| 海兔毒素10关键合成子Dap的立体专一性合成 |
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| 引用本文： | 高亮,梁兴勇,邓丽敏,杨劲松.海兔毒素10关键合成子Dap的立体专一性合成[J].合成化学,2011,19(2). |
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| 作者姓名： | 高亮 梁兴勇 邓丽敏 杨劲松 |
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| 作者单位： | 四川大学,华西药学院,四川,成都,610041 |
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| 摘 要： | 以N-丙酰基-(3R,4S)-3-甲基-4-苯基-2-羰基噁唑啉与N-(叔丁氧羰基)-S-脯氨醛为原料,经羟醛缩合反应合成了高立体专一性、具有三个手性中心的(4S,5S,2'R,3'R,2"S)-3-3'-(N-叔丁氧羰基-2"-吡咯烷基)-3'-羟基-2'-甲基丙基)]-4-甲基-5-苯基-2-羰基噁唑烷酮(6);6脱去手性辅基,甲基化3'-羟基合成了抗肿瘤活性肽海兔毒索10的关键合成子--(2S,3S,2's)-3-(N-叔丁氧羰基-2'-吡咯烷基)-3-甲氧基-2-甲酸丙酸,其结构经1H NMR,13C NMR,m和MS表征.
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| 关 键 词： | 不对称羟醛缩合反应 海兔毒素 抗肿瘤药物 合成 |
Stereospecificity Synthesis of a Key Synthon Dap of Dolastatin 10 |
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| GAO Liang,LIANG Xing-yong,DENG Li-min,YANG Jin-song.Stereospecificity Synthesis of a Key Synthon Dap of Dolastatin 10[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2011,19(2). |
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| Authors: | GAO Liang LIANG Xing-yong DENG Li-min YANG Jin-song |
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