| 西他列汀外消旋体的合成及拆分 |
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| 引用本文： | 叶飞,高仁孝,沈宁,丁志新.西他列汀外消旋体的合成及拆分[J].合成化学,2010,18(6). |
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| 作者姓名： | 叶飞 高仁孝 沈宁 丁志新 |
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| 摘 要： | 以2-氯吡嗪与2,4,5-三氟苯乙酸为原料,经亲核取代、环化、氢化等6步反应合成了制备西他列汀的重要中间体——4-氧代-4-{3-(三氟甲基)-5,6-二氢-1,2,4]三唑并4,3-a]哌嗪-7(8H)-基}-1-(2,4,5-三氟苯基)丁烷-2-烯胺(6);以NaBH4为还原剂,甲基磺酸为辅助添加剂,还原6制得西他列汀外消旋体(7);7经(-)-二对甲苯酰-L-酒石酸拆分制得光学纯度高于93%的西他列汀,其结构经1H NMR,IR和MS表征。
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| 关 键 词： | 西他列汀 化学拆分 (-)-二对甲苯酰-L-酒石酸 合成 |
Synthesis and Resolution of Racemic Sitagliptin |
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| YE Fei,GAO Ren-xiao,SHEN Ning,DING Zhi-xin.Synthesis and Resolution of Racemic Sitagliptin[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2010,18(6). |
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| Authors: | YE Fei GAO Ren-xiao SHEN Ning DING Zhi-xin |
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