| C5a受体拮抗剂W-54011的合成 |
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| 引用本文： | 芮雪,陈志立,赵帅,刘雪芹,陈新.C5a受体拮抗剂W-54011的合成[J].合成化学,2020,28(8):713-717. |
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| 作者姓名： | 芮雪 陈志立 赵帅 刘雪芹 陈新 |
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| 作者单位： | 常州大学 制药与生命科学学院,江苏常州 213164,常州大学 制药与生命科学学院,江苏常州 213164,常州大学 制药与生命科学学院,江苏常州 213164,常州大学 制药与生命科学学院,江苏常州 213164,常州大学 制药与生命科学学院,江苏常州 213164 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金面上项目;国家自然科学基金青年基金资助项目 |
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| 摘 要： | 以7-甲氧基-1-萘满酮为原料，经Wittig反应、去甲基化、烯醇互变和Jones氧化反应等制得关键中间体7-甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘-1-羧酸(4)； 4-异丙基苯胺和4-(二甲基胺基)苯甲醛经过还原胺化反应得(E)-4-{(4-异丙基苯基)亚胺基]甲基}-N,N-二甲基苯胺(6)； 4转化为相应的酰氯后与6反应合成N-4-(二甲基氨基)苄基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘-1-甲酰胺(W-54011)，总收率24%，其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS（ESI）表征。
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| 关 键 词： | C5a受体拮抗剂 烯醇互变 Wittig反应 酰氯 合成 |
| 收稿时间： | 2019-08-18 |
Synthesis of C5a Receptor Antagonist W-54011 |
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| RUI Xue,CHEN Zhi-li,ZHAO Shuai,LIU Xue-qin,CHEN Xin.Synthesis of C5a Receptor Antagonist W-54011[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2020,28(8):713-717. |
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| Authors: | RUI Xue CHEN Zhi-li ZHAO Shuai LIU Xue-qin CHEN Xin |
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