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3-芳基-6-甲基-1,6-二氢-1,2,4,5-四嗪-1(6H)-甲酰胺类化合物的合成及其抗肿瘤活性
引用本文:张轩赫,裴天运,桑旭杰,陈宇亮,丁雯佳,杨珍珍,徐峰,马良秀.3-芳基-6-甲基-1,6-二氢-1,2,4,5-四嗪-1(6H)-甲酰胺类化合物的合成及其抗肿瘤活性[J].合成化学,2023(9):681-688.
作者姓名:张轩赫  裴天运  桑旭杰  陈宇亮  丁雯佳  杨珍珍  徐峰  马良秀
作者单位:1. 台州职业技术学院;2. 常州大学
摘    要:随着患癌人数逐年增加,抗肿瘤药越来越受到关注。本文以3-芳基-6-甲基-1,2,4,5-四嗪为起始原料,先与硼氢化钠反应得到3-芳基-6-甲基-1,6-二氢-1,2,4,5-四嗪,再与芳基异氰酸酯反应得到目标化合物。通过元素分析、1H NMR、 IR和MS表征确认结构后,进一步开展化合物体外对人宫颈癌细胞Hela、人肺癌细胞株A549、人乳腺癌细胞株MCF-7和人白血病细胞株HL-60的抗肿瘤活性测试。以顺铂为对照,发现此类化合物具有一定的体外抗肿瘤活性,其中化合物3j对HL-60的活性接近顺铂,值得进一步研究。

关 键 词:四嗪  异氰酸酯  顺铂  抗肿瘤活性  合成
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