| 微波辐射合成2-乙氧羰基甲硫基-4-取代苯基亚氨基-4H-1-萘酮类化合物 |
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| 引用本文： | 武波,汤雁波,肖志艳.微波辐射合成2-乙氧羰基甲硫基-4-取代苯基亚氨基-4H-1-萘酮类化合物[J].合成化学,2014,22(5):630-633. |
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| 作者姓名： | 武波 汤雁波 肖志艳 |
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| 作者单位： | 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室,北京,100050 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目 |
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| 摘 要： | 以对取代苯胺与2-乙氧羰基甲硫基-1,4-萘醌为底物,采用微波合成法合成了3个新型的蛋白酶体抑制剂的关键中间体——2-乙氧羰基甲硫基-4-苯基亚氨基-4H-1-萘酮类化合物(3a~3c),其结构经1H NMR和1D NOE表征。在最佳反应条件THF为溶剂,TiCl4为催化剂,于60℃微波(240 W)反应15 min]下,2-乙氧羰基甲硫基-4-(4-硝基苯基)亚氨基-4H-1-萘酮(3a)的收率84.2%。
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| 关 键 词： | 萘醌 酮胺缩合 萘酮 蛋白酶体抑制剂 微波合成 |
Synthesis of 2-(Ethoxycarbonylmethylthio)-4-substitued-(phenylimino) naphthalen-1 (4H)-ones under Microwave Irradiation |
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| WU Bo,TANG Yan-bo,XIAO Zhi-yan.Synthesis of 2-(Ethoxycarbonylmethylthio)-4-substitued-(phenylimino) naphthalen-1 (4H)-ones under Microwave Irradiation[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2014,22(5):630-633. |
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| Authors: | WU Bo TANG Yan-bo XIAO Zhi-yan |
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| Institution: | WU Bo;TANG Yan-bo;XIAO Zhi-yan;Beijing Key Laboratory of Active Substance Discovery and Druggability Evaluation,Institute of Materia Medica,Chinese Academy of Medical Sciences,Peking Union Medical College; |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | naphthoquinone ketoamine condensation proteasome inhibitor microwave synthesis |
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