抗肿瘤活性 |
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引用本文: | 李人则,刘晓宇,焦晓臻,田承森,董梁,谢平.Empetrifranzinans A和Empetrifranzinans C的全合成及其抗肿瘤活性[J].合成化学,2013(4):461-464. |
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作者姓名: | 李人则 刘晓宇 焦晓臻 田承森 董梁 谢平 |
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作者单位: | 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室 |
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摘 要: | 以间苯三酚为起始原料,L-脯氨酸为催化剂,经由两步反应首次合成了Empetrifranzinans A(1a,总收率60%)和Empetrifranzinans C(总收率55%),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS确证。初步药理筛选实验结果表明,1a对人结肠癌、肝癌、胃癌、肺腺癌、卵巢癌细胞表现出了较强的细胞毒作用,其IC50分别为<0.1,1.31,4.90,8.98和3.65μmol·L-1。
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关 键 词: | 脯氨酸 Empetrifranzinans A Empetrifranzinans C 合成 抗肿瘤活性 |
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