| 度鲁特韦关键中间体的合成及分子蒸馏提纯工艺 |
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| 引用本文： | 刘玮,樊振,李宏卫,马珍珍,毛龙飞,姜玉钦.度鲁特韦关键中间体的合成及分子蒸馏提纯工艺[J].合成化学,2018,26(9):703-706. |
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| 作者姓名： | 刘玮 樊振 李宏卫 马珍珍 毛龙飞 姜玉钦 |
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| 作者单位： | 1. 中国医药健康产业股份有限公司，北京 100061； 2. 天方药业有限公司，河南 驻马店 463000；3. 河南师范大学 化学化工学院 河南省手性醇类药物工程技术研究中心，河南 新乡 453007 |
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| 基金项目： | 2015年度河南省重点科技攻关项目(152102210285)； 河南省产学研项目(142107000081) |
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| 摘 要： | 4-甲氧基乙酰乙酸甲酯是合成抗HIV新药度鲁特韦的关键中间体。本文以4-氯乙酰乙酸甲酯与甲醇为起始原料，氢化钠和甲醇钾作为混合碱，合成4 甲氧基乙酰乙酸甲酯，通过分子蒸馏法对其进行提纯获得纯品，总收率88%，纯度99.7%，其结构经1H NMR和13C NMR确证。并对分子蒸馏工艺条件进行了优化。
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| 关 键 词： | 4-甲氧基乙酰乙酸甲酯 度鲁特韦 氢化钠 甲醇钾 合成 分子蒸馏 |
| 收稿时间： | 2017-11-23 |
Synthesis of A Key Intermediate for Dolutegravir and Its Refining by Molecular Distillation |
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| LIU Wei,FAN Zhen,LI Hong-wei,MA Zhen-zhen,MAO Long-fei,JIANG Yu-qin.Synthesis of A Key Intermediate for Dolutegravir and Its Refining by Molecular Distillation[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2018,26(9):703-706. |
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| Authors: | LIU Wei FAN Zhen LI Hong-wei MA Zhen-zhen MAO Long-fei JIANG Yu-qin |
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| Institution: | 1. China Pharmaceutical Health Industry Co. LTD., Beijing 100061, China;2. Topfond Pharmaceutical Co. Ltd., Zhumadian 463000, China; 3. School of Chemistry and Chemical Engineering, Henan Engineering Research Center of Chiral Hydroxyl Pharmaceutical， Henan Normal University, Xinxiang 453007, China |
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